ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Н А Л Т Р Е К С

(N A L T R E X)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Naltrexonum;N-циклопропілметил-14-оксинордигідроморфінону гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці і гладенькі з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить налтрексону гідро хлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, желатин, натрію бензоат, тальк, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболокою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при адитивних розладах. Налтрексон. Код АТС: N07BB04.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїднихрецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язуванняопіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо подолати введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, щоналтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мггероїну, який введено внутрішньо венно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючийефект зберігається протягом 48 годин, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 годин.

фармакокінетика. Після приймання всередину налтрексон повністю абсорбується з ШКТ, максимальна концентарція налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 годину. Препарат добре проникає через тканинні бар’єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких –6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягають внутрішньо-печінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незмінному стані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т. ч. 38% - у виглядівільного і зв’язаного 6-бета-налтрексолу.

Показання для застосування. У складі комплексної терапії герої новоїнаркоманії (фізичної залежності) з метою підтримання у пацієнта стану, вільного від наркотичної речовини (після проведення курсу детоксикації).

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо. Разова доза становить 25-50мг. Схема і тривалість лікування встановлюються індивідуально.

Побічна дія. З боку ЦНС: можливі збудження, стан прострації, роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, параноя, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко– сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: можливі висипи.

З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість в роті, підвищення слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

Протипоказання. Налтрекс протипоказаний хворим, які отримують лікування наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби зналтрексоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, принепереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів. Невстановлена безпечність застосування Налтрексу у дітей та жінкам в періоди вагітності та лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.

Передозування. На сьогодні час не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.

Особливості застосування. Налтрекс можна застосовувати лише в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні аналгетикипротягом як мінімум 7-10 днів. З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок. В період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрекс слід відмінити не пізніше, ніж за 48 годин до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдніаналгетики.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексом знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, аналгетики).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25⁰С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.