ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Лопераміду гідро хлорид «ЛХ»
(loperamidi hydrochloridum«LH» )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: лоперамід,4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіперидин о]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до білого с жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 таблетка містить 0,002 г лопераміду гідро хлориду;
допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, кислота стеаринова, полівінілпіролідон низь комолекулярний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидіарейні препарати. Код АТС А 07D A03.
Фармакологічні властивості. Таблетки Лопераміду гідро хлорид «ЛХ» – проти проносний засіб симптоматичної дії, що забезпечується зменшенням перистальтики кишечнику, результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу для абсорбції води і електролітів. Препарат має також анти секреторний вплив, що реалізується завдяки опіоїдним рецепторам, а також шляхом блокуванняпростагландину Е2a і пригнічення блокування ацетилхоліну. На відміну від інших опіоїдних агоністів лоперамід зв’язує кальмодулін – білок, що регулює кишковий транспорт іонів. Препарат підвищує тонус анального сфінктера. Лоперамід вільний від морфіноподібної дії на центральну нервову систему, що властива іншим опіатоподібним агоністам.
Фармакокінетика. Через 1 годину після прийому всередину 85 % лопераміду виявляється в шлунково-кишковому тракті, 5 % – в печінці, 0,04 % – вмозку. Максимальна концентрація лопераміду в плазмі крові визначається через 4години; час напів виведення дорівнює 17-40 годинам. В об’ємі 5 % лоперамідвиводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % – з калом, 70 % знову всмоктується у кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 30 % лоперамід знову потрапляє до кишечника, в об’ємі 40 % метаболізується в печінці та у вигляд ікон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівеньлопераміду в плазмі крові і сечі низький, при порушеннях функції печінки можливе підвищення його концентрації в організмі.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострих і хронічних проносів різної природи: алергічної, емоційної, лікарської, зумовленої рентгенівським опроміненням, у зв’язку із зміною режиму харчування та якісного вмісту їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування, як допоміжний засіб придіареї інфекційної природи, а також при неспецифічній формі синдрому подразнення товстої кишки, при виразковому коліті, після накладання ілеостоми.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей понад 5 років у гострих випадках діареї початкова доза становить відповідно 2 таблетки та 1 таблетки, потім по 1 таблетці (2 мг) після кожного акту дефекації. При хронічних діареях початкова доза для дорослих – 2 таблетки (4 мг), для дітей – 1 таблетка (2 мг) щодня, потім встановлюють підтримуючу дозу до отримання випорожнень нормальної консистенції 1-2 рази на добу. Максимальна добова дозапри гострій і хронічній діареї - не більше 8 таблеток (16 мг) для дорослих ітрьох таблеток (6 мг) на 20 кг маси тіла – для дітей. Після отримання нормальної дефекації або за відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препарат уприпиняють.
Побічна дія. Можлива реакція підвищеної чутливості у виглядівисипання на шкірі, болю в нижній ділянці живота, почуття дискомфорту. Вказані явища спостерігаються, як правило, при тривалому застосуванні препарату. Іноді можливі нудота, блювання, головний біль, втомлюваність, сонливість або безсоння, запаморочення, сухість у роті, тривала затримка акту дефекації. В поодиноких випадках може бути кишкова непрохідність.
Протипоказання. Препарат у цій лікарській формі не рекомендують дітям до 5 років, за тривалої затримки акту дефекації, при захворюваннях з небажаним гальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при гострому виразковому коліті (псевдомембранозному, що пов’язаний з лікуванням антибіотиками широкого спектра), вагітності (І триместр), лактації, підвищеній чутливості до препарату.
Передозування. При передозуванні препарату, симптомами якого єкишкова непрохідність, сонливість, порушення координації рухів, атаксія, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання, як антидот використовують налоксон (внутрішньо венно в дозі 0,4 мг/мл з 2-3-хвилинними інтервалами, багаторазово), оскільки тривалість ефекту Лопераміду знаходиться в межах 1-3 годин. Далі необхідне під силенне спостереження за хворим протягом 48 годин.
Особливості застосування. Препарат призначений тільки для симптоматичного лікування проносів. Якщо відома причина захворювання, необхідне застосуванняетіотропних засобів. Препарат не замінює антибактеріального лікування при інфекційних збудниках, його не застосовують для початкової терапії гострої дизентерії (виражена гарячка, кров’янистий кал). При лікуванні проносів треба вживати заходів щодо заміщення втраченої води і електролітів, дотримуючи дієти. При гострій діареї, якщо протягом 48 годин поліпшення не настало, прийом таблеток Лопераміду припиняють. З обережністю призначають хворим з порушеннями функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Небажано призначати Лоперамід разом з атропіном та іншими холінолітичними засобами, уникаючи взаємо підсилення їхефекту.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін зберігання – 3 роки.