ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СТИМУЛОТОН®
(STIMULOTON®)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: sertraline;(IS-цис)-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4,-тетрагідро-N-метил-1-нафталенамінугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг – овальні, двоопуклі, білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою з гравіруванням літери “Е” і знаку “271” на одному боці та з розподільчою лінією на другому боці, без запаху;
склад: 1 таблетка містить сертраліну 50 мг, що відповідає 55,95мг сертраліну гідро хлориду;
допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропіл целюлоза, натрію амілопектину гліколят, кальцію гідро фосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна;
Оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтичнагрупа. Антидепресанти. Код АТС N06A B06.
Фармакологічні властивості.
Активний інгредієнт препарату – сертралін вибірково пригнічує у головному мозку зворотне захоплення серотоніну синаптосомами. В терапевтичних дозах сертралін пригнічує також захоплення серотоніну тромбоцитами крові людини. Антидепресивний ефект відзначається наприкінці 2-го тижня регулярного прийому сертраліну, а максимальний ефект – через 6 тижнів.
Cертралінне виявляє жодних стимулюючих, седативних, антихолінергічних чи кардіотоксичних ефектів. Препарат не підвищуєкатехоламінергічну активність, не споріднений до мускаринових (холінергічних), серотонін ових, дофамінових, адренергічних, гіста мінових, ГАМК-ергічних ібензодіазепінових рецепторів.
Фармакокінетика.
При внутрішньому застосуванні швидко та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Активно біотрансформується через печінку. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 4,5 – 8,4 години після прийому. Зв’язування з білками крові досягає 98 %. Інтенсивно метаболізується в печінці. Метаболіти головним чином виводяться із сечею та калом. 0,2 % сертраліну виводиться нирками в незмінному вигляді. Період напів виведення становить 62 – 104 години. При порушенні функції печінки період напів виведення сертралінуподовжується, а його AUC збільшується.
Показання для застосування.
Короткочасне (при гострих станах) чи середньої тривалості (профілактика рецидивів) лікування депресивних епізодів (уніполярних, біполярних, що супроводжується тривогою);
профілактика і лікування уніполярної депресії;
короткочасне та довготривале лікування хронічного обсесивно-компульсивного розладу (ОКР);
обсесивно-компульсивнірозлади у дітей старше 6 років;
-напади паніки (з агорафобією або без такої).
пост травматичнийстресовий розлад (ПТСР);
соціальна фобія (соціального тривожного розладу)
Спосіб застосування та дози.
Стимулотоннеобхідно приймати один раз на день (вранці або ввечері). Одночасний прийом їжіне впливає на всмоктування препарату, тому його можна застосовувати незалежно від їди.
Звичайною дозою для дорослих при лікуванні депресії чи обсесивно-компульсивних розладів є 50 мг 1 раз на добу.
Для зниження частоти і тяжкості побічних ефектів у пацієнтів з панічними розладами, соціальною фобією чи постравматичними стресовими розладами рекомендують починати лікування з дози 25 мг на добу і через тиждень дозу можна підвищити до 50 мг на добу.
Якщо терапевтичний ефект недостатній, добову дозу препарату можна підвищувати на 50мг кожний тиждень до максимальної добової дози 200 мг.
Терапевтичний ефект може настати протягом 7 днів. Повний терапевтичний ефект спостерігається через 2-4 тижні. При обсесивно-компульсивних розладах терапевтичний ефект розвивається ще повільніше. Для підтримуючої терапії слід призначити більш низьку дозу.
Для дітей та підлітків віком 13 – 17 років з обсесивно-компульсивними розладами препарат призначають починаючи з дози 50 мг на добу.
Для дітей віком 6 – 12роківрекомендується початкова доза 25 мг на добу, яку через тиждень можна підвищити до 50 мг на добу.
Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозу препарату можна підвищувати до 200 мг (2 таблетки) на добу, але не більше, як 1 раз на тиждень. Однак, щоб уникнути передозування при збільшенні дози препарату слід враховувати масу тіла у дітей. При довго тривалому лікуванні слід призначити найнижчі ефективні дози.
Порушення функції печінки: таким пацієнтам рекомендується знизити дозу або збільшити інтервал між прийомами.
Побічна дія.
Вегетативна нервова система: розлад еякуляції (14 %), сухість у роті (15 %), посилення пітливості (7 %).
Центральна нервова система: сонливість (14 %), запаморочення (13 %), тремор (9 %), розлади сну (22%), зниження лібідо (5 %), неспокій (6 %).
Шлунково-кишковий тракт: анорексія (6 %), діарея (20 %), диспептичні розлади (8 %), метеоризм (3%), блювання (4 %), нудота (28 %).
Загальні: слабкість (12 %), припливи (2 %) та порушення зору ( 4%).
Підчас лікування Стимулотоном® були відзначені екстра пірамідні розлади, дискінезії, судоми, розлади менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, висип, рідко - мультифомна еритема.
Клінічні дані
Дужерідко, хоча причинний зв’язок з прийомом препарату достовірно не встановлений, під час курсу лікування спостерігались рухові порушення (екстра піраміднісимптоми і порушення походки), судороги, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея, шкірний висип (дуже рідко - мультиформнаеритема). У більшості випадків рухові порушення спостерігались у пацієнтів, що приймали нейролептичні препарати, а також при наявності довго тривалого анамнезу рухових порушень.
В поодиноких випадках припинення застосування препарату спричинює симптоми відміни.
Лабораторні показники
У поодиноких випадках (0,8%) відмічалось безсимптомне підвищення трансаміназ (АСТі АЛТ). Ці зміни спостерігались протягом перших 9 тижнів застосування препарату і припинялось відразу після його відміни. Також були повідомлення про оборотнюгіпонатріємію, який здебільшого спотерігався у літніх пацієнтів, які одночасно отримували супутні діуретики чи інші препарати.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до інгредієнтів препарату;
одночасне застосування з інгібіторами МАО, а також період протягом 14 днів після його відміни (і навпаки);
нестабільна епілепсія;
-діти віком до 6 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду, що свідчить про ефективність та безпеку препарату у цій віковій групі);
Передозування.
Симптоми: сонливість, неспокій, розширення зіниць, блювання, тахікардія;
Лікування: необхідна інтенсивна підтримуюча терапія та постійна реєстрація функцій життєво важливих органів. Введення активованого вугілля може бути ефективним. Необхідно підтримувати нормальну прохідність дихальних шляхів. Специфічний антидот відсутній.
Особливості застосування.
Електросудомнатерапія
Відсутні дані щодо ризику чи переваги застосування ЕСТ і сертраліну.
Активація манії і гіпоманії
Які інші антидепресанти, цей препарат може викликати манію чи гіпоманію у невеликої кількості пацієнтів (до 0,4 %).
Суїцид
Пацієнти, які хворіють на депресію, належать до групи ризику щодо суїцидальних намірів. На початку курсу лікування, до моменту розвитку оптимального клінічного ефекту, такі пацієнти повинні бути під ретельним медичним наглядом.
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Стимулотонне слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом. Якщо препарат призначений за клінічними показаннями, необхідно встановити спостереження за пацієнтом для виявлення суїцидальних симптомів.
Епілептичні припадки
Прямого зв’язку епілептичних припадків і застосування сертраліну не встановлено. Не слід призначати препарат хворим з нестабільною епілепсією. У разі виникнення нападів сертралін слід відмінити.
Печінкова недостатність
Метаболізм сертраліну в основному відбувається в печінці. Хворим з порушеннями функції печінки сертралін треба призначати з обережністю. Можливе зменшення дози або збільшення інтервалу застосування препарату.
Ниркова недостатність
Хворим з порушенням функції нирок необхідності у спеціальному підборі доз немає.
Вагітність і період лактації.
Через відсутність належних клінічних даних вагітним жінкам сертралін можна призначати лише за умови, коли користь від препарату виправдовує можливий ризик.
Сертралінвиділяється у молоко. Не рекомендується застосування сертраліну в цей період.
Впливна здатність керування транспортними засобами і механізмами
Моно терапіясертраліном не впливає на показники психомоторної діяльності пацієнтів. При проведенні клінічних досліджень не було виявлено небажаного впливу на здатність керувати машиною чи іншими мехінізмами.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.
ІнгібіториМАО
Згідно наявних даних сумісність сертраліну з інгібіторами МАО, в тому числіселегиліном і оборотнім інгібітором моклобемідом призводить до тяжких наслідків. При суміщенні цих препаратів спостерігались гіпертермія, ригідність, міоклонус, лабільність вегетативної нервової системи, зміни психічного стану, включаючи дратівливість, збудженість, які можуть перейти в деліріозний стан абокому. Тому сертралін ніколи не можна призначати разом з інгібіторами МАО чи протягом 14 днів після їх відміни, а також менше, ніж за 1 день після відміниоборот нього інгібітора МАО.
Аналогічно після відміни лікування сертраліном повинно пройти не менше 14 днів до початку введення оборот нього інгібітора МАО.
Речовини, що пригнічують ЦНС і алкоголь
Щоденне застосування сертраліну по 200 мг на добу не посилює ефекту алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоіну на когнітивні функції і психомоторну діяльність.
Препарати, що зв’язуються з білками
Оскількисертралін зв’язується з білками плазми крові, необхідно враховувати можливість взаємодії з іншими препарами, що зв’язуються білками.
Циметидин
Сумісність застосування значно знижує кліренс сертраліну, проте клінічне значення цього феномену ще не відоме.
Похідні кумарину
Похідні кумарину значно збільшують протромбінований час, що зумовлює необхідність контролю протромбінованого часу на початку лікування і після його відміни.
Лікарські засоби, метаболізуючі ізоферментом цитохрома Р450
Тривале лікування сертраліном у дозі 50 мг на добу супроводжується збільшенням концентрації деспраміну (сполука, що застосовується для оцінки активності ізоензима 2D6 цитохрому Р450) у плазмі крові.
Літій
Дослідження на здорових добровольцях показало, що фармакокінетика суттєво не змінюється увипадку одночасного застосування з сертраліном. Проте, у порівнянні з групоюплацебо частота виявлення тремору була вищою, що свідчить про можливуфармакодинамічну взаємодію.
Серотонінергічнізасоби
Тривалість періоду вимивання, необхідного перед переведенням пацієнта з одного вибірковогоінгібітора зворот нього захоплення серотоніну на інший, ще не визначена. Томутакі переходи необхідно робити з надзвичайною обережністю. Одночасного введення триптофану чи фенфлураміну і сертраліну бажано уникати.
Індукціямікросомальних ферментів
У дослідженнях був виявлений незначний індукую чий ефект сертраліну на печінкові ферменти.
Атенолол
При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-блокуючий ефект атенололу.
Глібенкламіді дигоксин
Не виявлено взаємодій.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності: 3 роки