ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НО-ШПАЛГИН®
(NO-SPALGIN®)
Загальна характеристика:
основні фЬико-хімічні властивості: бежеві, мармурові, продовгуваті таблетки з лініями розподілу на обох сторонах;
склад: одна таблетка містить: 500,0 мгпарацетамолу, 40,0 мг дротаверину гідро хлориду та 8,0 мг кодеїну фосфату (уформі гемі гідрату);
допоміжні речовини: повідон, заліза оксид, магнію стеарат, кислота аскорбінова, кросповідон, тальк, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль
преже латинізований.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Код АТС: N02BE53.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аналгетичний та жарознижувальний ефекти парацетамолу, пов'язані переважно з інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, та, у меншій мірі, з його периферичною дією, що пов'язана зблокуванням синтезу або дії простагландинів та інших речовин, які стимулюють больові рецептори.
Дротаверин - похідний ізохіноліну, проявляєспазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення ферментуфосфодіестерази IV (ФДЕ IV), що викликає збільшення концентрації цАМФ, якаінактивує легкий ланцюг ферменту кінази міозину (ЛЛКМ), що призводить до розслаблення гладких м'язів. Крім того, дротаверин має слабку інгібуючу дію накальмодулін-залежні кальцієві канали. Незалежно від типу автономної іннерваціїдротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так ім'язового походження. Він діє на гладкі м'язи, які міститься в судинній, шлунково-кишковій, біліарній та урогенітальній системах, але ефективність його залежить від вмісту ФДЕ IV у різних тканинах.
Кодеїн - центрально діючий аналгетик, який дієчерез рецептори ц і к, що беруть участь у передачі болю в центральній нервовій системі.
Фармакокінетика. Численні дослідження показали, щопарацетамол і кодеїн не
впливають на фармакокінетику один одного при їх одночасному застосуванні.
Фармакокінетика парацетамолу такодеїну не змінюється також і при повторному прийомі.
Між парацетамолом ідротаверином не існує взаємодії відносно зв'язування з білками. В дослідженняхin vitro показано, що парацетамол (у терапевтичному діапазоні доз) неспецифічно пригнічує метаболізм дротаверину, збільшуючи період напів виведення незмінної форми в 2-7 разів, тобто in vivo він також може пригнічувати метаболізмдротаверину.
Результати відкритогорандомізованого дослідження фази І, проведеного в паралельних групах, показали, що як окреме застосування компонентів, так і їх комбінація (8 мг кодеїну, 40 мгдротаверину, 500 мг парацетамолу) було безпечним і добре переносилося здоровими добровольцями чоловічої статі.
Вимір фармакокінетичнихпараметрів показав, що рівноважний стан може бути досягнутим на 6-й день при застосуванні одноразової дози, та на 3-й день при застосуванні подвійної дози комбінації.
Но-шпалгин® збільшує значення площі під кривій (ППК) і Стах дротаверину, тобто застосування комбінації поліпшує відносну біодоступність дротаверину. Значення Стах перебувають у межах 132-171 нг/мол, ППКо-24 - 463-830,2 нг. годУл. Це може виражатися вбільш вираженому анальгетичному ефекті з трохи подовженою тривалістю. Аналогічне явище було показано також і для парацетамолу. Но-шпалгин® збільшує значення ППК, що призводить до значного зниження кліренсу цього з'єднання. Значення Стах перебувають у межах 5495-6752 нг/мол, ППКо-24 -21760,8-26524,7 нг год./л, а кліренс - 356-418 мл/хв.
Попередні дослідження та проведені кінетичні експерименти показали, що кодеїн не взаємодіє ні здротаверином, ні з парацетамолом.
Показання для застосування. Купірування болю слабкого та помірного ступеня тяжкості у дорослих та дітей старше 6 років:
- головний біль тензіоного типу (як гострі, так і хронічні форми);
- головний біль судинного походження,
- повсякденний головний біль, пов'язаний зі втомою, сильним стресом, надмірним вживанням алкоголю.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі. При головному болю рекомендується одноразовий прийом 1-2 таблетокНошпалгину®. При необхідності, ця доза може бути прийнята повторно не раніше, ніж через 8 годин.
При короткостроковому (небільше 3 днів) курсі лікування максимальна добова доза становить 6 таблеток, при тривалому курсі вона не повинна перевищувати 4 таблеток на добу. При постійному прийомі препарату рекомендується контроль числа лейкоцитів, тромбоцитів, а також креатині ну та рівня печінкових ферментів.
Для досягнення швидкогокупірування болю не приймати препарат з їжею.
Діти. Дітям у віці 6-12 років рекомендується застосовувати одноразово '/г - 1таблетку.
Ця доза може бути прийнята повторно не раніше, ніж через 10-12 годин. Максимальна добова доза становить 2таблетки Но-шпалгину®.
Хворі похилого віку. При нормальній функції нирок і печінки рекомендується звичайна для дорослих доза.
При тяжкому порушенні функції нирок або печінки. При тяжкому порушенні функції печінки (функціональні лабораторні данні перевищують нормальні показники в 3 рази) або нирок (швидкість клуб очкової фільтрації менш 10 мл/хв.) добову дозу необхідно знизити. У таких випадках інтервал між прийомом двох доз повинен бути більше 12 годин. Застосування препарату допускається лише в поодиноких випадках.
Побічна дія. При застосуванні рекомендованих терапевтичних доз побічні ефекти спостерігаються рідко.
В осіб з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції (висип, приливи крові до обличчя).
Іноді - гіпотензія, головний біль, запаморочення, нудота, прискорене серцебиття, сонливість і запор. Дужерідко - астма, набряк слизистої носа або алергічні реакції з боку кісткового мозку (агранулоцит оз, тромбоцит опенія).
При прийомі високих доз, в основному при тривалому застосуванні, препарат може викликати токсичне пошкодження печінки, а при дуже високих дозах - летальний результат, у результаті необоротного некрозу тканин. Ранніми симптомами цих порушень є: блідість, анорексія, блювання, підвищене потовиділення, погане загальне самопочуття.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату. Тяжка ниркова або печінкова недостатність.
Тяжка серцева недостатністьIII-IV ступеня, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІП ступеня.
Дихальна недостатність, бронхіальна астма в період загострення.
Лікування інгібіторами МАО (та протягом 14 днів після закінчення).
Дефіцит глюкоза-6-фосфат-дегідрогенази.
Діти віком до 6 років.
Хронічний алкоголізм і наркоманія.
Травми голови, підвищений внутрішньо черепний тиск.
Головний біль, викликаний лікарськими засобами (аналгетики, ерготамін).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Через вміст дротаверину гідро хлориду. При застосуванні одночасно з леводопою, антипаркінсонна дія останньої знижується, тому можуть підсилюватися тремор і ригідність.
Через вміст параиетамолу. При застосуванні одночасно з препаратами, які викликають індукцію ферментів печінки (саліциламід, барбітурати, проти епілептичні препарати, трициклічні антидепресанти, алкоголь, рифампицин), підвищується рівень токсичних метаболітів парацетамолу. При застосуванні одночасно зхлорамфеніколом зростає період напів виведення останнього та збільшується його токсичність. При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтамипротромбі новий час подовжується, зростає небезпека кровотеч. Одночасне застосування з доксорубіцином збільшує ризик порушення функції печінки. Метоклопрамід і домперидол підвищують абсорбцію парацетамолу, а холестирамін їїзменшує.
Через вміст кодеїну фосфату. Центральна пригнічу вальна дія кодеїну фосфату підсилюється іншими депресантами ЦНС (центральної нервової системи), таким як: анестетики, анксіолитики, снодійні, трициклічні антидепресанти таантипсихотичні засоби. Дія кодеїну фосфату, у свою чергу, може впливати на ефективність дії інших препаратів. Наприклад, кодеїн фосфат може уповільнювати абсорбцію мексилетину та проявляти антагоністичну дію стосовно цисаприду, метоклопраміду або домперидолу.
Передозування.
Симптоми та лікування передозування. Нудота, блювання, недостатність кровообігу та пригнічення дихання - основні симптоми передозування кодеїну. Рекомендується промивання шлунка та застосування проносних засобів. При тяжкому ушкодженні центральної нервової системи для контролю стану хворого може знадобитися штучна вентиляція легень і подача кисню, а також введення налоксону.
Стан хворого, який прийняв надмірно високу дозу парацетамолу, може бути задовільним протягом перших трьохднів, і тільки після цього проявляються ознаки ушкодження печінки. Зміни, що проходять у клітинах печінки в результаті передозування, викликають накопичення високо реакційно здатних проміжних продуктів метаболізму. При передозуванні антидоти (N-ацетил цистеїн або метіонін) проявляють захисний вплив на печінку. Ранніми симптомами передозування є: блідість, анорексія, нудота, блювання, підвищене потовиділення, погане загальне самопочуття.
Особливості застосування. Парацетамол часто є анальгетиком вибору, особливо в хворих, яким протипоказані саліцилати, тому Но-шпалгин® може застосовуватися в таких випадках як аналгетик. Для швидкого купірування болю не рекомендується приймати препарат з їжею. Не слід перевищувати призначену дозу. Одночасне застосування інших препаратів, які містять парацетамол, не рекомендується. При прийомі препарату й у ході прояву його дії споживання алкогольних напоїв забороняється. При нирковій або печінковій недостатності доза препарату повинна встановлюватися індивідуально для кожного хворого.
Застосовувати препарат більше 3-х днів можна тільки під контролем лікаря. При застосуванні понад три дніі/або високих доз необхідно контролю вати рівень печінкових ферментів і формулу крові (у зв'язку з токсичною дією на нирки та печінку можуть виникати зміни формули крові). Клінічні та лабораторні симптоми гепато токсичного ефекту починають проявлятися протягом 48 - 72 годин після прийому препарату. При необхідності Но-шпалгин® може застосовуватися як аналгетик у хворих, які застосовують пероральні антикоагулянти тривалої дії, однак при регулярному застосуванні парацетамолу існує підвищений ризик виникнення кровотечі. Впливна здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. З огляду на те, що Но-шпалгин® може в деяких випадках викликати сонливість, і, таким чином, впливати на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, ступінь обмеження або заборони повинна встановлюватися індивідуально.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що всі три компоненти препарату застосовуються протягом багатьох років і не виявляють пагубного впливу на плід, застосуванняНо-шпалгину® під час вагітності (особливо першої її третини) та при годуванні груддю - у зв'язку з відсутністю достатніх даних - необхідно уникати. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі до 30°С. Термін зберігання - 3 роки.