ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин; (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті оболонкою, білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;
склад: 1таблетка містить 0,2911 та 0,5822 г ципрофлокса цину гідро хлориду, що еквівалентно 0,25 або 0,5 г ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кроскармелоза натрію, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, твін-80, макрогол 6000 або полі етиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. АТС J01MA02.
Фармакологічні властивості. Синтетичний антибактеріальний препарат з широким спектром дії. Виявляє бактерицидну дію, яка обумовлена пригніченням активності ДНК-гірази бактерій. До препарату невиникає плазмідоопосередкованої резистентності. Високоактивний відносно грам негативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella,Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca,Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; іншихграм негативних мікро організмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurellamultocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerellavaginalis, різновиду Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus,Neisseria meningitis і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукуютьb-лактамази), грам позитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами, які продукують b-лактамази та штами, що резистентні до метициліну,Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Бі інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis,Corynebacterium, Listiria monocytogenes) та інших мікро організмів, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.
Ципрофлоксацин ефективний відносно мікро організмів, що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін), а також до налідиксової кислоти.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується з травного трактуі швидко розподіляється у тканинах і біологічних рідинах організму. Після прийому внутрішньо в діапазоні доз 250-750 мг відзначається лінійне підвищення концентрації в сироватці крові від 1-1,25 мг/л до 3 мг/л. Абсолютнабіодоступність становить 60-70 %. Близько 30 % ціпрофлокса цину зв'язується збілками плазми крові. У пацієнтів літнього віку максимальні концентрації вплазмі крові на 50-100 % перевищують рівні в осіб молодого віку через меншумасу тіла й об'єм розподілу. Застосування препарату разом з їжею помірно сповільнює його абсорбцію, але не змінює його біодоступність у порівнянні зприйомом натщесерце. Ципрофлоксацин піддається ефекту первинного проходження через печінку. Близько 15 % препарату біотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Невелика кількість препарату включається вентерогепатичну рециркуляцію. Ципрофлоксацин виявляється у високих концентраціях у тканині передміхурової залози, легенях і інших органах, у слизі бронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації створюються у м'яких тканинах, кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється втканинах, що вигідно відрізняє його від аміногликозидів і b-лактамнихантибіотиків, що мають невеликий об'єм розподілу; однак концентраціяціпрофлокса цину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, за винятком найбільш чутливих ентеробактерій.
Ципрофлоксацин виводиться із сечею та калом. Загальний кліренс складає 8,9 мл/хв/кг, період напів виведення – 3,5-4,5 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напів виведення збільшуються. Значні концентрації препарату, що перевищують МІК для більшості чуттєвих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом декількох днів після припинення терапії.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що викликані чутливими до препарату мікро організмами: інфекції дихальних, сечових шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, органів черевної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія, передопераційна профілактика та після операційне лікування хірургічних інфекцій. Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих зімунодепресією.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, що рекомендуються, для дорослих:
інфекції дихальних шляхів: 500-750 мг 2 рази надобу;
інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів:500-750 мг 2 рази на добу;
інфекції травного тракту: 250-500 мг 2 рази на добу;
гонорея: 250 мг одноразово;
не гонококовий уретрит: 750 мг 2 рази на добу;
шанкроїд: 500 мг 2 рази на добу;
інші інфекції: 500-750 мг 2 рази на добу.
Пацієнтам під час лікування потрібно пити багато води.
Препарат не рекомендується призначати дітям. Якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик, препарат може бути призначений у дозі 5-10мг/кг на добу в 2 прийоми.
Тривалість лікування гострих інфекцій становить 5-7днів. Терапію варто продовжити ще протягом 3 днів після зникнення симптомів інфекції.
Побічна дія. Звичайно добре переноситься. Іноді можливі діарея, блювота, біль у животі, головний біль, занепокоєння, запаморочення, судоми, шкірний висип, фото дерматози; рідко – артралгія, підвищення активності сироваткових трансаміназ, серцебиття, артеріальна гіпертонія, біль в області грудей, порушення зору, анафілактичні реакції, дуже рідко – гостра ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлокса цину або інших хінолонів, епілепсія, вік до 18 років, період вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. Необхідно ретельно контролю вати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеальногодіалізу може бути виведена незначна (менш 10%) кількість препарату.
Особливості застосування. Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.
Під час лікування варто утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних тарухових реакцій.
При виникненні під час лікування важкої і тривалої діареї варто виключити діагноз псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.
З появою болі у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.
У період лікування варто уникати контакту з прямими сонячними променями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію в сироватці крові та збільшувати період напів виведення теофіліну при одночасному застосуванні. Препарат може збільшити протромбі новий час при одночасному призначенні з непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду. Антациди, що містять гідроксид магнію та/або алюмінію, можуть перешкоджати абсорбції ципрофлокса цину; інтервал між застосуванням антацидів іціпрофлокса цину повинен становити 1-2 години.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін зберігання - 2 роки.