ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ
(VANCOMYCINE-VOCATE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: vancomycine;(lS,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-50-[2-0-(3-аміно-2,3,6-тридеокси-3C-метил-a-L-ліксопіранозил)-B-D-глюкопіранозилокси]-22-карбамолметил-5,15-дихлоро-2,18,32,35,37-пентагідрокси-19-(N2-метил-D-леуциламіно)-20,23,26,42,44-пентаоксо-7,13-діокса-21,24.27,41,43-пента-азаоктацикло-[26.14.2.23•6.214•17.18-12.129•33.010•25.034•39]пентаконта-3,5,8.10,12(50),14,16,29,31,-33(49),34,36,38,45,47-пентадекаєне-40-карбоксиліновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або досвітло-рожевого;
склад: 1 флакон містить ванкоміцинугідро хлориду 512,5 мг у перерахуванні на ванкоміцин 500,0 мг.
Форма випуску. Порошок ліофілізованийдля приготування розчину.
Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.
Код АТС J01X A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Трициклічний глікопептидний природний антибіотик для лікування інфекцій, спричинених грам позитивними бактеріями: Staphylococcusspp., включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, у т. ч. метицилінорезистентні штами; Streptocoсcus spp., у т. ч. Streptocoсcuspneumoniae, Streptocoсcus pyogenes і Streptocoсcus agalactiae; Enterococcusfaecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae,Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкіграм негативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, простіші. Ванкоміцинпорушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембраниі синтез РНК бактерій. Препарат ефективний для проведення антибактеріальної терапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, спричинених стафілококами. При ендокардиті, спричиненому Streptococcus viridans і Streptococcus bovisефективна моно терапія ванкоміцину з аміно глікозидними антибіотиками. Ванкоміцинуспішно застосовують для лікування хворих на дифтероїд ний ендокардит, а в комбінації з аміноглікозидами або рифампіцином - для лікування раннього ендокардиту, спричиненого S. epidermidis або дифтероїдами, після протезування клапана серця. У сполученні з аміно глікозидними антибіотиками ванкоміцинвиявляє синергічний ефект відносно багатьох штамів S. aureus, неентерококовоїгрупи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (групи viridans.) Не виявлено перехресної резистентності з антибіотиками інших груп.
Фармакокінетика.
Всмоктування: після одноразовоговнутрішньо венного введення в дозі 15 мг/кг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину.
Розподіл: розподіляється в більшості тканині рідин організму. Після внутрішньо венного введення терапевтична концентрація ванкоміцину визначається у плевральній, перикарді альній, асцитичній і синовіальній рідинах та в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає через плаценту. Зв’язування з білками плазми крові становить 55%.
Виведення: 80–90 % введеної дози препарату виводиться із сечею, а решта – з жовчю. Період напів виведення становить 4-6годин. У хворих з порушенням функції нирок і хворих похилого віку виведення ванкоміцину уповільнено. У хворих на анурію період напів виведення становить -7,5 дня.
Показання для застосування.
Лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату грам позитивними мікро організмами, та при неефективності пеніциліні в і цефалоспоринів або непереносимості їх хворими:
сепсис;
ендокардит;
остеомієліт;
інфекції ЦНС, у т. ч. менінгіт;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
Прийом перорально (внутрішньо).
Лікування тяжких інфекційних уражень кишечнику:
стафілококовий ентероколіт;
псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridiumdifficile.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо венне інфузійне введення.
Дорослим препарат вводять інфузійно, по 500мг, через 6 годин або по 1 г, через 12 годин.
Новонародженим дітям (до 7 днів життя) початкова доза препарату становить 15 мг/кг, наступні інфузії проводять у дозі 10 мг/кг, через 12 годин.
Новонародженим дітям (до 1 місяця життя ) вводять Ванкоміцин-Вокате в початковій дозі 15 мг/кг, наступні інфузії - в дозі 10 мг/кг, кожні 8 годин.
Дітям від 1 місяця життя і старше рекомендована доза препарату становить
40 мг/кг на добу, інтервал між інфузіями – 6-12годин.
Хворим з порушенням функції нирок ілюдям похилого віку дозу або інтервал між введеннями потрібно скорегувати, залежно від ступеня порушення функції нирок. Початкова доза становить 15 мг/кг на добу. В подальшому дозу визначають відповідно зі значеннями кліренсу креатині ну:
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| 100
| 90
| 80
| 70
| 60
| 50
| 40
| 30
| 20
| 10
|
| Доза препарату, мг/добу
| 1545
| 1390
| 1235
| 1080
| 925
| 770
| 620
| 465
| 310
| 155
|
Доза, що необхідна для підтримки стабільної концентрації, становить 1,9 мг/кг на добу. Хворим з вираженою нирковою дисфункцією краще вводити підтримуючі дози по 0,25-1 г, 1 раз, протягом декількох днів, ніж подобовій схемі. При анурії рекомендовано вводити по 1 г препарату кожні 7-10днів. Коли відома лише концентрація креатині ну в плазмі крові, то для обчислення кліренсу креатині ну використовують формулу (виходячи із статі, маситіла і віку хворого). Отриманий кліренс креатині ну (мл/хв) є тільки розрахунковою величиною. Необхідно проведення вимірювання кліренсу креатині ну.
Чоловіки = [ маса тіла (кг) x (140 - вік у роках)] /[72 x концентрація креатині ну в сироватці крові (мг/дл)].
Для жінок уводиться поправочний коефіцієнт, який становить – 0,85.
Для ін фузійного введення Ванкоміцин-Вокате в дозі 500мг розчиняють у
10 мл води для ін’єкцій. Отриманий розчин розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози, причому мінімальний об’єм розчинника становить 100 мл для дози 500 мг. Приготовлений розчин можна зберігати в холодильнику протягом 14 днів. Мінімальна тривалістьінфузії становить 60 хвилин.
При тяжких інфекційних ураженнях кишечнику препарат призначають перорально (внутрішньо). Добова доза для дорослих становить 500мг-2г; для дітей - 40мг/кг. Кратність призначення – 3-4 рази на добу. Рекомендовану дозу розводять у 30 мл води. Для покращання смаку розчину можна використовувати сиропи і харчові ароматизатори. Розчин можна вводити черезназог астральний зонд. Курс лікування –7-10 днів.
Побічна дія.
З боку ЦНС і органів чуття: ото токсична дія, майже довтрати слуху (у хворих, які вживають одночасно інші ото токсичні препарати). Рідко – головний біль, шум у вухах.
З боку сечовидільної системи: нефротоксична дія з розвитком ознак ниркової недостатності (у хворих, які вживають одночасноаміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анемнезі).
З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я, рідко – агрунулоцитоз.
З боку системи травлення: під час і після лікування Ванкоміцином-Вокатеможливо виникнення псевдомембранозного коліту.
Алергічні та імунопатологічніреакції: шкірний свербіж, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, задишка, в рідких випадках - анафілактичний шок.
( Зазначені реакції звичайно виникають при швидкомувнутрішньо венному введенні препарату).
Місцеві реакції: флебіт у місці введення препарату.
Протипоказання.
I триместр вагітності;
лактація;
підвищена чутливість до ванкоміцину.
Передозування. За необхідності препарат виводять із організму за допомогою гемоперфузії і гемофільтрації.
Особливості застосування.
Внутрішньом’язові ін’єкції є болісними, тому препарат вводять лише внутрішньо венно.
При призначенні препарату пацієнтам із захворюванням нирок і порушенням слуху рекомендується контролю вати функції нирок і слуху, концентрацію ванкоміцину в сироватці крові; за необхідності корегувати дозуВанкоміцину-Вокате.
Керування автомобілем/робота з механізмами. Досвід застосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Застосування під час вагітності. Застосування препарату в Iтриместрі вагітності протипоказано. Призначення Ванкоміцину-Вокате в II і IIIтриместрах можливо тільки в крайньому випадку, при цьому необхідно контролю вати концентрацію ванкоміцину в сироватці крові.
Лактація: препарат виділяється з грудним молоком, тому під час застосування Ванкоміцину-Вокате грудне вигодовування припиняється.
Застосування в педіатрії. Під час застосування препарату для лікування новонароджених, у т. ч. недоношених новонароджених, потрібно контролю вати концентрацію препарату в сироватці крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате і нефротоксичнихпрепаратів, а саме етакринової кислоти, аміно глікозидних антибіотиків, полі міксинів, цисплатину підвищується ризик втрати слуху та уражень нирок.
При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате із засобами для наркозу підвищується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив’янки, анафілактоїдних реакцій.
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігають при кімнатній температурі (£ 25°С), у недоступному для дітей і захищеному від світла місці. Термін придатності- 2 роки.