ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛЕРОН
(CLERON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки з розподільною рискою, жовтого кольору.
склад: одна таблетка міститькларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: повідон, гліколевийкрохмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, стеаринова кислота, стеарат магнію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, хінолін жовтий Е 104.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Клерон (кларитроміцин)-антибіотик групи макролідів, напівсинтетичний похідний еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, збільшує концентрацію в тканинах, розширяє антимікробний спектр, подовжує період напів виведення, що дає змогу призначати препарат двічі на деньі тим самим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Клерон виявляє найбільшу активність проти більшості штамів таких мікро організмів:
аеробних грам позитивних -Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans,pneumoniae), Listeria monocytogenes; аеробних грам негативних - Haemophilusinfluenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori,Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
мікобактерій - Mycobacteriumleprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacteriumkansasii, комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacteriumavium i Mycobacterium intracellulare;
інших мікро організмів - Mycoplasmapneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis).
Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуклерон швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2 години. Абсолютна біологічна доступність становить близько 50 %. Присутність їжі дещо уповільнює початок абсорбції та утворення антибактеріально-активного метаболіту, 14-ОН кларитроміцин, але не впливає на біодоступність. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (у залежності від виду мікро організму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею
36 % дози, із калом - 52 %. Періоднапів виведення залежить від дози.
Показання для застосування.Запальні захворювання, викликані чутливими до Кларитроміцину мікро організмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт і синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія); інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетіго, ранова інфекція); інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis,Ureaplasma urealyticum, Helicobacter pylori. Також використовують для лікуваннятоксоплазмоза.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей старших 12 років середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потребиКлерон можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування -5-14 днів.
Для лікування інфекцій, викликанихMycobacterium avium, призначають по 1 г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 міс. і більше.
Дітям з 6-ти місяців до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза 500 мг, тривалість курсу лікування - 7-10 днів.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, пронос, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль. Під час лікуванняКлероном можливе виникнення суперінфекцій, викликаних резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Протипоказання. Клерон протипоказаний пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно провести невідкладну підтримуючу терапію.
Препарат не призначають дітям до 3років.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути нудота, блювання, пронос. Лікування: необхідно швидко промити шлунок і призначити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Клерон слід з обережністю призначати хворим із порушеннями функцій печінки і/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
У хворих із нирковою недостатністю (при кліренсі креатині ну менше 30 мл/хв.) дозу препарату слід зменшити в 2рази. Максимальна тривалість курсу лікування у пацієнтів цієї групи повинна становити не більше 14 днів.
У першому триместрі вагітності тапід час годування груддю препарат призначають тільки за абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Клерону із теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.
Одночасне призначення Клерону татерфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболітутерфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що несупроводжувалось появою клінічно значущих симптомів.
При прийомі Клерону одночасно з дигоксиномвідмічалось підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові, що вимагає втаких випадках контролю за його рівнем. Источник
Умови та термін зберігання.Зберiгатипри температурі нище 25оС, у сухому, захищеному вiд свiтла, недоступному для дiтей мiсцi. Термін придатності – 3 роки.