ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКСЕТИН
(AXETINE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: cefuroximе;
основні фізико-хімічні властивості: порошок майже білого або жовтуватого кольору;
склад:1 флакон містить 250 мг або 750 мг або 1,5 г цефуроксиму натрію в перерахунку нацефуроксим.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС J01D A06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик, резистентний до більшості бета-лактамаз. Бактерицидно діє відносно широкого спектру грам позитивних та грам негативних мікро організмів. Препарат високоактивний у відношенні Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae,Kedsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli,Streptococcus mitis (Viridans gr.),Clostridum spp., Proteus mirabilis, Proteusrettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інші Salmonellaspp.,Neisseria spp. (включно бета-лактамозопродукуючі штами Neisseriagonorrhoeae) і Brodetella pertussis. Препарат частково активний відносно штамівProteus vulgaris, Proteus morganii, Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 15- 45 хв. після внутрішньом’язевого тавнутрішньо венного введення. Період напіврозпаду в плазмі крові післявнутрішньом’язевого або внутрішньо венного введення становить близько 70 хв. Протягом 24 год. цефуроксим виводиться з сечею практично у незмінному вигляді, більша частина препарату виводиться протягом перших 6 год. Препарат застосовують при менінгітах, тому що він проникає через гематоенцефалічнийбар’эр.
Показання для застосування. Профілактика після операційних інфекційних ускладнень, інфекції, викликані чутливими до препарату мікро організмами: інфекції дихальних шляхів, вуха, носа і горла, нирок і сечових шляхів, шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, гінекологічні інфекції, гонорея, сепсис, менінгіти, перитоніт.
Спосіб застосування та дози. Вводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно (струминно і крапельно). Доза препарат узалежить від чутливості мікро організмів, тяжкості інфекції, віку, маси тіла істану функції нирок.
Дорослим при інфекціях середньої тяжкості достатньо призначити по 750 мг внутрішньом’язовоабо внутрішньо венно кожні 8 годин. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 годин (загальна добова доза – 3-6 г).
Дітям у віці від 2 міс. до 14 років в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають 30-100 мг на кілограм на добу в 3-4 прийоми. Для лікування більшості інфекцій достатньо дози 60 мг на кілограм 1 раз на добу.
Новонародженим ідітям до 2 міс. в залежності від ступеню тяжкості інфекції призначають 30-100мг на кілограм на добу в 3 прийоми. Новонародженим, у зв’зку з низьким кліренсом креатини ну, інтервал між введеннями можна збільшити до 12 год.
При гонореї дорослим вводять 1500 мг препарату одноразово внутрішньом’язово, інколи по 750 мг 2 разина добу.
При менінгіті, який викликаний чутливими до препарату мікро організмами, дорослим призначають по 3 г внутрішньо венно кожні 8 год.; дітям у віці від 2 міс. до 14 років –200-240 мг на кілограм на добу внутрішньо венно в 3-4 прийоми. Дозу препарату можна знизити до 100 мг на кілограм на добу після 3 днів клінічного покращення.
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатини ну 20 мл за хвилину) рекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази на добу; при кліренсі креатини ну 10 мл за хвилину –по 750 мг 1 раз на добу.
Хворим, які знаходяться на програмному гемодіалізі, призначають 750 мг препарату до процедури, а наступні 750 мг після закінчення процедури гемодіаліза.
Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції і клінічного стану пацієнта. Після усунення симптомів потрібно продовжувати терапію ще протягом 24 –48 год.
Правила приготування розчину для парантерального введення.
Для приготування розчину для внутрішньом’язового введення до 250 мг препарату добавляють 1 мл 1% розчину лідокаїну або до 750 мг – 3 мл 1 % розчину лідокаїну. Обережно струшують до утворення непрозорої суспензії.
Для приготування розчину для внутрішньо венного струминного введення розчиняють 250 мг препарату в 3 мл води для ін’єкцій, 750 мг – в 9 мл і 1,5 г- в 15 мл води для ін’єкцій Вякості розчинника можна використовувати ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози. Вводять повільно, протягом 3-5 хв.
Длявнутрішньо венних краплинних інфузій (наприклад до 30 хв.) 1,5 г препарату розчиняють в 50 мл розчинника ( вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду,
5 % розчин глюкози.
Побічна дія. Перехідний біль у місці внутрішньом’язовоговведення, флебіт при внутрішньо венному введенні препарату (щоб запобігти розвитку флебіту, препарат потрібно вводити дуже повільно, протягом 3-5 хв); алергічні реакції (макулопопульозна екзантема, кропивниця, лихоманка, в одиничних випадках – анафілаксія, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, інтерстиціальний нефрит); діарея, транзиторнепідвищення активності сивороткових трансаміназ і рівня білірубіна у пацієнтів з захворюваннями печінки; еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, зниження рівня гемоглобіну. В педіатричній практиці були зареєстровані випадки зниження гостроти слуху в результаті застосування цефуроксиму при менінгіті.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність і період лактації.
Передозування. Симптоми: збудження, судоми.
Лікування: гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. При можливості до початку лікування потрібно визначити чутливість збудників до препарату; при лікуванні тяжких інфекцій препарат потрібно призначати негайно.
Особливо обережно призначати препарат хворим згіперчутливістю до пеніциліні в і з нирковою недостатністю.
Тяжка персистуюча діарея може бути симптомом викликаного антибіотико терапією псевдомембранозного коліту, який являється дуже тяжким ускладненням. У такому випадку препарат потрібно негайно відмінити іпровести адекватну терапію (наприклад, ванкоміцин перорально по 250 мг 4 разина добу).
При тривалому застосуванні можливий ріст резистентних мікро організмів (гриби, ентерококи).
Потрібно під час лікування регулярно контролю ватиклітинний склад периферичної крові, функції печінки та нирок.
При призначенні цефуроксиму можливий розвитокхибно позитивної проби Кумбса.
З обережністю слід призначати препарат новонародженим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, які знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні препарати, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотечі. По цій жепричині при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посиленняантикоагулянтної дії. При застосуванні з діуретиками зростає ризик розвиткунефротоксичної дії. Пробенацид може знижувати канальцеву секрецію і зменшує нирковий кліренс цефуроксиму. При застосуванні цефуроксиму з антибіотиками аміно глікозидного ряду підвищується нейро токсичність. Розчин цефуроксимунесумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0 С. У разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію зберігають протягом 24 год. у холодильнику при температурі від 2 до 80С. Источник
Термін придатності – 2 роки.