ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ-ДАРНИЦЯ
(ENALAPRIL-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: еnalapril;
(2S)-1-[(2S)-2[[(1S)-1-(етоксикарбоніл)-3-феніл пропіл]аміно]пропаноїл]піролідин-2-карбокси-(Z)-бутендіоат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки з рискою, білого кольору;
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,010 г ;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еналаприл-Дарниця - інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Фармакологічну активність має метаболіт еналаприлу - еналаприлат. Препарат пригнічує утворення ангіотензинуII й усуває його судинозвужувальну дію, знижує рівень альдостерону в плазмі крові, блокує розпад брадикінину, посилює синтез простагландину. Маєантигіпертензивний ефект, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує перед- і після навантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо близько 60 % прийнятої дози абсорбується з травного тракту. У печінці Еналаприл-Дарниця піддається гідролізу, в результаті чого утворюється еналаприлат, що блокує діюангіотензинперетворюючого ферменту і утворення ангіотензину II. Максимальна концентрація Еналаприлу-Дарниця в сироватці крові досягається через 1 годину, еналаприлату - через 3-4 години після прийому, тривалість дії - 12-24 години. Початок виведення препарату з плазми відбувається вже через 6 годин, повна екскреція настає через 30-35 годин. Основний шлях виведення - через нирки, 94 % застосованого Еналаприлу-Дарниця виводиться у вигляді еналаприлату. Періоднапів виведення - близько 11 годин.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічна хвороба в усіх стадіях і в будь-якій клінічній формі, хронічна серцева недостатність будь-якого функціонального класу. Дисфункція лівого шлуночка.
Спосіб застосування та дози. Дози препарату підбираються індивідуально, залежно від стану хворого. При артеріальній гіпертензії початкова до застановить 5 мг, 1 раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 -20 мг на добу. Середня підтримуюча доза –
10 -20 мг, 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 40 мг. Приреноваскулярній гіпертензії Еналаприл-Дарниця призначають спочатку в дозі 5 мгна добу, поступово збільшуючи дозу. Підтримуюча доза – 10 - 20 мг, 1 раз надобу. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг. При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 2,5 мг, у випадку відсутності ефекту, дозу належить поступово підвищувати до середньої підтримуючої дози 20 мг надобу, в 1 або 2 прийоми. Ефект терапії оцінюють через 4 тижні від початку прийому препарату. Для пацієнтів з порушеннями функції нирок, якщо кліренскреатині ну перевищує 30 мл/хв, підтримуюча доза становить 5-10 мг на добу, максимальна доза – 20 мг на добу; якщо кліренс креатині ну 30 мл/хв і менше, доза препарату становить 2,5-5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мгна добу, перевищувати не слід. Якщо пацієнт приймає діуретики, то за 2-3 дні допочатку прийому Еналаприлу-Дарниця, їх варто відмінити. Хворим, які лікуютьсягемодіализом, призначають 2,5 мг препарату, залежно від рівня артеріального тиску. Еналаприл-Дарниця звичайно ефективний при одноразовому добовому прийомі. У випадку, якщо антигіпертензивна дія послаблюється раніше, як через 24 год., загальну добову дозу можна розділити на два прийоми. Препарат приймають незалежно від прийому їжі. Нешкідливість і ефективність Еналаприлу-Дарниця длядітей не встановлена, тому дітям не призначають.
Побічна дія. Еналаприл-Дарниця звичайно переноситься добре. Побічні дії виникають рідко, слабко виражені і короткочасні, тому у більшості випадків не потребують відміни препарату. В окремих випадках можливі сухий кашель, зміна голосу, дуже рідко – бронхоспазм, задишка, запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, астенія, непритомність, тахікардія, артеріальнагіпотензія; зміна смакових відчуттів, нудота, діарея, судоми м'язів; висипання на шкірі. Дуже рідко - ниркова недостатність; м'язові спазми, зміни з боку системи кровотворення, нейтропенія, тромбоцит опенія, дуже рідко -агранулоцит оз. Іноді спостерігаються алергічні реакції у вигляді набряку обличчя, губ, язика, гортані, кінцівок. У хворих на вазоренальну гіпертензію можливе підвищення рівня сечовини, креатині ну, трансаміназ у сироватці крові. Удеяких випадках – протеїнурія та холестатична жовтуха.
Протипоказання. Ангіо невротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність, період лактації, дитячий вік, прогресуюча азотемія при двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, анурія, підвищена чутливість до компонентів Еналаприлу-Дарницята іншим інгібіторам АПФ.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, ступор, порушення електролітного балансу виникають, якщо перевищити концентрацію препарату у плазмі крові у 100 –200 разів порівняно з терапевтичною.
Лікування: необхідно покласти пацієнта, піднявши йому ноги. Показане промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля. У більш серйозних випадках вживають заходів, спрямованих на стабілізацію АТ (в умовах стаціонару- введення 0,9 % натрію хлориду або плазмозамінників, при тяжких ступенях передозування можливо проведення гемодіалізу і введення ангіотензину II).
При виникненні шкірних алергічних реакцій або ангіо невротичного набрякуЕналаприл-Дарниця відміняють, призначають пероральні антигістамінні препарати. При швидкому розвитку алергічної реакції антигістамінні засоби призначаютьпарентерально. У випадках тяжкого перебігу алергічної реакції, колиантигістамінні препарати не допомагають, призначають системніглюкокортикостероїди.
Особливості застосування. З обережністю призначати препарат хворим із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Хворим зі зниженою функцією нирок необхідно зменшити разову дозу препарату і/або збільшити інтервал між прийомами. У випадках попередньої терапії салуретиками до призначення Еналаприлу-Дарниця необхідно компенсувати втрату рідини і солей. З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями функції печінки, особам з ауто імунними захворюваннями, а також пацієнтам, щомають втрати рідини та солі. Необхідно з обережністю призначатиЕналаприл-Дарниця одночасно з імунодепресантами. При лікуванні пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю препарат можна застосовувати разом з серцевимиглікозидами та діуретиками. Зниження ефективності Еналаприлу-Дарниця можливо увипадку вживання їжі з високим вмістом натрію хлориду. Не слід вживати алкоголь через ризик розвитку гіпотензії. У випадку розвитку побічних ефектів або набрякуКвінке Еналаприл-Дарниця необхідно відмінити і призначити відповідне лікування. Препарат необхідно відмінити перед дослідженням функції пара щитовидної залози. При тривалому застосуванні необхідний контроль за показниками периферичної крові.
Препарат здатний впливати на водіїв та осіб, діяльність яких потребує підвищеної уваги, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Еналаприлу-Дарницяі калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, тріамтерен, амілорид), особливо хворим з порушеннями функції нирок, можливий розвиток гіперкаліємії. Застосування Еналаприлу-Дарниця з діуретиками, β-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідро лізином, празозином підсилює гіпотензивну дію. При одночасному застосуванні Еналаприлу-Дарниця і не стероїднихпротизапальних препаратів можливо зниження активності препарату; при застосуванні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підсилюється ризик виникнення побічних і токсичних ефектів літію; з препаратами наперстянки клінічно значущої взаємодії препарату не відмічено. Еналаприл-Дарниця підсилює дію алкоголю, зменшує період напів виведення теофіліну; циметидин подовжує період напів виведення Еналаприлу-Дарниця. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.