ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІФЕДИПІН-ДАРНИЦЯ
(NIFEDIPINE-DARNITSA)
Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nifedipine; диметил 2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-
дигіопіридин-3,5-дикарбоксилат; основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору, з двоопуклою поверхнею; склад: 1 таблетка містить ніфедипіну 0,01 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна РН 102, повідон KOLLIDON K25 або PLASDONE K25, магнію стеарат, сепіфілм 752білий, барвник Е 110.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтичнагрупа. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. КодАТС С 08С А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипін-Дарниця застосовують як антиангінальний та іянтигіпертензивнийзасіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію 'через селективні потенціал залежні „повільні"L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедипін-Дарниця, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що приводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті зумовлює йогоантигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія Ніфедипіну-Дарниця пов" язана зі зменшенням серцевогопісля навантаження і, як результат, потреби міокарда в кисні завдяки системній вазодилатації. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія Ніфедипіну-Дарниця може бути зумовлена покращаннямдіастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічногонаповнення). Серед інших ефектів відмічають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.
Є відомості, що тривале застосування препарату, можливо, дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін усудинах.
Фармакокінетика.Ніфедипін-Дарниця всмоктується швидко і повністю. Біодоступність, внаслідокпре системного метаболізму в печінці, становить 60-75 %. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92-98 % введеного препарату зв'язуєтьсяз білками плазми крові. Активні метаболіти не відомі. Період напів виведення Ніфедипіну-Дарницяз плазми крові становить 2-4 години. Початок дії при прийомі per os - до 20хвилин. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 30-60 хвилин. Тривалість дії становить 4-8 годин. Приблизно до 80 % введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін-Дарниця не
кумулюєтьея. У незначних кількостяхНіфедипін-Дарниця проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, можливо, плацентарний бар'єр, а також потрапляє у материнське молоко. При гемодіалізі практично не видаляється.
Показання для застосування. Ішемічна хвороби серця (хронічна стабільна, стенокардія,
вазоспастичнастенокардія), артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Ніфедипін-Дарниця, таблетки, вкриті оболонкою, слід
ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не можна
подрібнювати, оскільки це призводить до ушкодження світлозахисної оболонки.
Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози Ніфедипіну-Дарниця
становлять 10-20 мг. Добові - 30-80 мг.
Режим призначення 2-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.
Побіч надія. Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, можливі тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряки гомілок (як правило, при застосуванні пролонгованих форм препарату).
Рідкомали місце колапс, біль у грудях (у тому числі - типові напади стенокардії). Ціпобічні реакції потребували негайної відміни препарату.
Органи травного тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт вепігастральній ділянціі, нудота, діарея. Рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення
функції печінки). Система кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, дуже рідко -
агранулоцит оз. Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю - погіршення функції нирок.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.
Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалисяміалгії, парестезії кінцівок , короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дужерідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків), Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникають.
Протипоказання.Гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз, вагітність і лактація, дитячий вік до 14 лет, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системнагіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаєтьсятахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз і
гіпоксія, колапсз втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком
легенів.
Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути
спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У
хворих необхідно постійно контролю вати функції серцево-судинної та дихальної систем,
рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'ємкрові, що
циркулює. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо
ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін,
для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням
досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміме тиками.
При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування
штучного водія ритму. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно,
оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.
Оскільки для Ніфедипіну-Дарниця притаманний високий ступінь зв'язування з білками
плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте
рекомендується проведення плазмаферезу.
Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій
недостатності, тяжкому аортальному та мі тральному стенозі, цукровому діабеті,
порушеннях функцій печінки та нирок Ніфедипін-Дарниця можна застосовувати лише за
умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.
Слід з особливою обережністю призначати Ніфедипін-Дарниця пацієнтам, які перебувають
нагемодіалізі, за умови злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об'ємукрові, що
циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може спричинити у них значне
зниження артеріального тиску.
Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у разі
звичайного дозування.
Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів
кальцію, зокрема Ніфедипіну-Дарниця, та оборотними біохімічними змінами
сперматозоїдів, що погіршують здатність останніх запліднювати.
Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що виявляється ослабленням
уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при керуванні транспортними
засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації Ніфедипіну-Дарниця з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем відбувається посилення гіпотензивного ефекту.
При застосуванні з бета-адрено блокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності .
ЗастосуванняНіфедипіну-Дарниця із серцевими глікозидами (дигоксином) і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх вплазмі крові, Одночасний прийом Ніфедипіну-Дарниця тациметидину (меншою мірою - ранітидину) може призвести до підвищення концентрації Ніфедипіну-Дарниця в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.
Вокремих випадках при застосуванні Ніфедипіну-Дарниця та хінідину спостерігали
зменьшенняконцентрації останнього у плазмі крові.
Ріфампіциніндукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого
зниження терапевтичної дії Ніфедипіну-Дарниця (ефективний рівень концентрації
препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення
Ніфедипіну-Дарницяз рифампіцином вважають недоцільним. Дилтіазем уповільнює
виведенняНіфедипіну-Дарниця з організму. Естрогени спричинюють в організмі затримку
рідини, томупри одночасному застосуванні можливе зменшення антигіпертензивного
ефекту Ніфедипіну-Дарниця.
З обережністю застосовуютьНіфедипін-Дарниця разом з лікарськими засобами, що
характеризуються високим ступенем зв" язування з білками крові (антикоагулянти - похідні
кумарину та індандіону, антисудомці засоби, не стероїдні протизапальні засоби,
сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові. На фоні
діїНіфедипіну-Дарниця можливо посилення нейротоксичності літію. Грейпфрутовий сік
пригнічує метаболізм Ніфедипіну-Дарниця, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії. Источник
Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітейта сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище+25°С. Термін придатності 2 роки.