ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОМЕПРАЗОЛ-Н. С.

(Omeprazole-N.S.)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: omeprazole;(5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-піридиніл) метил]сульфаніл]-1Н-бензимідазол);

основні фізико-хімічні властивості: желатинові капсули червоного кольору №2, вміст-мікро гранули кулеподібної форми, вкриті оболонкою білого або білого зкремовим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить омепразолу 0,02 г;

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгибітори „протонного насоса”. Код АТС А 02В С 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол-Н. С.– анти секреторний проти виразковий засіб. Пригнічує фермент Н⁺/К⁺-АТФазу, відповідальний за секрецію соляної кислоти клітинами шлунка. Омепразол належить до незалежного класу інгібіторів секреції соляної кислоти, які блокують кінцеву фазу секреторного процесу.

Омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, але й ту секрецію, яка може бути стимульована, незалежно від виду стимулятора; він підвищує величину рН і зменшує секреторний об’єм.

При рН<4 омепразол зазнає про тонування з утворенням більш активної сполуки, а саме омепразолу сульфенаміду. Час, докивін залишається в клітині, є більш тривалим ніж період напів виведення основиомепразолу з плазми. Адекватно низьку величину рН можна виявити тільки вкислотній клітині. Цим пояснюється висока специфічність омепразолу. Омепразолусульфенамід зв’язується з ферментом і у такий спосіб інгібує його активність.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується в тонкому кишечнику. Одночасне вживання антацидних засобів не впливає на абсорбцію препарату. Максимальної концентрації у сироватці крові препарат досягає за 1,5год після застосування. Біодоступність 50 - 60%. До 95% препарату зв’язуються збілками плазми крові. Період напів виведення становить до 1 год. Практично повністю метаболізується в організмі, головним чином у печінці. Протягом 6 годпісля застосування препарату до 60% видаляється з сечею у вигляді метаболіту, лише 0,1% вживаної дози – у незміненому вигляді. Протягом 4 днів із сечею увигляді метаболітів виводиться 76% вживаної дози, решта - з фекаліями. У хворихна печінкову недостатність період напів виведення зростає. При разовому вживанніу дозі 20 мг Омепразол пригнічує секрецію соляної кислоти в середньому на 36%(через 1 - 4 год після вживання), дія триває до 24 год. При курсовому застосуванні препарату анти секреторний ефект збільшується протягом 4 - 5 днів, після чого стабілізується на рівні 50 - 60%.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки у стадії загострення, рефлюкс-езофагіт, синдром Золінгера-Елісона, профілактика і лікування виразок шлунка та 12-палої кишки, спричинених не стероїднимипротизапальними препаратами (ацетил саліцилова кислота, протиревматичні препарати), пептична виразка шлунково-кишкового тракту, викликана Helicobacterpylori (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Капсули приймають внутрішньо, бажано вранцідо їжі, не розжовуючи, не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (можливий прийом з їжею).

При виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки препарат рекомендується приймати в дозі 20 мг (1 капсула) 2 рази на добу протягом 2 – 4тижнів; при рефлюкс-езофагіті – по 20 мг- 40 мг (1-2 капсули) 2 рази на добу протягом 2- 4 тижнів.

При синдромі Золінгера-Елісона доза підбирається індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 60 мг (3 капсулиОмепразолу-- Н. С.) один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120мг (4-6 капсул) на добу, у такому разі її ділять на 2 прийоми.

Для профілактика та лікування виразок шлунка і дванадцяти палої кишки, спричинених не стероїдними протизапальними препаратами, препарат призначають вдозі 20 мг (1 капсула) Омепразолу- Н. С. 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Коли 4-тижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще протягом 4 тижнів.

Для ерадикації Helicobacter pylori препарат призначають у складі комбінованої терапії:

Омепразол- Н. С. по 20 мг, амоксицилін 1 г 2 рази на добу, кларитроміцинпо 0,5 г 2 рази на добу протягом 7 діб або

Омепразол- Н. С. по 20 мг 2 рази на добу, тетрациклін 0,5 г 4 рази надобу, метронідазол по 0,5 г 3 рази на добу, вісмуту субсаліцилату (субнітрату) по 120 мг 4 рази на добу протягом 7 діб.

Побічна дія. Омепразол- Н. С зазвичай переноситься добре, але вокремих випадках можливі артралгія, м’язова слабкість, міалгія; головний біль; іноді – слабкість, легке запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння; діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм; в окремих випадках –стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, підвищення активності печінкових ферментів (з підвищенням та без підвищення рівня білірубіну); гінекомастія; лейкопенія, тромбоцит опенія; шкірні висипання, кропив’янка, свербіння; периферичні набряки, порушення зору, зміни смаку.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; вагітність та лактація; дитячий вік до 14 років; підозра на можливість злоякісного розвитку виразки (оскільки лікування може змазати симптоми та затримати діагностику).

Передозування. Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, головний біль, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, тахікардія.

Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісного новоутворення у шлунково-кишковому тракті, особливо при виразці шлунка (прийом препарату може маскувати симптоматику і утруднити діагностику).

У пацієнтів з порушеною функцією нирок чидисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилого віку (за виключенням лікування синдрому Золінгера-Елісона) добова доза не повинна перевищувати 20 мгна добу.

У пацієнтів з виразкою шлунка чи дванадцяти палої кишки необхідно встановити статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищенні цієї бактерії у всіх випадках, коли це можливо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Доведено, що Омепразол-Н. С. уповільнює виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну, а також інших лікарських засобів, що метаболізуютьсяшляхом окислювання в печінці. У зв'язку з цим, у разі комбінації його з названими препаратами необхідне зменшення доз цих препаратів.

При одночасному призначенні Омепразолу-Н. С. та кларитроміцинувідбувається підвищення їх концентрації в плазмі крові.

Омепразол-Н. С. змінює біодоступність будь-якого лікарського засобу, всмоктування якого залежить від рН (кетоконазол, солі заліза та ін.).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15°С до 25°С. Источник

Термін придатності - 2 роки.