ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОСЕТРОН®
(OSETRON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ондансетрон,(±)-1,2,3,4-Тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідозол-1-іл) метил]-4H-карбазол-4-онгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг ондансетрону;
допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон – проти блювотний засібіз групи антагоністів серотоніну. Селективно блокує 5НТ3-рецептори центральної і периферичної нервової системи, у т. ч. в нейронних центрах, що регулюють здійснення блювотних рефлексів. Препарат має анксіолітичнуактивність, не викликає порушення координацій руху або зниження активності і працездатності. Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні препарат швидко поширюється з кровотоком по всіх органах і тканинах організму. Зв’язування збілками плазми високе (70–76 %). Біотрансформується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Середній період напів виведення у дорослих пацієнті встановить приблизно 3 години. При порушенні функції печінки відмічається збільшення періоду напів виведення до 15–20 годин. В організмі активнометаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею.
Показання для застосування. Нудота та блювання, викликані цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; для профілактики та лікування після операційної нудоти та блювання.
Спосіб застосування та дози. Застосовують Осетрон парентерально. Добова доза, як правило, дорівнює 8–32 мг. Вибір режиму дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості еметогенного ефекту. Дітям з 4-хроків можна призначати у вигляді одноразової внутрішньо венної ін’єкції у дозі 5мг/м2 безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.
Еметогенна хіміотерапія та променева терапія.
Дорослим призначають розчин по 8 мг внутрішньо венно повільно безпосередньо до проведення цитотоксичної терапії або по 8 мг у вигляді таблеток внутрішньо за 1-2 години до проведення цитотоксичної терапії з наступним застосуванням таблеток по 8 мг з інтервалом 12 годин строком до 5днів з моменту закінчення хіміотерапії.
Високоеметогенна хіміотерапія.
— однократна доза 8 мг внутрішньо венно повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; потім дві внутрішньо венні дози по 8 мг з інтервалом 4години або безперервна 24-годинна інфузія зі швидкістю 1 мг/год. або одноразово 32 мг Осетрону, розведеного в 50–100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду ввести протягом 15 хвилин, але не менше, безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.
При виборі дози слід враховувати ступінь тяжкості нудоти. У випадку вираженої еметогенної хіміотерапії ефективність ондансетону може бути збільшена шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикостероїду (наприклад, 20мг дексаметазону натрію фосфату внутрішньо венно повільно протягом 2–5 хвилин через Y-подібний катетер разом з 8 мг або 32 мг ондансетрону, розчиненого в 50–100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду протягом 15 хвилин).
Для запобігання після операційній нудоті та блюванню, які з’являються після першої доби, рекомендується застосовувати перорально таблетки Осетрону по 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Дітям віком від 4 до 18 років рекомендується вводити одноразову дозу 5 мг/м2 поверхні тілавнутрішньо венно безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім 4 мг внутрішньо через 12 годин та по 4 мг внутрішньо двічі на добу, починаючи здругого дня строком до 5 днів.
Після операційна нудота і блювання.
Дорослі: для запобігання після операційній нудоті іблюванню Осетрон можна призначати внутрішньо у вигляді таблеток по 16 мг загодину до анестезії. Можливе альтернативне призначення 4 мг у вигляді повільного внутрішньо венного введення або внутрішньом’язовоїін’єкції під час індукції анестезії. Для усунення розвитку після операційноїнудоти і блювання рекомендується одноразове введення 4 мг внутрішньом’язово або внутрішньо венно повільно.
Діти: для запобігання після операційній нудоті і блюванню у дітей, які підлягають хірургічному втручанню під загальною анестезією, можна призначити ін’єкції Осетрону по 0,1 мг/кг маси тіла (максимально до 4 мг) повільновнутрішньо венно до, під час або після початку анестезії. Для усуненняпісля операційної нудоти і блювання, що розвинулись у дітей, також можна призначати ін’єкції Осетрону по 0,1 мг/кг маси тіла (максимально до 4 мг) повільно внутрішньо венно.
При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку та хворих з порушенням функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг/добу, узв’язку з подовженням періоду напів виведення.
При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку та хворих з порушенням функції нирок немає потреби у зміні режиму дозування.
Побічна дія. В цілому препарат добре переноситься хворими, відмічались такі побічні реакції: запор, головний біль, діарея, відчуття теплаабо припливу крові, гикавка та транзиторне безсимптомне підвищення активностіамінотрансфер аз у сироватці крові. Рідко відмічались реакції гіпер чутливостінегайного типу, іноді анафілактичний шок. Серед інших побічних ефектів рідковідмічалось тимчасове зниження гостроти зору, запаморочення (при швидкомувнутрішньо венному введенні), екстра пірамідальні реакції (мимовільні рухи), судоми, біль у грудній клітці та/або аритмія серця, гіпотензія та брадикардія. У місці ін’єкції, а також іноді по ходу магістральної судини може спостерігатися короткочасна алергічна реакція (висип, кропивниця, свербіж).
Протипоказання. Підвищена чутливість до ондансетрону, вагітність, годування груддю.
Передозування. При введенні однократної дози 150 мг і добової дози 252 мг ондансетрону не відмічено яскраво виражених побічних ефектів. Було зафіксовано розлад зору, виражений запор, біль у грудній клітці та/або аритмія серця, гіпотензія та брадикардія. У всіх випадках побічні ефекти були короткочасними. Специфічних антидотів немає, при передозуванні необхідно проводити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. При застосуванні у пацієнтів з помірними і вираженими порушеннями функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8мг/добу.
Осетрон не викликає тератогенних ефектів у тварин, однак клінічних даних про безпеку препарату для вагітних немає.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами. Осетрон можна вводити шляхом внутрішньо венної інфузії зі швидкістю 1 мг/год. Перераховані нижче препарати можна вводити через Y-подібний катетер разом з Осетроном у концентрації від 16до 160 мкг/мл (наприклад, 8 мг/500 мл і 8 мг/50 мл відповідно):
— цисплатин у концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад, 240 мг у 500 мл), який вводиться протягом 1–8 годин;
— 5-фтор урацил у концентрації до 0,8 мг/мл (наприклад, 2,4 г у 3000 мл або 400 мг у 500 мл), який вводиться зі швидкістю не менш 20 мл/год. (500 мл за 24 години); більш висока концентрація 5-фтор урацилу може викликати преципітацію ондансетрону;
— карбоплатин у концентрації 0,18–9,9 мг/мл (наприклад, 90 мг у 500 млабо 990 мг у 100 мл), який вводиться від 10 хвилин до 1 години;
— етопозид у концентрації 0,14–0,25 мг/мл (наприклад, 72 мг у 500 мл до 250 мг у 1000 мл), який вводиться протягом 0,5–1 години.
— цефтазидим у дозі 0,025–2 г у водному розчині (наприклад, 250 мг у 2,5 мл або 2 г цефтазидима у 10 мл), який вводиться внутрішньо венно болюснопротягом 5 хвилин;
циклофосфамід у дозі 0,1–1 г у воді для ін’єкцій (5 мл на 100мг циклофосфаміду), який вводиться внутрішньо венно болюсно протягом 5 хвилин;
доксорубіцин у дозі 10–100 мг у воді для ін’єкцій (з розрахунку 5 мл на 10 мг доксобубіцину), який вводиться внутрішньо венно болюсно протягом 5 хвилин;
дексаметазон у дозі 20 мг внутрішньо венно повільно протягом 2–5 хвилин через Y-подібний катетер разом з 8 або 32 мг ондансетрону в 50–100 мл розчину протягом 15 хвилин.
Ондансетрон метаболізується ферментативною системою цитохром Р 450, таким чином, індуктори або інгібітори мікросомальних ферментів можуть змінювати кліренс та період напів виведення препарату; з обережністю слід застосовувати з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвин, закис азоту, папаверин, фенілбутазон, фенітоїн, ріфампіцин, тол бутамід), з інгібіторами ферментів (аллопуринол, макролідні антибіотики, інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпротат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, тамазепамом, фуросемідом, трамодолом і пропофолом. Кармустин, етопозид, цисплатин не впливають на фармакокінетику ондансетрона.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі 2–25 °С. Источник
Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.