ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕГЛОНІЛ
(EGLONYL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сульпірид;
основні фізико-хімічні властивості: непрозорі білі або майже білі капсули № 4, що містять білий або кольору слонової кістки порошок;
склад: 1 капсула містить сульпіриду 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, м етилцелюлоза, тальк, магніюстеарат, желатин, титану діоксид.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05AL01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еглоніл є вибірковим антагоністом допаміновихрецепторів D2/D3. Препарат виявляє нейролептичну дію та взв’язку з цим є ефективним при лікуванні гострих і хронічних психічних розладів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо сульпірид всмоктується протягом 4,5 години, максимальна концентрація препарату в плазмі коливається вмежах від 0,1 до 0,6 мг/л після прийому однієї капсули 50 мг.
Біодоступність пероральних форм становить 25 – 35% з широкими індивідуальними коливаннями; концентрація сульпіриду в плазмі пропорційна дозі.
Сульпірид швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки тапечінку; спостерігається невелика дифузія в мозок.
Менше 40% препарату зв’язується з білками; відношення розподілу між еритроцитами і плазмою становить 1. Кількість, що виділяється з грудним молоком, була оцінена в одну тисячну добової дози.
Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.
Період напів виведення з плазми становить 7 годин; об’єм розподілу врівноважному стані – 0,94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг). Повний кліренс – 126 мл/хв.
Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клуб очкової фільтрації. Його нирковий кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.
Показання для застосування. Гострий і хронічний психоз. Невротичні, психофункціональні та психоафективні розлади, пов’язані із соматичними станами.
Спосіб застосування та дози.
При невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов’язаних із соматичними станами.
Дорослі: 100 – 200 мг на добу.
Діти від 6 років: 5 мг/кг маси тіла на добу (за необхідності ця дозаможе бути збільшена до 10 мг/кг маси тіла на добу). Дітям до 6 років рекомендується інша лікарська форма.
Тривалість лікування – 6 – 8 неділь.
При гострому та хронічному психозі.
Доза добирається відповідно до переважних симптомів.
Негативні: 200 – 600 мг на добу.
Позитивні: 800 – 1 600 мг на добу.
Тривалість лікування при гострому психозі – до покращення стану пацієнта, при хронічному – визначається перебігом захворювання.
Побічна дія.
Неврологічні ефекти: седація або сонливість; рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванніантихолінергічних антипаркінсонічних препаратів; екстра пірамідні симптоми, що частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічнихпрепаратів; пізня дискінезія, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічніантипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.
Вегетативні прояви: постуральна гіпотензія.
Ендокринні та метаболічні ефекти: імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, потенційно значне збільшення маситіла.
Протипоказання. Не рекомендується призначати Еглоніл прифеохромоцитомі, що діагностується або підозрюється, оскільки в ході лікуванняантидопаміновими препаратами, включаючи деякі бензаміди, були описані тяжкі випадки гіпертензії у хворих на феохромоцитому, а також при пролактин озалежнихпухлинах (наприклад при таких як пролактин ома гіпофіза і рак молочної залози).
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися дискінетичніпрояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що являють собою небезпеку для життя, та кома.
Еглоніл частково виводиться при гемодіалізі.
Лікування – тільки симптоматичне: реанімація, інтенсивна терапія при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (при пролонгації інтервалу QT), який повинен продовжуватися доповного одужання хворого. У разі розвитку тяжких екстра пірамідних симптомі вслід застосовувати антихолінергічні препарати.
Особливості застосування. При розвитку гіпертермії Еглоніл потрібно відмінити. Гіпертермія може бути проявом злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія та вегетативна дисфункція).
Потрібно дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів похилого віку, які є більш сприйнятливими до дії препарату, а також при застосуванні високих доз препарату.
Оскільки Еглоніл виводиться нирками, хворим з тяжкими порушеннями ниркової функції потрібно призначати зменшені дози та переривисті схеми лікування.
Хворі на епілепсію вимагають більш ретельного контролю (клінічного та, за необхідності, електроенцефалографічного), оскільки Еглоніл знижує поріг судом.
Хворим з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю Еглонілпотрібно призначати разом із седативними препаратами.
Вагітність. Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії препарату. У тварин, які отримували препарат, було виявлено зниження плодючості, яка ставала оборотною після відміни препарату. Цей ефект опосередкований пролактин ом.
При дослідженні, проведеному на невеликій групі жінок, які отримували низькі дози Еглонілу (приблизно 200 мг на добу), не спостерігалося збільшення ризику природжених ефектів. Відносно дії більш високих доз Еглонілу даних немає.
Немає також даних щодо потенційної дії нейролептичних препаратів, які приймаються в період вагітності, на розвиток мозку плоду.
У новонароджених, матері яких проходили тривале лікування нейролептиками у високих дозах, описано декілька випадків екстра пірамідногосиндрому (паркінсонізму).
Ці дані дозволяють припустити, що Еглоніл практично не має або має дуже низький потенціал індукції природжених дефектів. Однак уявляється доцільним знижувати тривалість лікування препаратом вагітних, якщо це можливо.
Під час вагітності необхідно призначати, по можливості, в знижених дозах як нейролептичні препарати, так і препарати, які коригуютьантипаркінсонічні речовини, що мають атропіноподібний ефект.
Необхідно контролю вати неврологічні функції (і травні функції новонароджених, народжених від матерів, які отримували антипаркінсонічнізасоби) протягом деякого часу після народження.
Лактація. Сульпірид був виявлений в молоці жінок, які застосовували препарат. Тому годування груддю під час застосування препарату не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги. Водії транспорту та особи, які працюють з механізмами, повинні бути попереджені про те, що Еглоніл спричинює сонливість.
Несумісність. Немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Алкоголь може потенціювати седативну дію нейролептичних препаратів, які спричиняють зниження концентрації уваги, що може порушувати здатність керувати транспортом або працювати з механізмами. Хворим потрібно утримуватися від вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських препаратів, що містять спирт.
Леводопа виявляє антагоністичну дію відносно нейролептичних препаратів, і навпаки. Хворим з екстра пірамідними симптомами, пов’язаними із застосування мнейролептичних препаратів, не треба призначати леводопу (яка діє антагоністично по відношенню до нейролептиків). Якщо нейролептичний препарат потрібен хворому, який приймає леводопу у зв’язку з хворобою Паркінсона, рекомендується вибрати препарат з малими екстра пірамідними ефектами, такий як хлорпромазин аболевомепромазин.
Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшення можливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).
Інші депресанти центральної нервової системи, такі як похідні морфіну (аналгетики та протикашльові), більшість антагоністів гіста мінових Н1-рецепторів, барбітурати, бензодіазепіни, транквілізатори небензодіазепінової структури, клонідині споріднені з ним сполуки: виражена депресія ЦНС, яка може мати істотні наслідки на здатність керувати транспортом і механізмами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 30°С. Термін придатності - 3 роки.