ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БЛАСТОКАРБ РУ
(BLASTOKARB RU)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: карбоплатин;
основні фізико-хімічні властивості:прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 10 мгкарбоплатину;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. АТС: L01Х А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бластокарб РУ являє собою неорганічну комплексну сполуку важкого металу, що містить
центральний атом платини. Він є аналогом цисплатину. Біохімічні властивості карбоплатину подібні до властивостей цисплатину. Припускають, що він зв’язується з ДНК і утворює внутрішньо- та між спіральні (переважно) зшивки, які змінюють структуру і пригнічують синтез ДНК.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення одноразової дози протягом години концентрації у плазмі загальної платини і вільної платини знижуються двофазово, дотримуючись кінетики першого порядку. Для вільної платини величина початкової фази часунапів виведення (t alpha 1/2) становить близько 90 хв. Наступна фаза часунапів виведення (t beta 1/2) - близько 6 год. Елімінація загальної платини маєтакий же час початкового напів виведення, тоді як пізня фаза напів виведення загальної платини може перевищувати 24 год.
Бластокарб РУ в основному виділяється нирками. Екскреція препарату відбувається, головним чином, у перші 6 год після введення, при цьому від 50% до 70% препарату екскретується протягом 24 год. 32% дози виводиться у вигляді незміненої речовини.
Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендується зменшувати дозу.
Зв’зування Бластокарбу РУ з білками менше, ніж увипадку цисплатину.
Початкове зв’язування з білком низьке, у перші 4 год з білком зв’язується до 29% карбоплатину. Після 24 годин зв’язування збілком становить 85 - 89%.
Показання для застосування. Рак яєчників, герміногенніпухлини яєчка та яєчників, семінома, злоякісна меланома, пухлини голови та шиї; рак легені, рак шийки матки, рак сечового міхура; остеогенна саркома.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, переносимості Бластокарбу РУта вибраної схеми цитотоксичної терапії.
Бластокарб РУ застосовують лише внутрішньо венно. Розводять препарат 5% розчином глюкози або 0.9 % розчином натрію хлориду до кінцевої концентрації 0.5 мг/мл. Розчин можна зберігати у холодильнику протягом 24 год.
Середня доза для дорослих становить 400 мг/м2 протягом 15 – 60 хв. Наступну дозу вводять не раніше ніж через 4 тижні. У разі попереднього лікування препаратами, які мають мієлодепресивну дію, дозуБластокарбу РУ знижують на 20 – 25%. При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок дозу коригують залежно від значень кліренсу креатині ну.
Побічна дія.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку травної системи: нудота, блювання, запорабо діарея, анорексія, порушення функції печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: зниження гостроти зору та слуху, периферична полінейропатія.
Алергічні реакції: еритематозний висип, пропасниця, свербіж.
Електролітні порушення: зниження рівнів магнію, калію і кальцію.
З боку репродуктивної системи: азоспермія, аменорея.
Інші: алопеція, підвищення температури тіла, біль у місці введення.
Протипоказання. Бластокарб РУпротипоказаний хворим, у яких раніше спостерігалися:
тяжка ниркова недостатність, тяжка мієлосупресія, гіпер чутливість до Бластокарбу РУ
або сполук, що містять платину, при наявності пухлин, що кровоточать, а також під час
вагітності і лактації.
Передозування. Ускладнення, зумовленімієлосупресією, порушенням функції печінки і нирок. Симптоми: діарея таалопеція . Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Бластокарб РУ слід застосовувати тільки під постійним спостереженням лікаря, який має досвід терапії цито токсичними препаратами, і тільки в тих
випадках, коли потенційна користь від застосування терапії Бластокарбом РУ переважає
можливий ризик. Необхідно мати в розпорядженні відповідні приміщення і засоби для адекватного лікування можливих ускладнень.
З обережністю застосовують Бластокарб РУ у пацієнтів з вітряною віспою, герпесом, іншими гострими інфекційними захворюваннями, у пацієнтів з порушенням слуху, з асцитом або
ексудативним плевритом.
Слід дотримуватись обережності при застосуваннікарбоплатину у пацієнтів після курсу променевої терапії.
Перед початком лікування і в ході його необхідно контролю вати функцію нирок, картину периферичної крові, неврологічний статус, проводити аудіометрію. Можливі зміни біохімічних показників: підвищення рівня сечовини та креатині ну у сироватці крові, зменшення концентрації магнію, калію, кальцію.
На фоні застосування Бластокарбу РУ не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів або членів їх сімей.
Бластокарб РУ може виявляти канцерогенну дію.
Вагітність і лактація
Було показано, що Бластокарб РУ має ембріотоксичну і мутагенну дію і його застосування у вагітних жінок не рекомендується. У жінок дітородного віку слід проводити адекватну контрацепцію, а Бластокарб РУ у жінок дітородного віку повинен
застосовуватися лише у тих випадках, коли очікуваний корисний ефект перевищує ризик такої терапії. Якщо пацієнтка завагітніла підчас застосування препарату, її слід проінформувати про можливу шкідливу дію наплід.
Невідомо, чи виділяється Бластокарб РУ з грудним молоком, у зв’зку з цим слід припинити годування груддю під час проведення терапії Бластокарбом РУ у матерів-годувальниць.
Застережні заходи при поводженні з препаратом
Як і інші протипухлинні препарати, Бластокарб РУповинен розводити підготовлений персонал. Розведення слід проводити в спеціально призначеній зоні (бажано в ламінарній шафі для роботи з цито токсичними речовинами).
При роботі з Бластокарбом РУ слід одягати захисний халат, маску, рукавички і захищати очі. При випадковому контакті розчину зішкірою і слизовими оболонками уражену ділянку необхідно негайно ретельно промити водою з милом. При вагітності працювати з такими цито токсичними препаратами, як Бластокарб РУ, заборонено.
Рекомендується використовувати шприци типуLuer-Lock. Для мінімізації тиску і запобігання утворенню аерозолей слід використовувати голки з широким просвітом каналу. Утворення аерозолей можна також зменшити, використовуючи в процесі приготування розчину голки з клапанами. Предмети, якими користувалися при приготуванні розчину БластокарбуРУ, або продукти життєдіяльності людини слід знищувати, вкладаючи їх у подвійні поліетиленові пакети і спалюючи при температурі 1100°С.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінована терапія Бластокарбом РУ
та іншими мієлосупресивними препаратами може потребувати зниження дози для запобігання кумулятивному токсичному ефекту. У зв’язкуз можливим порушенням функції нирок рекомендується уникати терапії БластокарбомРУ у хворих, які отримують аміно глікозидні антибіотики або інші нефротоксичнізасоби.
Бластокарб РУ взаємодіє з компонентами голок, шприців катетерів, наборів для внутрішньо венного введення препаратів, щомістять алюміній, з утворенням чорного осаду, у зв’язку з чим такі предмети неповинні використовуватися для введення Бластокарбу РУ.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25°С . Тримати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.