ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НЕОТАЛЕМ
(NEOTALEM)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: мітоксантрон;
основні фізико-хімічні властивості:розчин синього кольору;
склад: 1 мл розчину містить 2 мгмітоксантрону;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Протипухлинні антибіотики та споріднені препарати. АТС: L01D B07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Синтетичний протипухлинний засіб, подібний за хімічною структурою до протипухлиннихантрациклінових антибіотиків. Механізм протипухлинної дії повністю нез’ясований. Очевидно, мітоксантрон порушує матричну активність ДНК, утворюючи
з нею комплекс (вкорінюється між шарами пар сполук ДНК); інгібує ферменттопоізомеразу ІІ. Дія мітоксантрону не залежить від фази клітинного циклу.
Фармакокінетика. Мітоксантрон швидко й інтенсивно розподіляється в організмі.
Найвищі концентрації досягаються в щитовидній залозі, печінці, серці та еритроцитах. Зв’язування з білками плазми становить близько 78%. Біотрансформується у печінці.
Мітоксантрон виводиться головним чином із сечею тажовчю (близько 25%). З сечею 65% виводиться у незміненому вигляді, а решта 35%– у вигляді двох неактивних метаболітів та їхніх глюкуронідних кон'югатів. Більша частина дози активно захоплюється і зв'язується у тканинах, звідки поступово вивільняється. Період напів виведення становить 5,8 дня.
Показання для застосування. Неоталем застосовується як самостійно, так і в комбінації з іншими протипухлинними препаратами при лікуванні таких захворювань, як рак молочної залози, неходж кінська лімфома, гостра нелімфобластна лейкемія у дорослих, яка не піддається лікуванню традиційними засобами. Препарат також застосовується як паліативний лікарський засіб при лікуванні пацієнтів з печінково-клітинною карциномою.
Спосіб застосування та дози. Дози Неоталемувстановлюють залежно від показань та схеми лікування, що застосовується.
При раку молочної залози, неходж кінській лімфомі тадеяких інших новоутвореннях препарат застосовують у дозі 14 мг/м2 1раз у 3 тижні. У пацієнтів, які раніше отримували хіміотерапію, а також при поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами дозу зменшують до 10 – 12 мг/м2.
При лікуванні гострої нелімфобластної лейкемії удорослих для індукції ремісії призначають в дозі 12 мг/м2 протягом 5днів.
Неоталем вводять внутрішньо венно повільно (протягом 3-5 хв) або у вигляді короткочасного краплинного вливання (протягом 15 – 30хв).
Неоталем розводять в 50 мл 0.9% розчину натрію хлориду чи 5% розчину глюкози.
Готовий розчин повинен бути використаний протягом 24годин. У разі екстравазації препарату введення слід негайно припинити і ввести залишок розчину в іншу вену.
Максимальна сумарна доза Неоталему – 200 мг/ м2.
Побічна дія.
З боку системи кровотворення: пригнічення кровотворення і як наслідок цього, лейкопенія; рідко – тромбоцит опенія; в окремих випадках –еритроцитопенія.
З боку травної системи: можливі минущі нудота таблювання; іноді – відсутність апетиту, діарея, біль у животі, запор; рідко –кровотечі із шлунково-кишкового тракту.
У деяких випадках, особливо у хворих з гострою лейкемією, можливий розвиток стоматиту.
Можливі випадки підвищення активності печінкових ферментів, порушень функції печінки, особливо у хворих з гострою лейкемією.
З боку серцево-судинної системи: можливі тимчасові зміниЕКГ, гострі аритмії, зменшення фракції викиду лівого шлуночка; в окремих випадках – серцева недостатність (особливо у хворих в тяжкому стані).
Алергічні реакції: можливі шкірний свербіж, висип; в окремих випадках – анафілактичний шок.
Місцеві реакції: можливі тяжкі місцеві реакції (некрози) внаслідок екстравазації; рідко
– оборотне посиніння шкірних покривів, особливо умісці ін’єкції.
Інші: іноді – випадання волосся; відчуття втомленості, слабкість, аменорея, підвищення температури, задишка; вокремих випадках – підвищення концентрації сечовини і креатині ну в плазмі.
Протипоказання. Неоталем протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до нього та сульфіту, а також в період вагітності та лактації.
Передозування. Симптоми: можливе посилення проявів описаних побічних дій.
Особливості застосування. З препаратом повинен працювати лише лікар, який має досвід роботи в онкології.
З обережністю застосовують Неоталем у пацієнтів із захворюваннями серця, з попереднім опроміненням середостіння, з пригніченням кровотворення, вираженими порушеннями функції нирок та печінки, з бронхіальною астмою.
Не рекомендують застосовувати Неоталем у пацієнтів звітряною віспою (у т. ч. недавно
перенесеною або після контакту з хворими), оперізувальним герпесом та іншими гострими інфекційними захворюваннями.
У процесі лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові, лабораторних показників функції печінки, атакож діяльності серця (ЕКГ, ЕхоКГ та ангіографічне визначення ударного об’ємусерця).
Пригнічення кровотворення, викликане Неоталемом, звичайно розвивається протягом
10 днів, регенерація – звичайно до 21-го дня.
Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів тачленів їх сімей.
На фоні застосування Неоталему через 1 – 2 дні можливе транзиторне зеленкувате
забарвлення сечі (і інколи склер).
При тривалому застосуванні Неоталему слід враховувати можливість кумуляції препарату в організмі. Необхідно уникати попадання Неоталему на шкіру, слизові оболонки та в очі.
Клінічний досвід застосування препарату у дітей недостатній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Неоталему з іншими протипухлинними засобами можливе підвищення його токсичності, особливо відносно кісткового мозку тасерця.
При одночасному застосуванні Неоталем викликає розкладання тіаміну (вітаміну В1).
Не слід змішувати в одному шприцу або крапельниці розчин Неоталему з розчином
гепарину і/або будь-яким іншим препаратом .
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вище 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Источник
Термін придатності – 2 роки