ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ПРАКСЕЛ
(PRAXEL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: паклітаксел;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору;
склад: 1флакон містить 30мг/5мл або 100мг/16,7мл паклітакселу;
допоміжні речовини:. олія рицинова поліоксиетильована, спирт етиловий.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакологічна група. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження. АТС: L01С D01.
Фармакологічні властивості. Протипухлинний антимітогенний препарат рослинного походження. Паклітаксел є інгібітором. Він специфічно зв’язується з b-тубуліноммікро трубочок, порушуючи процес де полімеризації цього ключового протеїну, що призводить до пригнічення нормальної динамічної реорганізації сіткимікро трубочок, яка відіграє вирішальну роль під час інтерфази і без якої неможливе здійснення клітинних функцій у фазі мітозу. Крім того, паклітакселвикликає утворення аномальних пучків мікро трубочок протягом всього клітинного циклу і утворення декількох центріолей під час мітозу.
Фармакокінетика. Зв’язування з білками плазми становить 89–98%. Біотрансформується переважно в печінці. Виводиться як нирками у незміненому вигляді, так і з жовчю (і в незміненому вигляді, й у вигляді метаболітів).
Показання для застосування.
Рак яєчників (як хіміотерапія другої лінії після терапії похідними платини);
рак молочної залози (після терапії препаратами антрациклінового ряду);
не дрібноклітинний рак легенів;
рак стравоходу;
рак голови та шиї;
рак сечового міхура.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована стандартна доза Пракселстановить 175 мг/м2, яка вводиться шляхом 3-годинної інфузії 1 раз утри тижні за умови, що кількість тромбоцитів у крові дорівнює або вище 100000/мм3 і абсолютне число нейтрофілів дорівнює або вище 1500/м3; в іншому разі черговий курс лікування відкладається до відновлення показників крові. Якщо після попереднього курсу лікування у хворого розвинулася глибоканейтропенія, яка тривала 7 днів і більше, або супроводжувалася розвитком інфекційних ускладнень, а також тяжка периферична невропатія, то доза препарат упри наступних введеннях повинна бути зменшена на 20%.
Побічна дія.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, мукозити, погіршання апетиту, запори (рідко – явища кишкової непрохідності), підвищення рівня вкрові активності печінкових ферментів та рівня білірубіну.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, периферичні набряки.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіо невротичний набряк, рідко – бронхоспазм.
Інші: артралгії, міалгії, периферична невропатія.
Місцеві реакції: тромбофлебіт, при екстравазації – некроз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тромбоцит опенія (менше 100 000), нейтропенія (менше 1500 в 1 мм3); відносні протипоказання– порушення функції печінки, Herpes Zoster, вітряна віспа, інші серйозні інфекційні захворювання, мієлосупресія внаслідок променевої або хіміотерапії, захворювання серцево-судинної системи (аритмія, ішемічна хвороба серця), період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів, які отримували послідовні інфузії Пракселу і цисплатину, виявлена більш виражена мієлотоксична дія при введенні Пракселу після цисплатину; прицьому середнє значення загального кліренсу Пракселу знижувалось приблизно на 20%. Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загального кліренсу Пракселу.
На підставі даних, які отримано in vivo та in vitro, можна припустити, що у пацієнтів, які отримують кетоконазол, спостерігається пригнічення метаболізму Пракселу.
Передозування. Можливі симптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейро токсичність.
Лікування: специфічний антидот невідомий. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості застосування. Перед застосуванням Пракселу всім хворим повинна бути проведена премедикація для запобігання можливим реакціям підвищеної чутливості. Премедикація включає в себе введення глюкокортикоїдів (дексаметазон 20 мг або його еквівалент в/м або внутрішньо за 12 і 6 годин до інфузії), антигістамінні препарати (дифенгідрамін 50 мг в/в струминно за 30 хвилин доінфузії), блокатори гіста мінових Н2-рецепторів (циметидин 300 мг аборанітидин 50 мг в/в за 30 хвилин до інфузії).
Слід враховувати, що для раннього виявлення перших ознак реакції підвищеної чутливості необхідний контроль артеріального тиску, частоти пульсута дихання протягом всього періоду інфузії.
Для профілактики можливих порушень з боку серцево-судинної системи необхідний пильний контроль до і в процесі лікування Пракселом.
Для профілактики побічних реакцій з боку системи кровотворення впроцесі лікування необхідний щотижневий контроль показників крові і зменшення дози препарату за показниками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному длядітей місці, при температурі не вище 25°С. Источник
Термін придатності -