ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕТАРПЕН
(RETARPEN®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: бензатин бензилпеніцилін;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору;
склад: 1 флакон містить 2,0513 г (2 400000 МО) бензатинубензилпеніциліну;
допоміжні речовини: симетикон, маніт, полівідон, буферний розчин цитрату натрію рН 7.
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії длявнутрішньом’язових ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. КодАТС J01C E08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – цебета-лактамний антибіотик з групи пеніциліні в типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію на чутливі мікро організми за рахунок пригнічення синтезумукопептидів клітинної стінки.
Активний щодо грам позитивних мікро організмів:Staphylococcus spp. (пеніцилін азонеутворюючих), Streptococcusspp., у тому числі Streptococcus pneumoniae та Streptococcuspyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrix rhusiopathiae анаеробнихспороутворюючих палочок, Bacillus anthracis, Clostridium spp.,Actinomyces israelli; грам негативних мікро організмів: Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введеннібензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.
Максимальна концентрація в сироватці досягається через 12 - 24 год після ін’єкції. Тривалий період напів виведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка. Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%.
Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біо трансформаціяпрепарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; завісім діб виводиться до 33% введеної дози.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:
- сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, пінта);
- гострий тонзиліт;
- скарлатина;
- бешиха, еризипілоїд;
- інфіковані рани та рани від укусів.
Профілактика інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами:
- ревматична пропасниця (хорея, ревматичні захворювання серця);
- пост стрептококовий гломерулонефрит;
- сифіліс (після контакту з хворим);
- скарлатина (після контакту з хворим);
- рецидиви бешихи;
- інфекції при тонзилектомії або після екстракції зубів.
Спосіб застосування та дози.
Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тількивнутрішньом’язово.
Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 млводи для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжо приготовлену суспензію, яку енергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку товщиною принаймні 0,9 мм Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’язаабо у вентроглютеальну ділянку за Хохштеттером. При необхідності повторних ін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини.
Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікування дорослих та дітей старше 12 років.
Лікування сифілісу.
Превентивне лікування – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО одноразово.
Первинний сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції).
Вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 3ін’єкції).
Лікування фрамбезії та пінти (ендемічнітрепонематози). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО одноразово.
Лікування інших інфекцій (гострий тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів). 1 ін’єкціяРетарпену 2 400 000 МО щотижня.
Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту. 1ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижні.
Тривалість профілактики встановлюється індивідуально.
Профілактика рецидивів бешихи. При сезонних рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 4 тижні протягом 3- 4 місяців щорічно; при частих рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МОодин раз кожні 3 - 4 тижні протягом 2 - 3 років.
Профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт зхворими. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО щотижня.
Профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО кожні 7 - 14 діб до повного одужання.
Побічна дія.
Алергічні реакції: кропив’янка, пропасниця, біль усуглобах, ангіо невротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, утруднення дихання, анафілаксія.
При терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинів може розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера.
З боку системи кровотворення: минуща анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку системи травлення: стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз; були описані випадки розвитку псевдомембранозногоколіту при застосуванні бензатину бензилпеніциліну.
У поодиноких випадках спостерігаються інші побічні ефекти: помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, гострийінтерстиціальний нефрит.
При тривалій терапії антибіотиками необхідно звернути увагу на можливість розвитку суперінфекції стійкими мікро організмами ігрибами.
Застосування високих доз бета-лактамнихантибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвитокенцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху, судоми).
Протипоказання. Гіпер чутливість до бета-лактамних антибіотиків (пеніциліні ві цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).
Передозування. Донині про випадки передозування Ретарпеном неповідомлялось. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальнісимптоми та порушення електролітного балансу. Не існує специфічного антидоту. Терапія інтоксикації проводиться шляхом гемодіалізу або симптоматичних засобів.
Особливості застосування. Препарат призначають тільки длявнутрішньом’язового введення. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет необхідно брати до уваги тривале всмоктування Ретарпену з м’язовогодепо.
Слід з обережністю призначати препарат при схильності до алергічних реакцій, псевдомембранозному коліту, печінковій недостатності.
При проявах алергічних реакцій терапію необхідно припинити. У таких випадках хворим призначають звичайні препарати, такі як адреналін, антигістамінні препарати і кортикостероїди.
При випадковому внутрішньо судинному введенніРетарпену може з’являтися відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору (синдром Hoigne). При венеричних захворюваннях з підозрою на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічні дослідження.
Вагітність та лактація. Не існує даних проембріотоксичний, тератогенний та мутагенний ефект Ретарпену. Слід, однак, пам’ятати про те, що бензатин бензилпеніцилін проникає в грудне молоко. Наперіод лікування годування груддю слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід мати на увазі можливість розвитку конкурентного інгібування виведення з організму при одночасному застосуванніРетарпену з протизапальними, протиревматичними та жарознижувальними препаратами (індометацину, фенілбутазону і саліцилату).
Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікуватисинергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічує кишкову мікрофлору, знижує протромбі новий індекс; знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється парааміно бензойна кислота, етинілест радіолу –ризик розвитку кровотеч “прориву”. Источник
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25оС в оригінальній упаковці. Термін придатності – 4 роки.