ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕДОВІР (MEDOVIR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви:acyclovir; 9 - (2 - гідрокси) етоксиметилгуанін або 2 - аміно -1,9-дигідро - 9 -(2 - гідрокси) етоксиметил - 6Н - пурин - 6 - ОН;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гігроскопічний порошок;

склад: 1 флакон містить ацикловіру натріюв перерахунку на ацикловір 250 мг або 500 мг.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АTC JO5A BO1.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Високоактивний відносно довірусу простого герпесу (Herpes simpleх) 1-го та 2-го типу, вірусу Varicellazoster. Значно менш активний до вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Під впливом вірусної тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди-та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується у ДНК, що сприяє формуванню дефектної ДНК вірусу та веде до пригнічення реплікації нової генерації вірусів.

Фармакокінетика. Через 1 годину після внутрішньо венного введення препарату у дозах 2,5 мг/кг та 5 мг/кг концентраціяацикловіру в середньому становить 5,1 мкг/мл та 9,8 мкг/мл, відповідно через 7годин концентрація зменшується в середньому до 0,5 мкг/мл та 0,7 мкг/мл. Такі жсамі значення середньої мінімальної та максимальної концентрації спостерігалисьу дітей старше 1 року при застосуванні препарату у дозах 250 мг/м²замість 5 мг/кг та 500 мг/м², замість 10 мг/кг. У дітей до 3 місяців при введенні препарату внутрішньо венно краплинно у дозі 10 мг/кг протягом 1години 3 рази на добу максимальна концентрація ацикловіру в плазмі становила 13,8 мкг/мл, мінімальна - 2,3 мкг/мл. Період напів виведення - 3,8 години. При внутрішньо венному введенні період напів виведення ацикловіру у дорослих становить 2 - 9 годин. Більша частина препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, 10 - 15% препарату - у вигляді метаболіту. Швидкість виведення ацикловіру з організму у людей похилого віку уповільнюється, хоча період напів виведення при цьому збільшується незначно. При хронічній нирковій недостатності період напів виведення становить у середньому 19,5 години. При проведеннігемодіалізу цей показник становить 5,7 годин, при цьому концентрація ацикловірув плазмі зменшується до 60% від вихідного показника.

Показання для застосування. Для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex 1-го або 2-го типу, як первинних, так і рецидивуючих (у тому числі генітальний герпес); для профілактики інфекцій, спричинені вірусами Herpes simplex 1-го або 2-го типу у хворих із зниженим імунітетом (у тому числі у реципієнтів при трансплантації органів або кісткового мозку, тяжких форм імунодефіциту, включаючи ВІЛ-інфекцію), а також довготривала терапія цих пацієнтів; інфекції викликані вірусами Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальнийлишай); лікування інфекцій у новонароджених, що спричинені вірусами герпесу (тільки для внутрішньо венного введення).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язове, підшкірне або швидке внутрішньо венне введення препарату не застосовувати!

Правила приготування та введення ін фузійного розчину для внутрішньо венного введення. Спочатку суху речовину, яка міститься у флаконі, розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або у стерильному 0,9% розчині натрію хлориду (10 мл на флакон 250 мг або 20 мл на 500 мг), щоб в 1 мл отриманого розчину містилося 25 мг ацикловіру. Потім цейрозчин розводять до отримання концентрації 5 мг/мл. Необхідно добитися повного розчинення кристалів препарату. Як розчинник можна використовувати 0,45% та 0,9% розчини натрію хлориду; розчин, який містить натрію хлорид (0,45% маса/об’єм) та декстрозу (0,25% маса/об’єм); розчин Гартмана. Дорослим разові дози Медовіру до 500 мг необхідно вводити в об’ємі рідини не менше 100 мл, навіть якщо концентрація препарату становить менше 0,5%. За необхідності введення високих доз препарату (від 500 мг до 1 г) об’єм рідини, що вводиться, треба збільшити. Внутрішньо венно препарат вводиться повільно, з однаковою швидкістю введення протягом 1 години.

  Дорослим і дітям старше 12років при інфекціях, спричинених вірусами Herpes

 simplex (крім герпетичногоенцефаліту) або Varicella zoster, проводять

внутрішньо венну інфузію Медовіру вдозі 5 мг/кг кожні 8 годин; дітям від 3 місяців до 12 років – у дозі 250 мг/м²кожні 8 годин протягом 5 - 7 днів.

Пацієнтам з імунодефіцит ним станом, хворим на герпетичний енцефаліт або з інфекціями, спричиненими вірусом Varicellazoster, Медовір вводять у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин (дорослим і дітям від 12 років) або 500 мг/м² кожні 8 годин (дітям від 3 місяців до 12років) протягом 7 - 10 днів.

З метою профілактики незалежно відвиду інфекції та віку пацієнта в внутрішньо венні інфузії Медовіру проводять удозі 250 мг/м² кожні 8 годин.

Новонародженим Медовір вводять із розрахунку 10 мг на 1 кг маси тіла кожні 8 годин.

Хворим з нирковою недостатністю дозу для внутрішньо венної інфузії встановлюють з урахуванням кліренсукреатині ну: при значенні показника 20 - 50 мл/хв Медовір у дозі 5 - 10 мг/кгвводять кожні 12 годин; при кліренсі креатині ну 10 - 25 мл/хв рекомендовану дозу (5 - 10 мг/кг) вводять кожні 24 години; якщо значення показника менше 10мл/хв, ½ стандартної дози вводять кожні 24 години відразу після сеансу діалізу.

Побічна дія. При внутрішньо венному введенні препарату може відмічатися місцева реакція у вигляді запалення тафлебіту. Може спостерігатися підвищення рівня сечовини і креатині ну сироватки крові, що пов’язано із станом водно-електролітного балансу пацієнта. Щоб уникнути цього, необхідно вводити препарат повільно внутрішньо венно протягом 1години з подальшим контролем водно-електролітного балансу. Дуже рідко спостерігалися порушення функції нирок. Ниркова недостатність, яка іноді розвивається при внутрішньо венному введенні препарату, оборотна. Вона швидко зникає після проведення ре гідратаційної терапії і/або зменшення разової дозиМедовіру, або його відміни. Дуже рідко спостерігалися неврологічні прояви, такіяк галюцинації, тремор, судоми, безсоння, головний біль, пригнічений стан. Серед інших побічних ефектів відмічалися такі: підвищення рівня печінкових білків, зміни гематологічних показників, пропасниця, алергічні реакції.

Протипоказання. Протипоказаний у період годування груддю та хворим з гіперчутливістю до ацикловіру.

Передозування. Одноразове внутрішньо венне введення в дозі 80 мг/кг не спричинює ознак передозування. Даних про прийом більших доз немає. Ацикловір виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування. Лікування Медовіром слід розпочинати якомога раніше, по можливості в продромальний період захворювання. Застосування Медовіру в період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. Медовір проникає в грудне молоко, тому на період лікування потрібно припинити годування груддю. Необхідно з обережністю вводити препарат пацієнтам з психоневрологічними розладами, порушенням функції нирок, печінки, електролітних порушеннях, гіпоксії.

Слід бути обережними при керуванні авто транспортом та роботі з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Пробенецид збільшує час напіврозпаду ацикловіру. Інші препарати, які впливають на фунцію нирок, можуть впливати на фармакокінетику ацикловіру.

Несумісність. Стерильний ацикловірнатрію несумісний з біологічними і колоїдними розчинами (наприклад з препаратами крові і розчинами, які містять білок).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С, недоступному длядітей.

Розчиняти препарат треба безпосередньо перед введенням, оскільки він не має консервантів. Невикористаний розчин необхідно знищити. Після розведення препарату зазначеними розчинами препарат зберігає свою активність протягом 12 годин при кімнатній температурі. Приготовлений розчин не слід ставити у холодильник. Источник

Термін придатності - 3 роки.