ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
монотрат ОД
(MONOTRAT OD)
загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: isosorbide mononitrate;1,4,3,6-діангідро-D-сорбіту-5-моно нітрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, рожевого кольору, з розподілю вальною рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить ізосорбіду-5-моно нітрату 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, дикальцію фосфат, метоцел К 15М, метоцел К 100М, етилцелюлоза, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, еудрагіт Е-100, титану діоксид, лакронсеау 4Р, полі етиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонко, з модифікованим вивільненням.
Фармаколотерапевтична група. Периферичні вазодилататори з групи органічних нітратів, які застосовують у кардіології. Код АТС С 01D А 14.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор з переважним впливом на венозні судини, механізм діїякого пов’язаний з утворенням оксиду азоту (ендогенного фактора релаксації) в присутності цистеїну або інших тіолів. Оксид азоту стимулює активністьгуанілатциклази, сприяє накопиченню цГМФ та релаксації гладких м’язів судин. Препарат впливає також на центральні механізми регуляції судинного тонусу та діяльності серця завдяки вивільненню катехоламінів з лабільних депо і зменшенню гальмівних імпульсів на судинно-руховий центр.
Розширення вен приводить до збільшення венозного об’єму та зменшеннперед навантаження, а розширенн артерій – до зниження загального периферичного судинного опору, тиску в легеневій артерії, короткочасного антигіпертензивногоефекту і зменшеня після навантаження на міокард. При цьому зменшується кінцево-діастолічний тиск, поліпшується коронарний кровообіг, покращується кровопостачання найбільш чутливого до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного і артеріального опору, зменшення наповнення серця кров’ю, сприяє зменшенню витрат енергії, потреби міокарда в кисніта відновленню скоротливості міокарда (позитивна ізотропна дія) на фоні серцевої недостатності та ішемії. У хворих серцевою недостатністю та ішемічною хворобою препарат підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів стенокардії.
Препарат розширює судини мозку, розслаблює не посмуговані м’язи бронхів, травного каналу, жовчо- і сечовивідних шляхів. Препарат сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршити транспорт кисню; пригнічує агрегацію і адгезію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Препарат повільно і повністю всмоктується у кишечнику після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 84 до 90%, зрідка вище. Зв’язування з білками крові приблизно 4%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 - 6 год. Середній час підтримки терапевтичної концентрації (не менше 100 мг/мл) становить 17 год.
Препарат перетворюється у нирках, де утворюється ізосорбід та 2-глюкуроніду ізосорбід-5-моно нітрату. Період напіввивдення становить 6,5 - 17год.
Екскретується переважно нирками, 2% у незміненому вигляді, незначна кількість екскретується з фекаліями. Антиангінальна дія настає через 2 - 4 год, триває 20 - 24 год. Існує пряма залежність концентрації препарату в крові віддози препарату, який застосовується.
Ізосорбідумоно нітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Період напів виведення для ізосорбідумоно нітрат становить 6,5 - 11 год.
Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії. Лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії), легенева гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо, по 1 таблетці (50 мг)1 - 2 рази на добу.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількостю рідини.
Тривалість лікування визначає лікар.
Максимальна добова доза - 100 мг на день.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числіортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Інодіпри різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).
З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.
Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж; запальні захворювання шкіри (ексфоліативний дерматит).
Протипоказання. Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60мм рт. ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньо черепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закрито кутова глаукома з високим внутрішньо очним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.
Передозування. Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньо черепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом ікоми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).
Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінеміїпрепаратом вибору є метиленовий синій.
Особливості застосування. У період терапії необхідний контроль артеріального тиску і частоту серцевих скорочень, щоб корегувати дози.
У разі необхідності застосовувати препарат на фоні артеріальноїгіпотензії, слід одночасно вводити препарати, які мають позитивний інотропнийефект, або застосовувати засоби допоміжного кровообігу.
Часте призначення та високі дози можуть спричинювати розвиток толерантності; у цьому разі рекомендується відмінити на 24 - 48 год або після 3- 6 тижнів регулярного прийому робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цейчас Монотрат-ОД іншими антиангінальними препаратами.
Запобігати різкій відміні препарату, дозу знижувати поступово.
Препарат не застосовують для купірування нападів стенокардії.
З обережністю призначають препарат хворим з порушеннями мозкового кровообігу, при підвищеному внутрішньо черепному тиску і закрито кутовій глаукомі (препарат може підвищити внутрішньо очний тиск); хворим на гіпертиреоз та гіпертрофічну кардіоміопатію (можливе загострення стенокардії); особам, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда (ризик гіпотензії і тахікардії, які можуть посилити ішемію); з тяжкою анемією, крововиливами у мозок або нещодавно перенесеною травмою голови (нітрати можуть підвищити тиск спиномозковоїрідини); з тяжкими порушеннями функції нирок.
У пацієнтів з підвищеною перистальтикою шлунково-кишкового тракту і синдромом мальабсорбції таблетка може не розчинитися і може виводитись у незміненому вигляді.
З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, оскільки вони можуть бути найчутливішими до гіпотензивної дії нітратів.
Зміна лабораторних показників.
При прийманні великих доз концентрація метгемоглобіну у крові може підвищуватися.
Під дією нітратів можуть підвищуватися концентрації катехоламінів усечі (епінефрин/адреналін/норепінефрин) і ванівлілмигдальної кислоти у сечі.
Підчас лікування препарат не слід вживати алкоголь.
Впливна здатність керування авто транспортом та механізмами.
Підчас лікування можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, у зв’язку з чим рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
Вагітність та лактація.
Застосоуванняпрепарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Ефективність і безпека застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом інших вазодилататорів, антигіпертензивних засобів, β-адреноблокаторів, антагоністів повільних кальцієвих каналів, нейролептиків або трициклічних антидепресантів, силденафілу, а також алкоголю може потенціювати здатність Монотрату-ОД знижувати артеріальний тиск.
При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками та іншими судинорозширювальними засобами ортостатичний гіпотензивний ефект нітратів може посилюватися, може знадобитися коригування доз.
При одночасному застосуванні з гепарином антикоагулянт ний ефект останнього може знижуватися.
Симпатоміметичні засоби при одночасному застосуванні можуть знизитиантиангінальний ефект препарату.
Препарат може протидіяти пресорній дії симпатоміметичних засобів, внаслідок чого можлива гіпотензія. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.