ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОПАНОРМ®
(PROPANORM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: propafenone;1-[2- [2- гідроксі-3-пропіл аміно) пропокси]феніл]-3-феніл-1-пропанонгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 8 мм (таблетки по 150 мг) та 11 мм (таблетки по 300 мг);
склад: 1 таблетка міститьпропафенону гідро хлориду 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натріюкроскармелоза, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, гіпромелоза 5, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, емульсія симетикону з кремніюдіоксидом.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні засоби. КодАТС С 01В С 0З.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пропанорм (пропафенону гідро хлорид) – анти аритмічний препарат Іс класу з помірнимβ-адреноблокуючим ефектом. Має пряму мембраностабілізуючу дію наміокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість деполяризації клітин міокарда і таким чином знижує збудливість серцевого м’яза. Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, і особливо в системі волоконГіса-Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалість інтервалу QRS. При наявності додаткових шляхів збудження подовжує їх рефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному, так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в АV- вузлі і шлуночках.
Фармакокінетика. АбсорбціяПропанорму® при прийомі через рот майже повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 2 - 3 години. Пропанорм виявляєдозозалежну біодоступність. У крові майже повністю (85 - 97%) зв’язуєтьсябілками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).
Біо трансформація Пропанорму(R)в печінці відбувається за допомогою Р450-цитохромної системи, активність якої генетично детермінована. Існують два основних фенотипи: у більшості людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю і утворюються активні метаболіти: 5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон таін. Період напів виведення у таких пацієнтів становить 2 - 10 годин (у середньому 5,5 год). При фенотипі повільного метаболізму, ефект “першого проходження” препарату через печінку значно менший і період половинного виведення подовжується до 10 - 32 годин (у середньому 17,2 год).
У середньому дія починається через 1 годину після прийому через рот, досягає піка через 2 - 3 години і триває 8 -12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі становить 0,5 - 2,0 мг/л.
Пропанорм(R) виводиться нирками та з випорожненнями у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози (87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).
Показання для застосування.Попередження і лікування всіх видів шлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляції передсердь, суправентрикулярних тахіритмій, в тому числі у пацієнтів з додатковими шляхами проведення збудження (WPW-синдрому, синдромуКлерка–Леві–Кристеско).
Спосіб застосування тадози. Дорослим доза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексуQRS та інтервалу QТ більше ніж на 20% необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтів з масою тіла 70 кг становить 450 - 600 мг на добу (по 150 мг тричі на добу абопо 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза 900 мг. Пацієнтам з меншою масою тіла відповідно знизити дози.
Таблетки слід вживати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат приймають після їди.
Побічна дія. При прийомі Пропанорму®у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодиноких випадках спостерігається запаморочення, головний біль, слабкість, зниження гостроти зору, порушення сну, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих, особливо у пацієнтів літнього віку, можуть виникати ортостатичні порушення, іноді брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця, напади стенокардії; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідко спостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи, нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцит опенія. Склад периферичної крові нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість допропафенону гідро хлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією), серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск < 100/70 мм рт. ст.), порушення провідності (синоатріальна, AV-блокада II - III ст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія, виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі обструктивні захворювання легень, порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація (пропафенонпроникає в грудне молоко). Препарат протипоказаний в перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердною аритмією, яка загрожує життю).
Передозування. Ознаками передозування можуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Можуть виникатиортостатичні порушення, брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексу QRS), шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця; можутьз’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатися судоми.
При появі ознак передозування необхідно знизити дози або відмінити препарат.
Лікування передозування полягає у внутрішньо венному введенні лактата натрію і хлорида калію. Іноді виникає необхідність у введенні глюкагону, адреналіну (епінерфіну), і навіть у застосуванні кардіостимуляції.
Особливості застосування. Наявність у пацієнтаелектрокардіостимулятора потребує особливої уваги. При лікуванні Пропанормом®необхідний постійний ЕКГ-контроль. Співвідношення ризику і лікувального ефект услід зважити у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, з тяжкими формами обструкційної бронхопульмональної хвороби, з бронхіальною астмою, з електролітним дисбалансом, з недостатністю печінки, з міастенією гравіс. У пацієнтів з недостатністю печінки біологічна доступність пропафенонупідвищується на 70 %, тому таким пацієнтам слід знизити дозу і постійно проводити моніторинг лабораторних параметрів. За хворими, які тривало лікуються антикоагулянтами та протидіабетичними засобами, слід вести як клінічний, так і лабораторний контроль. З обережністю слід призначати пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі, і не призначати у перші 3 місяці після гострого інфаркта міокарда. У разі, якщо під час терапії виникне синоаурикулярна блокада абоатріовентрикуляна блокада тяжкого ступеня, або екстрасистолія (часта або поліморфна), лікування Пропанормом® слід припинити.
Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.
Під час лікування препаратом слід уникати керування авто транспортом та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. За необхідності хірургічних втручань слід прийняти до уваги, що введення локальних анестетик івможе підсилювати дію пропафенону. Не рекомендується застосовувати препарат уперіод лактації. Також не рекомендовано приймати дітям віком до 15 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному використанні місцевих анестетик ів, а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокаториβ-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного підсилення кардіодепресивної дії. Одночасний прийомритона віру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму.® Комбіноване застосування з іншими анти аритмічними засобами небажане. Описані випадки підвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасному призначенні пропафенона. Хінідин спричиняє підвищення плазматичного рівняпрпафенону при зниженні рівня його основного метаболіта 5-гідроксипропафенона.
Є повідомлення про підвищення рівняпропафенона в крові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшенняпротромбі нового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямої дії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, дигоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну тадилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Рифампіцинзнижує дію Пропанорму®.
Умови та термін придатності. Зберігати в недоступному для дітей місці, у внутрішній упаковці та коробочці при температурі 15 - 25°C. Источник
Термін придатносты – 2 роки.