ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДОМПЕРИДОНГЕКСАЛ®
(DOMPERIDONEHEXAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: domperidone;5-хлор-1-1-3-(2,3-дигідрo-2-оксo-1Н-бензимідазол-1-іл) пропіл-4-піперидиніл)-1,3-дигідрo-2Н-бензимідазол-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням “DM10” на одному боці;
склад: 1 таблетка міститьдомперидону малеату 12,72 мг, що еквівалентно 10 мг домперидону;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, полівідон К 30, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики. Пропульсанти. Код АТС А 03 FA03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Домперидон – антагоніст рецепторів дофаміну, про кінетик, що має проти блювотні властивості подібно дометоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, томуекстра пірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках, особливо у дорослих. Його проти блювотна дія, зумовлена поєднанням периферичної (гастро кінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоніхеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром.
Домперидон підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натщесерце з досягненням максимальних рівнів у плазмі через 30 - 60 хв. Препарат інтенсивно метаболізується устінці кишечнику та в печінці, що зумовлює його низьку біодоступність (приблизно 15%). Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Їжата одночасне застосування препаратів типу циметидин або натрію бікарбонат значно зменшують біодоступність домперидону. При застосуванні внутрішньо домперидон не акумулюється і не індикує власний обмін. Зв’язування з білками крові становить 91 - 93%. Виводиться з нирками (31%) та фекаліями (66%). У незміненому вигляді виводиться лише незначний відсоток препарату (10% - з фекаліями і близько 1% - з нирками). Період напів виведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 год, але може збільшуватися при тяжкій нирковій недостатності.
Показання для застосування. Комплекс диспептичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка, рефлюкс-езофагітом:
- відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева;
- відрижка, метеоризм;
- нудота, блювання;
- печія іззакидом вмісту шлунка до рота або без закиду.
Нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, атакож спричинених променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням єнудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну у випадку використання їх при лікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).
Спосіб застосування тадози.
Дорослим і підліткам (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше)
1. Хронічна диспепсія.
10 мг (1 таблетка) 3 рази на добуі, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозу можна подвоїти.
2. При вираженій нудоті та блюванні.
20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази надобу перед їдою та перед сном.
Таблетки рекомендується приймати за 15 - 30 хв до їди. При прийомі їжі абсорбція препарату дещо знижується.
Максимальна добова доза – 80 мг.
При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти прийому препарату (див. " Особливості застосування").
Тривалість первинного лікування – 4тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.
Побіч надія. Звичайно препарат переноситься добре, але іноді спостерігались окремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали. Зрідка спостерігалися кишково-шлункові розлади, включаючи у поодиноких випадках транзиторний ентероспазм. Екстра пірамідні явищав поодиноких випадках спостерігаються у дітей, у виняткових випадках - удорослих. Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припинення лікування.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Домперидон Гексал®може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках цягіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокрино логічні явища, якгалакторея та гінекомастія. При недорозвиненому гематоенцефалічному бар'єрі (наприклад у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.
Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такі як шкірні висипання.
Протипоказання.ДомперидонГексал® протипоказаний хворим із встановленою підвищеною чутливістю до препарату. Не слід застосовувати Домперидон Гексал®, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
ДомперидонГексал® протипоказаний також хворим з пролактин секреторною пухлиною гіпофіза (пролактин омою). Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.
Не слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки.
Передозування.
Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.
Лікування. Специфічного антидоту неіснує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.
Антихолінергічні препарати, препарати для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстра пірамідних розладів.
Особливості застосування. Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатними для пацієнтів з неперносимістю лактози чи галактози або при порушенні абсорбції глюкози або галактози.
Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону впечінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.
Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковийкреатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напів виведеннядомперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим знирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.
Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 одиниці змінного карбогідрату.
Вагітність і лактація.
Оскільки пост ліцензійні дані щодо застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.
При застосуванні рекомендованої максимальної дози домперидону загальна екскреція препарату з материнським молоком у людини становить менше 7 мкг на добу. Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят. Зважаючи на це, годування груддюна період лікування слід припинити.
Педіатрія.
Таблетки не рекомендується призначати дітям з масою тіла менше 35 кг.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.
Домперидон Гексал® у терапевтичних дозахне впливає на швидкість моторних реакцій.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати можуть нейтралізуватиантидиспептичну дію домперидону. За необхідності одночасного прийому антацидних або анти секреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобтоїх не слід приймати одночасно з Домперидоном Гексал®.
Домперидон неслід приймати разом з антацидними та анти секреторними препаратами, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.
Основний шлях метаболічних перетворень домперидону - через цитохром Р 450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.
Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р 450, можуть бути протигрибкові препаратиазолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон. Источник
Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки.