ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ - ТЕВА
(ATENOLOL - TEVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;
(RS)-4-(2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропокси) феніл ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з одного боку, із смужкою розподілу з другого, з маркуванням “93” та “752” зверху та знизу смужки розподілу;
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмаль гліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС: С 07А В 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенолол – кардіоселективний b-адреноблокатор, блокуєдію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхом конкурентного зв’язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективністьпрепарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньої симатоміметичноїактивності та мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну, антигіпертензивну та анти аритмічну дію. Зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда; сповільнює AV провідність; знижує скоротність міокарда, потребу міокарда в кисні. При застосуванні усередніх терапевтичних дозах чинить менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийому внутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50-60%). У шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятої внутрішньо, а частина, яка залишилася, у незміненому вигляді виділяється з фекаліями. Практично не проникає через гемато-енцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми мінімальне. Атенолол не метаболізується або піддається незначній метаболізаціїв печінці і виводиться, головним чином, нирками (85-100%). Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 години після прийому внутрішньо. Період напів виведення – 6-9 годин. При кліренсі креатині ну нижче 35 мг/хв/1.73м2 кумулює. Виводиться в ході гемодіалізу.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; профілактика нападів стенокардії, за винятком стенокардії Принц метала; порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.
Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування – 1-2 рази надобу.
Артеріальна гіпертензія. Лікування починають з 25 -50 мг Атенололу-Тева 1 раз на добу. Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1-2тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижняне буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мгна добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг на добу. Вища добова доза –200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатині ну 15-35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв – по 50 мг через день.
Хворим, що знаходяться на гемодіалізі, атенолол призначають по 50 мг/добу відразу після проведення кожного діалізу. Крім того, такі хворі під час прийому мають перебувати в стаціонарі, тому щоможе спостерігатися падіння артеріального тиску.
Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов’язаніз основною фармакологічною дією препарату, що проявляються таким чином:
серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду та парестезії в кінцівках;
центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, слабкість, головний біль;
шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювання, діарея, більу животі, запор, диспепсія;
дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;
гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (а пластична), тромбоз;
ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, що приймають пероральнігіпоглікемічні засоби та інсулін);
алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, дерматити, свербіж, фото чутливість.
Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипи, посилене потовиділення.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, синоаурикулярна блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, синусова брадикардія (ЧСС < 45 уд/хв), артеріальна гіпотензія, у тому числіпри інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), декомпенсована хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату.
Атенолол-Тева не призначають дітям.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночковаекстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярнаблокада.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів (активоване вугілля); при брадикардії і гіпотензії – успішно застосовуєтьсяглюкагон; при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньо венне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасовогокардіостимулятора; при шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн; при артеріальнійгіпотензії – хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів – внутрішньо венно плазмозамінні розчини, при неефективності– введення епінефрину, допаміну, добута міну; при судомах – внутрішньо веннодіазепам; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентеральнобета-адреностимулятори. При блокаді серця може бути необхідною транс венознастимуляція.
Особливості застосування. У хворих з ішемічною хворобою серця/гіпертензією різке припинення прийому Атенололу-Тева може викликати синдром відміни -збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, тому припинення прийому Атенололу-Тева необхідно проводити поступово.
Атенолол-Тева маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін та пероральнігіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні Атенололу-Тева та гіпоглікемічних препаратів у хворих на цукровий діабет.
Особлива увага необхідна у випадках, коли потрібне хірургічне втручання під наркозом у хворих, що приймають Атенолол-Тева. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхідно обирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.
Обережно слід призначати хворим на псоріаз (захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (можливе порушення кліренсу Атенололу-Тева, ризик зниження нирковогокровотоку).
При лікуванні Атенололом-Тева можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеідів, холестерину і калію в сироватці крові, рівня катехоламінів та продуктів їх метаболізму в сечі і крові.
Проведення тесту на глаукому може утруднятися при системній b-блокаді, яка знижує внутрішньо очний тиск.
Хворим з порушенням функції печінки може бути потрібним зниження дозиАтенололу-Тева.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Атенололу-Тева пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.
Хоча зв’язок між Атенололом-Тева і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.
При одночасному застосуванні клонідину, його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни Атенололу-Тева з метою запобігання синдрому відміни останнього.
У разі необхідності внутрішньо венного введення верапамілу, це слід робити не менше ніж через 48 годин після прийому Атенололу-Тева.
Пацієнтам похилого віку Атенолол-Тева призначають у менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.
Вагітним можна призначати Атенолол-Тева лише у виключних випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікуванняАтенололом-Тева слід припинити грудне вигодовування.
Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю і запамороченням.
На час лікування Атенололом-Тева слід виключити прийом алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-Теваз інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.
При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних групабо нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії.
Одночасне застосування Атенололу-Тева і верапамілу, дилтіазему може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.
При одночасному застосуванні Атенололу-Тева і серцевих глікозидівпідвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярноїпровідності.
При одночасному призначенні Атенололу-Тева з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії.
При припиненні комбінованого застосування Атенололу-Тева і клонідинулікування клонидіном продовжують ще кілька днів після відміни атенололу.
При одночасному прийомі Атенололу-Тева з похідними ерготаміну, не стероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-Тева знижується.
Одночасне застосування з лідокаїном може зменшити виведення останнього і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.
Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.
При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Йодвмісні рентгеноконтрастні препарати для внутрішньо венного введення збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції.
При одночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снодійні засоби, транквілізатори, три-або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивної дії Атенололу-Тева.
За декілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, якічинять кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом Атенололу-Тева; у разі неможливості відміни Атенололу-Тева слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу зАтенололом-Тева можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда ігіпотензії.
При одночасному застосуванні Атенолол-Тева може посилювати і пролонгувати дію недеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі.
Застосування алергенів, що використовуються для імунотерапії чи імунодіагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-Тева, може підвищувати можливість тяжких системних реакцій або анафілаксії.
При одночасному застосуванні Атенололу-Теваз симпатомім етичними амінами можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів, що може призвести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризиком гіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця.
Тривале передопераційне застосуванняАтенололу-Тева може знижувати частоту і/або тяжкість гіпертензії, пов’язаної з хірургічною операцією, особливо під час операції на серці або коронарних судинах; однак тривале застосування Атенололу-Тева може підвищувати ризик початкової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або його похідних.
При сумісному застосуванні з аміодароном можлива додатковапригнічу вальна дія на провідність і негативний інотропний ефект.
Хоча дані про несприятливі ефекти при одночасному застосуванніфлекаїніду з Атенололом-Тева відсутні, рекомендується дотримуватися обережності із-за можливого додаткового негативного інотропного ефекту.
Одночасне застосування Атенололу з фенітоїном для внутрішньо венного введення може викликати посилення кардіодепресивної дії.
Відмова від табакокуріння може призводити до підвищення терапевтичного ефекту Атенололу-Тева внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові.
Хоча одночасне застосування ніфедипіну зАтенололом-Тева звичайно добре переноситься, воно може призводити до значноїгіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійної серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні с естрогенами антигіпертензивний ефектАтенололу-Тева може знижуватися, оскільки затримка рідина, викликана естрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.
Умови та терміни зберігання. Зберігати при температурі 15-30°С, у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Источник
Термін придатності - 3 роки.