І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
МОНОСАН®
(MONOSAN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: Isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-глюцитол-5-нитрат;
основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки з розподільною рискою діаметром в 7 мм (20 мг), відповідно 9 мм (40 мг);
склад: в 1 таблетці 20 мг або 40 мг ізосорбіду-5-моно нітрату,
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Вазоділятатори з групи органічних нітратів.
Фармакологічні властивості. Моносан (ізосорбід-5-моно нітрат) - органічний нітрат, є одним з метаболітів ізосорбіду динітрату. Моносан збільшує вміст оксиду азоту в ендотелії, стимулює гуанілатциклазу і утворення цГМФ, зменшує концентрацію кальцію в клітинах гладких м’язів. Антиангінальна дія а пов’язана зі зменшенням потреби міокарду в кисні за рахунок зниження “перед навантаження” (препарат викликає розширення периферичних вен, завдяки чому виникає затримка крові в об’ємному руслі, знижується повернення крові до серця, внаслідок чого знижується тиск в легеневій артерії, частково “розвантажується” мале коло кровообігу і знижується кінцевий діастолічний тиск в лівому шлуночку) і “після навантаження” (розширення артеріол веде до зниження загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою вазодилатацією коронарних артерій.
Крім того, зменшення “перед навантаження” знижує напругу стінок лівого шлуночку, що веде до збільшення субендокардіального і інтрамурального кровообігу; в результаті зниження кінцево-діастолічного і кінцево-систолічного тиску в лівому шлуночку, зменшуються розміри серця, скорочується період вигнання.
Під впливом препарату збільшується серцевий викид у хворих з серцевою недостатністю у відповідь на зменшення опору в артеріальній системі (проте при відсутності серцевої недостатності серцевий викид не змінюється і навіть може дещо знижуватися).
Моносан сповільнює агрегацію тромбоцитів, знижує внутрішньотромбоцитарний синтез тромбоксану.
Препарат підвищує толерантність до фізичних навантажень у хворих на ішемічну хворобу серця.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація Моносану в плазмі після прийому через рот досягається через одну годину. Біодоступність становить практично 100%. При “першому проходженню” через печінку ізосорбіду-5-моно нітрат біологічній трансформації не піддаєься, не зв’язується з білками плазми. Період напів виведення складає 4-6 годин. Фармакокінетика ізосорбіду-5-моно нітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової і печінкової недостатності. Елімініція Моносану проходить в основному нирками, препарат виводиться у вигляді метаболітів, 2% препарату екскретується з сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії і тривале лікування хворих на ішемічну хворобу серця; стан після перенесеного інфаркту міокарда; хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Доза і кратність прийому встановлюється індивідуально. Починають з мінімальної ефективної дози по 10-20 мг 1-3 рази на добу. В більшості випадків призначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу. При необхідності разова доза може бути збільшена до 40-60 мг (в особливих випадках до 80 мг) при тій же кратності прийому. Таблетки слід приймати цілком, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення, гіпотензія, ортостатичний колапс, тахікардія, метгемоглобінемія, загострення глаукоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, зміна швидкості психічних реакцій, сухість у роті, нудота, гіперемія шкіри обличчя, загальна слабкість, втомлюваність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до нітратів, шокові стани, інфаркт міокарду в гострому періоді з низьким кінцево-діастолічним тиском, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний тиск нижче 60 мм рт. ст., центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт. ст.), недостатність лівого шлуночку з низьким кінцево-діастолічним тиском, тампонада серця, неадекватна церебральна перфузія. Під час вагітності і лактації, лікар має особливо серйозно оцінити показання до призначення.
Передозування. При терапії ізосорбидом-5-моно нітратом отруєння зустрічається виключно рідко. Симптомами передозування є: гіперемія, головний біль, відчуття страху, ортостатична гіпотензія, в тяжких випадках – ціаноз. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Можливе зниження психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності. Препарат не використовують для купування нападів стенокардії. З обережністю слід призначати хворим з порушенням мозкового кровообігу, з підвищеним внутрішньо черепним тиском, з закрито кутовою формою глаукоми, а також жінкам в період вагітності і лактації. Якщо під час прийому Моносану пацієнтка завагітніла, слід відразу повідомити лікаря, який вирішить питання про подальше призначення препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні з антигіпертензивними засобами, трициклічними антидепресантами, алкоголем може посилюватись гіпотензивний ефект Моносану.
Не рекомендується одночасно призначати з силденафілом (віагрою) в зв’язку з можливою вираженою гіпотензією.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі в сухому темному місці, недосяжному для дітей. Строк зберігання - 4 роки з дати виготовлення.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 10 у блістері, 3 блістери в картонній коробці.
Виробник. PRO.MED.CS Prahа a.s. / Про. Мед ЦС Прага а. т. Источник
Адреса. Telčská 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic /Чеська Республіка