Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими симптомами:порушення пам’яті, концентраційної спроможності та мислення, швидка cтомлюваність, зниження розумової працездатності, афективні розлади. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні препарати.
Код ATC N06BX02.
Клінічні характеристики.
Показання.Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими симптомами:
порушення пам’яті, концентраційної спроможності та мислення, швидка cтомлюваність, зниження розумової працездатності, афективні розлади. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми.
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до піритинолу.
Відносні: захворювання нирок в анамнезі, виражені порушенням функції печінки, виражені зміни картини периферичної крові, гострі ауто імунні захворювання, наприклад, системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус.
Спосіб застосування та дози. Залежно від тяжкості захворювання рекомендуються наступні дози:по 2 таблетки 3 рази на день (600 мг на день).
Таблетки слід приймати під час або після їди, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати ввечері та на ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. При хронічних захворюваннях, таких як наслідки черепно-мозкової травми, або при синдромах деменції помітний терапевтичний ефект досягається після 3 – 4 тижнів лікування. Оптимальний ефект настає через 6 – 12 тижнів. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях повинна становити не менше 8 тижнів.
Через 3 місяці слід оцінити необхідність подальшого лікування.
Побічні реакції. Можуть виникати такі побічні ефекти: Іноді: реакції гіпер чутливості різного ступеня тяжкості, зазвичай у вигляді висипів на шкірі або слизових оболонках, свербежу, нудоти, блювання, діареї, підвищення температури тіла, порушення сну, протеїнурія, стоматит. Рідко: підвищена збудливість, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, стомлюваність, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, холестаз), еозинофілі я, тромбоцит опенія, (дуже рідко – агранулоцит оз). В поодиноких випадках можуть виникати біль у м’язах та суглобах, еозинофілі я, тромбоцит опенія, лейкопенія (дуже рідко - агранулоцит оз), підвищення рівня антинуклеарних антитіл, алопеція, оніхолізис, диспное, міастенія, полі міозит, плоский лишай, бульозна пемфігіоїдна реакція шкіри, полі міозит, гематурія, ауто імунний гіпоглікемічний синдром, підвищення рівня антинуклеарних антитіл, холестаз та гепатит.
Передозування. У випадку передозування спостерігається посилення вищеописаних побічних реакцій. Перші заходи терапії: промивання шлунка, прийом активованого вугілля.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Піритинол проникає через плацентарний бар’єр. При проведенні клінічних випробувань не виявлено тератогенної або ембріотоксичної активності. У материнське молоко проникає незначна кількість піритинолу. Тим більше, рішення щодо застосування препарату у період вагітності та годування груддю повинно прийматися після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.
Діти. Клінічні дані про ефективність і безпечність застосування Енцефабол®
для лікування дітей відсутні.
Особливості застосування. Можуть виникнути реакції підвищеної чутливості у пацієнтів з гіперчутливістю до D-пеніциламіну, оскільки останній подібний до піритинолу за хімічною будовою (тіолові групи).
Пацієнти з ревматоїдними артритами (хронічний ревматизм) мають підвищену чутливість до піритинолу, тому слід проводити лабораторний контроль.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. При прийманні в рекомендованих дозах препарат не впливає на здатність керувати авто транспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніциламіну, препаратів золота, сульфасалазину, левамізолу.
Клінічно значущої взаємодії з іншими лікарськими засобами не встановлено.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піритинол підвищує патологічно знижений метаболізм у головному мозку шляхом збільшення захоплення та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот і вивільнення ацетилхоліну у синапсах нервових клітин, покращує холінергічну передачу між клітинами нервової тканини. Піритинол сприяє стабілізації структури мембран нервових клітин та їх функції, запобігаючи утворенню вільних радикалів. Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їх мембранах, що призводить до пониження в’язкості крові та покращання кровотоку. Підсилюючи кровообіг в ішемізованих ділянках мозку, піритинол покращує їх постачання киснем; підвищує обмін глюкози у первинно ішемізованих ділянках мозку. У результаті покращується пам’ять та відновлюються порушені обмінні процеси у нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після прийому препарату внутрішньо піритинол швидко абсорбується у травному тракті. Біодоступність складає в середньому 54 % (38 – 69 %). Після прийомі внутрішньо 100 мг піритинолу максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 – 60 хв.
Зв’язування з білками плазми становить 20 – 40 %. Піритинол та його метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти накопичуються переважно у сірій речовині головного мозку. При повторному прийомі кумуляції не спостерігається.
Метаболізм і виведення.
Піритинол швидко біотрансформується з утворенням таких основних метаболітів:
2-метил-3-гідрокси-4-гідроксиметил-5-метилмеркаптометил піридин та
2-метилсульфінілметипіридин. Кон’юговані метаболіти виводяться переважно нирками.
Сумарне виведення із сечею впродовж 24 годин становить 72,4 – 74,2 %, при цьому більша частина дози виводиться протягом перших 4 годин після прийому. Кишечником виводиться тільки 5 %. Час напів виведення становить близько 2,5 години.
Фармакокінетика в особливо клінічних випадках.
При порушенні функції нирок токсичні концентрації не досягаються.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: жовті, блискучі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. „Мерк КГаА і Ко, Австрія.
Представництво в Україні „Нікомед Австрія ГмбХ”, Австрія.
Місцезнаходження. Werk Spittal Hosslgasse 20, 9800 Spittal/Drau, Austria.