ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФТОРАФУР®
(FTORAFUR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Tegafurum; N1-(2'-фуранідил)-5-фтор урацил;
основні фізико-хімічні властивості: капсули з твердого желатину жовто-помаранчевого кольору. Вміст капсул: порошок білого кольору без запаху;
склад: 1 капсула містить 400 мг тегафуру;
допоміжна речовина: стеаринова кислота;
корпус: титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид (Е 172), желатин; кришечка: титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), пунцовий 4 (Е 124), желатин.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Структурні аналоги пиримідину. Код АТС L01В С 03.
Фармакологічні властивості. Фторафур® та його натрієва сіль мають протипухлинну дію і за біологічними ознаками багато в чому нагадують 5-фтор урацил. Фторафур® можна розглядати як транспортну форму 5-фтор урацилу, що утворюється в організмі внаслідок активації Фторафуру® мікросомальними ферментами печінки. Метаболіт довго циркулює в організмі, забезпечуючи таким чином високу ефективність препарату.
Найкращі результати отримані при використанні Фторафуру® для лікування пухлин шлунково-кишкового тракту (шлунка, товстої і прямої кишки ) і раку молочної залози.
Препарату властива також протизапальна і аналгетична дія, зменшення свербежу.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо Фторафур® швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і виявляється в крові щонайменше протягом 24 год. після одноразового введення. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4-6 год. після приймання. Порівняно з Фторафуром® концентрація його активного метаболіту 5-фтор урацилу значно нижча, але постійна.
Значна кількість Фторафуру® виводиться з сечею.
Встановлено, що в організмі хворих із чутливою до Фторафуру® пухлиною препарат зазнає активнішого метаболізму, ніж у хворих з нечутливими пухлинами.
Показання для застосування. Рак шлунка, товстої і прямої кишки, молочної залози; дифузний нейродерміт, шкірні лімфоми.
Спосіб застосування та дози. При пероральному застосуванні добова доза Фторафуру® становить 20-30 мг/кг маси тіла (1,2-1,6 г або 3 капсули), але може досягти 2 г (5 капсул); дозу ділять на 2 прийоми і приймають щоденно кожні 12 год. або 2-4 рази на добу. Курсова доза при прийомі внутрішньо - 30-40 г. Препарат можна застосовувати у менших дозах протягом тривалішого часу. Доза Фторафуру® може бути знижена також у літніх пацієнтів і на пізніх стадіях захворювання. Фторафур® у схемах комбінованої хіміотерапії і як ад’ювант при променевій терапії використовується в дозі, яка дорівнює або менша за дозу, що використовується при моно терапії. При необхідності курс лікування повторюють з інтервалом 1,5-2 міс.
Побічна дія. Нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, пронос; рідко - шлунково-кишкові кровотечі, виразка шлунка і дванадцяти палої кишки, стоматит, порушення функцій печінки й нирок, іноді гострий панкреатит, пригнічення кровотворення, порушення серцевої діяльності, реакції підвищеної чутливості.
Тяжкі побічні ефекти спостерігають рідко. Можлива тяжка лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія, ураження печінки (гострий гепатит), дегідратація організму, тяжке запалення кишечнику, симптоми лейкоенцефаліту, інтерстеційна пневмонія, аносмія, стенокардія спокою. Ступінь токсичної дії Фторафуру® залежить від способу й режиму введення. Запаморочення, нудота і блювання зменшуються при фракцію ванні добової дози. При серйозних побічних ефектах необхідно припинити застосування препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Пізня стадія хвороби, гостра кровотеча, тяжкі порушення функцій печінки й нирок, лейкопенія (менше 3·109/л ), тромбоцит опенія (менше 100ּ109/л) та анемія (рівень гемоглобіну менше 30 од.).
Фторафур® протипоказаний при вагітності. Якщо лікування матері Фторафуром® необхідне, грудне годування припинити.
Передозування. При передозуванні Фторафуру® виникають токсичні ефекти з боку ЦНС, шлунково-кишкового тракту і системи кровотворення. Лікування симптоматичне. Слід також враховувати порушення діяльності деяких ферментних систем, які беруть участь у метаболізмі Фторафуру®. Внаслідок цього в організмі накопичуються активні метаболіти Фторафуру®, що призводить до зростання токсичних ефектів препарату.
Особливості застосування. При призначенні Фторафуру® слід звертати особливу увагу на пацієнтів з порушенням функцій кровотворення, печінки і нирок, метаболізму глюкози, з виразкою шлунка і дванадцяти палої кишки, схильністю до геморагій, інфекційних захворювань. Регулярно слід контролю вати картину крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванні препарату його побічна дія посилюється.
Слід мати на увазі, що препарат пригнічує репродуктивну функцію.
З великою обережністю слід призначати Фторафур® дітям, пильно спостерігаючи за можливими побічними ефектами, дозу підбирають індивідуально.
Здатність керувати транспортними засобами – якщо при застосуванні Фторафура® виникають сонливість або запаморечення, слід відмовитися від керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фторафуру® і фенітоїну дія останнього може посилюватися.
Препарат підвищує ефективність інших хіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічна дія).
Умови та термін зберігання. У темному місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 100 капсул у пластмасовому флаконі; по 1 флакону у картонній пачці.
Виробник. АТ Grindeks (Грідекс) Латвія. Источник
Адреса. Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057 Латвія.