ІНСТРУКЦІЯ

  для медичного застосування препарату

  ЦИТЕРАЛ®

 (Citeral®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin;1-Циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбоновоїкіслоти гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

для дозування 250 мг - довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком;

для дозування 500 мг – довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком, з рискою з одного боку;

склад:

1 таблетка містить 250 мг або 500 мг ципрофлокса цину (у вигляді гідро хлориду моногідрату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, желатин, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, титану діоксид.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

  Код АТС J01MA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протимікробний препарат широкого спектра дії групифторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.

Ципрофлоксацин діє як на мікро організми, якірозмножуються, так и на ті, які знаходяться у фазі спокою. До ципрофлокса цинучутливі грам негативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonellaspp., Shigella spp., Citrobacter sp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Proteus spp., Serratia marcescens, Providencia spp., Morganella morganii,Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грам негативні бактерії (Haemophilus spp.,Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurellamultocida, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes).

До ципрофлокса цину помірно чутливі такімікро організми: Chlamydia trachomatis Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Mycobacterium aviumintracellulare. До ципрофлокса цину чутливі такожграм позитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S. aureus, S.haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes,St. agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і доципрофлокса цину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcusfaecalis помірна.

До препарату резистентні Corynebacterium spp.,Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносноTreponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному застосуванні (до прийому їжі) 250, 500, 750 и 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години та становить 0,76; 1,6; 2,5 і 3,4 мкг/мл відповідно.

Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється втканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються ужовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також широко проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, плевру, черевину, лімфу. Накопичувальна концентрація ципрофлокса цину внейтрофілах крові у 2-7 разів вище, ніж у сироватці.

В спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої у сироватці.

Об’єм розподілу в организмі становить 2-3,5 л/кг.

Ступінь зв’язування ципрофлокса цину з білками плазми становить 30%.

Основний шлях виведення ципрофлокса цину з організму- через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.

У хворих з незмінною функцією нирок періоднапів виведення становить звичайно

3-5 годин. При порушенні функції нирок періоднапів виведення збільшується.

Показання для застосування.

Цитерал^® показаний для лікування інфекцій, спричинених мікро організмами, чутливими до ципрофлокса цину. До таких належать, зокрема, інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, інфекції сечових шляхів, гострий неускладнений цистит, хронічний бактеріальний простатит, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів, внутрішньочеревні інфекції з тяжким перебігом (при застосуванні в сполученні з метронідазолом), інфекційний пронос, висипний тиф, неускладнена церві кальна та уретральна гонорея.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо, в середній дозі для дорослих по 250-750 мг кожні 12 годин.

Тривалість курсового лікування ципрофлоксациномзалежить від тяжкості перебігу інфекції. Звичайний курс лікування продовжуєтсявід 7 до 14 днів, проте при інфекціях з тяжким перебігом і при інфекціях з ускладненнями необхідний більш тривалий курс лікувння. В основному, рекомендується продовжувати лікування ципрофлоксацином не менше двох днів після зникнення клінічних симптомів інфекції.

Дозування

ІНФЕКЦІЯ	Вид інфекції та тяжкість перебігу останньої	Разова доза	Частота застосування	Тривалість курсового лікування
Гострий синусит	Слабо виражена/ помірна	500 мг	кожні 12 годин	10 днів
Нижні дихальні шляхи	Слабо виражена/ помірна Тяжкого перебігу/ ускладнена	500 мг 750 мг	кожні 12 годин кожні 12 годин	7–14 днів 7–14 днів
Сечовивідні шляхи	Гостра неускладнена   Слабо виражена/ помірна Тяжкого перебігу/ ускладнена	250 мг 250 мг 500 мг	кожні 12 годин   кожні 12 годин кожні 12 годин	3 дні 7–14 днів 7–14 днів
Хронічний бактеріальний простатит	Слабо виражена/ помірна	500 мг	кожні 12 годин	28 днів
Внутрішньочеревні інфекції тяжкого перебігу (при застосуванні у сполученні з метронідазолом)	Ускладнені	500 мг	кожні 12 годин	7-14 днів
Інфекції шкіри та м’яких тканин	Слабо виражена/ помірна Тяжкого перебігу/ ускладнена	500 мг 750 мг	кожні 12 годин   кожні 12 годин	7-14 днів 7-14 днів
Інфекції кісток і суглобів	Слабо виражена/ помірна Тяжкого перебігу/ ускладнена	500 мг 750 мг	кожні 12 годин кожні 12 годин	4-6 тижнів 4-6 тижнів
Інфекційний пронос	Слабо виражена/ помірна Тяжкого перебігу	500 мг	кожні 12 годин	5-7 днів
Висипний тиф	Слабо виражена/ помірна	500 мг	кожні 12 годин	10 днів
Гонорея церві кальна/ уретральна/ ректальна	Неускладнена	250-500 мг	у разовій дозі	однократно
Гонорея фарингеальна	Неускладнена	500 мг	у разовій дозі	однократно

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок.

Доза залежить від функціонального стану нирок.

КЛІРЕНС КРЕАТИНІНУ (мл/хв.)	ДОЗА
30 - 50	250 - 500 мг через 12 годин
5 - 29	250 - 500 мг через 18 годин
Пацієнти на гемодіалізі / перитонеальному діалізі	250 - 500 мг через 24 години  (після діалізу )

Діти. Безпечність застосування та ефективність діїципрофлокса цину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена. За даними літератури, доза ципрофлокса цину, яка рекомендується, становить 20-30 мг/кг на добу через кожні 12 годин.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнтам похилого віку рекомендується препарат призначати внутрішньо, в середній дозі, з інтервалом не менше 12 годин для підтримання терапевтичної ефективності препарату та для зменшення акумуляції потенціальної токсичності.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Прийом натщесерце прискорює засвоювання діючої речовини. Найбільш зручний часдля прийому дози - за дві години до їди.

Пацієнт повинен дотримуватись режиму прийому препарату. У разі пропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозу якнайшвидше. Якщо наближається час наступного прийому, то треба зачекати до вибраного часу, пропустивши попередню дозу. Не можна приймати дві дози одночасно.

Побічна дія.

Найчастійше в процесі лікування ципрофлоксациномзустрічаються такі побічні ефекти: нудота (5,2%), блювання (2%), діарея (2,3%), болі в животі (1,7%), головний біль (1,2%), неспокій (1,1%) та висипка (1,1%).

Інші побічні ефекти, які виявляються у пацієнтів (1%), такі:

З боку травної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт.

З боку ЦНС: запаморочення, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса -Джонсона, фото сенсибілізація.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторнезбільшення вмісту в сироватці крові креатині ну, підвищення концентрації сечовини.

З боку системи кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів.

З боку опорно-рухового апарату: артралгії; болі успині.

З боку органів чуття: порушення зору (диплопія); шуму вухах; порушення смаку та нюху.

 Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлокса цину та інших хіміотерапевтичних препаратів групи хінолонів.

Передозування.

У випадку гострого передозування препарату необхідно викликати блювання або промити шлунок. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря під час проведення підтримуючої терапії. Пацієнтам треба забезпечити відповідним чином достатнє надходження рідини в організм.

Лише невелика кількість ципрофлокса цину (10-15%) виділяеться з організму після проведення гемодіалізу або перитоніального діалізу.

Особливості застосування.

Усі препарати групи хінолонів слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких встановлено або існує підозра на порушення функціїЦНС, оскільки це може спричинити судоми або знизити судомний поріг.

Якщо при застосуванні ципрофлокса цину в окремих пацієнтів спостерігаються реакції з боку ЦНС, то в такому випадку слід відмінити лікарський засіб та вжити відповідних заходів.

Залужена сеча може призвести до кристалурії. Слід уникати залуження сечі у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Пацієнтам треба відповідним чином забезпечити достатнє надходження рідини в організм длятого, щоб уникнути підвищення концентрації сечовини.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок призначають дози залежно від ступеня ниркової недостатності.

Пацієнтам під час лікування ципрофлоксацином слід уникати надмірного перебування на сонці, щоб перешкодити розвитковіфото токсичності (патологічний стан, який зумовлений надмірним світловим та ультрафіолетовим випромінюванням).

Як і при застосуванні всіх інших сильнодіючих лікарських засобів, так і при більш тривалому курсовому лікуванніципрофлоксацином слід проводити регулярний контроль лабораторних показників ниркової, печінкової та кровотворної функцій.

Безпечність застосування та ефективність діїципрофлокса цину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена.

Ципрофлоксацин слід відмінити при розвитку перших ознак підвищеної чутливості до нього (шкірних висипів, пропасниці, еозинофілії, жовтяниці, некрозу печінкових клітин) або коли у пацієнтів виникають біль, запалення, перфорація сухожилля, у випадках виявлення фото токсичності.

Довготривалий курс лікування ципрофлоксацином може призвести до надмірного росту нечутливих мікро организмів, які можуть спричинити прояви псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування.

Вагітність і годування груддю.

Жінкам у період вагітності та під час годування груддю ципрофлоксацин слід призначати тільки у тих випадках, коли передбачувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.

Вплив на здатність керувати авто транспортом таіншими механізмами. В терапевтичних дозах ципрофлоксацин не впливає на здатність керувати авто транспортом та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

  Одночасне застосування ципрофлокса цину та теофіліну може призводити до небажаного підвищення концентрації останнього вплазмі крові та подовженню періоду напів виведення його із плазми, в результаті чого можливий розвиток відповідних побічних ефектів (у зв’язку з теофіліном).

Ципрофлоксацин знижує метаболізм кофеїну. Це може призвести до зниження кліренсу кофеїну та подовженню його біологічногона півперіоду існування в плазмі крові.

Змінений рівень концентрації фенітоїну у сироватці (підвищення або зниження) були виявлені у пацієнтів, які паралельно приймаютьципрофлоксацин.

Одночасний прийом ципрофлокса цину та глібуриду можеспричинти виражену гіпоглікемію.

Пробенецид знижує секрецію ципрофлокса цину через ниркові канальці та підвищує рівень концентрації ципрофлокса цину у сироватці крові.

При одночасному застосуванні з варфариномзбільшується ризик розвитку кровотечі.

Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, якімістять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлокса цину, через це інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі 15-25 º С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Источник

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.