І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ДИКЛОБРЮ
(DICLOBRU)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: диклофенак;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або жовтуватий, прозорий розчин, практично вільний від видимих часток;
склад: 3 мл розчину містять 75 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: маніт, натрію мета бісульфіт, спирт бензиловий,
пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Має виражені протизапальні, знеболювальні та жарознижувальні властивості.
Механізм дії зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів, які відіграють основну роль в патогенезі запалення та болю. Диклофенак інгібує синтез простагландинів, блокує фермент циклооксигеназу. Знижує синтез лейкотрієнів, переводячи арахідонову кислоту, що виділяється при запаленні, у депо три гліцеридів. Уповільнює проведення больових імпульсів у нервових волокнах.
Диклофенак зменшує біль під час менструацій, який виникає при підвищенні маткової активності та підвищенні концентрації простагландинів у менструальній крові.
Фармакокінетика. Диклофенак на 99 % зв’язується з білками плазми крові. Добре проникає у тканини, синовіальну рідину та грудне молоко. Період напів виведення становить:
1–2 год, із синовіальної рідини: 3–6 год. Метаболізується в печінці. Приблизно 65 % виводиться у вигляді глюкуроніду та сульфатних сполук із сечею та приблизно 35 % з калом та жовчю.
Показання для застосування. Гострі артрити (включаючи напад подагри), ревматоїдний поліартрит (хронічний поліартрит), анкілозивний спондиліт та запальні захворювання суглобів, хребта і м’яких тканин. Бурсит, тендиніт, після операційний больовий синдром, симптоматичне лікування первинної дисменореї.
Спосіб застосування та дози. Дозу призначають індивідуально, залежно від віку хворого та перебігу захворювання. Препарат вводиться глибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці дорослим по 75 мг 1–2 рази на добу. Максимальний курс лікування складає 4–5 діб, після чого переходять на застосування таблеток. Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 150 мг.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді – нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль в епігастрії, метеоризм, анорексія, підвищення рівня трансаміназ; рідко – гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, гепатит, жовтуха; дуже рідко – коліт, запор, стоматит, глосит, езофагіт, панкреатит, фульмінантний гепатит.
З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення; сонливість; дуже рідко – парестезія, конвульсії, неспокій, тремор, асептичний менінгіт, цереброваскулярні порушення, дезорієнтація, депресія, безсоння та інші психопатичні реакції.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, артеріальна гіпертензія, васкуліт, біль у грудях.
З боку кровотворної системи: дуже рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, анемія, агранулоцит оз.
З боку дихальної системи: рідко – астма; дуже рідко – пульмоніт.
З боку імунної системи: гіпер чутливість, анафілактоїдні реакції; дуже рідко – ангіо невротичний набряк.
З боку сечової системи: дуже рідко – гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз.
З боку органів зору та слуху: дуже рідко – диплопія; шум у вухах.
Інші: рідко – кропив’янка; дуже рідко – екзема, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела, ексфоліативний дерматит, пурпура, бульозна екзантема, фото сенсибілізація, висип, біль та запалення у місці ін’єкції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів. Пептичні виразки чи шлунково-кишкові кровотечі. Тяжкі порушення функції печінки та нирок. Тяжка серцева, ниркова та печінкова недостатність. Перший та третій триместри вагітності та період годування груддю. Бронхіальна астма. Діти віком до 14 років.
Передозування. Симптоми: блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, звін у вухах або конвульсії. Лікування: симптоматична терапія таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Оскільки диклофенак значно зв’язується з білками крові та інтенсивно метаболізується , не доцільно стимулювати діурез, проводити діаліз або гемоперфузію.
Особливості застосування. Протягом лікування препаратом рекомендовано контролю вати функцію нирок, печінки та склад периферичної крові.
Слід з обережністю призначати пацієнтам із виразковою хворобою в анамнезі, пацієнтам літнього віку.
У пацієнтів які раніше не отримували диклофенак, лікування Диклобрю, як і терапія іншими не стероїдними протизапальними засобами, може призвести до розвитку алергічних реакцій, включаючи анафілактоїдні реакції.
Натрію мета бісульфіт, який входить до складу препарату, може викликати розвиток реакції гіпер чутливості та бронхоспазму.
Потрібно бути обережними під час керування автомобільним транспортом та при роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклобрю може підвищити концентрацію літію та дигоксину у плазмі крові. Диклобрю може зменшувати ефективність діуретиків. Одночасне застосування калій зберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові, тому даний показник слід постійно контролю вати.
При одночасному призначенні з іншими не стероїдними протизапальними засобами та глюкокортикостероїдами може підвищувати частоту виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Не виявлено взаємодії між Диклобрю та антикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні рекомендується проводити постійний контроль згортання крові.
Підсилює токсичну дію метотрексату та циклоспорину.
Після застосування Диклобрю можливе змінення концентрації глюкози у сироватці крові, що потребує проведення корекції дози антидіабетичних засобів.
Одночасне застосування з антибактеріальними хінолоновими похідними може призводити до виникнення судом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25°С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 3 мл розчину в ампулі; по 5 ампул на піддоні; по 1 піддону у коробці картонній. Источник
Виробник. Брюфармекспорт с. п. р. л.
Адреса. 14, вул. Де ля Гротт, 1020 Брюссель, Бельгія.