ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАСЕРК®

(BETASERC®)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить бетагістину дигідро хлориду 8, 16 або 24 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, манітол (Е 421), кислоти лимонної моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

• зниженням слуху (туговухістю);

• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання.

Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 8 мг	Таблетки по 16 мг	Таблетки по 24 мг
1–2 таблетки 3 рази на добу	½–1 таблетка 3 рази на добу	1 таблетка 2 рази на добу

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу ванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Побічні реакції.

Наступні побічні реакції спостерігалися у пацієнтів, що застосовували Бетасерк® під час плацебо-контрольованих досліджень з наступною частотою (дуже часті ≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1,000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10,000 до <1/1,000), рідкісні (<1/10,000).

Розлади імунної системи

Реакції гіпер чутливості в т. ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії).  

Шлунково-кишкові розлади

Часті: нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунку (блювання, біль по ходу ШКТ, біль у абдомінальній ділянці внаслідок вздуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.  

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини

У поодиноких випадках спостерігалися реакції гіпер чутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіо невротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування має включати симптоматичну терапію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного ефекту в людини, при вагітності препарат слід приймати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Виділення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від вживання препарату в матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти.

У зв'язку з недостатністю даних по безпеці і ефективності застосування препарату Бетасерк® не рекомендується призначати препарат дітям молодше 18 років.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом Бетасерк® необхідно контролю вати стан хворих на феохромоцитому і бронхіальну астму. Необхідно також бути обережними при лікуванні пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцяти палої кишки в анамнезі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи   з іншими механізмами.

Дослідження ефектів на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводилися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Дослідження in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохром них ферментів P 450 in vivo.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Він спричиняє посилення кровотоку в судинах stria vascularis внутрішнього вуха передусім за рахунок розслаблення пре капілярних сфінктерів у системі мікро циркуляції внутрішнього вуха.

Встановлено, що бетагістин має слабкий агоністичний ефект на Н₁-рецептори і виражений антагоністичний ефект на Н₃-рецептори гістаміну в центральній і автономній нервовій системі. Крім того, бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторов.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H₃-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (який не має   фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче за межу виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

Максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові досягається за годину після прийому. Період напів виведення 2-піридилоцтової кислоти приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагистіну нирками або з калом є незначним.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 8 мг: круглі, плоскі, білі або майже білі, зі скошеним краєм і маркуванням з одного боку і 256 – з іншого; діаметр таблетки –  7 мм, маса таблетки – приблизно 125 мг;

таблетки по 16 мг: круглі, двоопуклі ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням з одного боку і 267 – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  8,5 мм, маса таблетки – приблизно 250 мг;

таблетки по 24 мг: круглі, двоопуклі ділимі, білі або майже білі, зі скошеним краєм, насічкою і маркуванням з одного боку і 289 – з іншого, з обох боків від насічки; діаметр таблетки –  10 мм, маса таблетки – приблизно 375 мг.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки упаковані в блістери з ПВХ/ПВДХ плівки та алюмінієвої фольги.

Кількість таблеток в упаковках:

таблетки по 8 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці; по 25 таблеток у блістері, по 4 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 16 мг – по 15 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній упаковці;

таблетки по 24 мг – по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в картонній упаковці; по

20 таблеток у блістері, по 1 блістеру або 5 блістерів в картонній упаковці; по

25 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробники.

«Солвей Фармацеутікалз», Франція

«Солвей Біолоджікалз Б. В.», Нідерланди.

Місцезнаходження.

Рут де Бельвіль, Льйо ді Мелар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франція,

Веєрвег 12, 8121 АА Ольст, Нідерланди.

Адреса представництва в Україні: 04114, м. Київ, вул. Вишгородська, 63,

тел: (044) 224-53-00, 224-53-02, факс: (044) 224-53-01; Источник

адреса в Інтернеті: www.solvay-pharma.com.ua.