ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕФЕРАЛГАН КОДЕЇН
(EFFERALGANCODEINE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, довгасті білі, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка міститьпарацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 30 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, натрію кароскармелоза, магніюстеарат, білій плівко-покриваючий агент.
Форма випуску. Таблетки, вкрити оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики та антипіретики. Код АТС: N02A A59.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Кодеїну фосфат має знеболювальний ефект, зумовлений взаємодією з опіатними рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та попущеннямміжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.
Парацетамол ікодеїну фосфату мають взаємно підсилюючу аналгетичну дію.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюються при спільному застосуванні цих компонентів.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі таблетки вкритій оболонкою, максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вжечерез 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопуровоїкислоти (за участю цитохрому Р450).
Виводиться із сечею, здебільше у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.
Період напів виведення становить приблизно 3 години.
Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку та пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.
Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хилин. Періоднапів виведення становить приблизно 3 години.
Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.
Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування середнього та сильного больового синдрому.
Спосіб застосування та дози.
Таблетку слід запити великою кількістю води.
Призначається дорослим і дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому 1-3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.
Увипадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатині ну <10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.
Якщо протягом 4 –5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.
Побічна дія.
Пов’язана з парацетамолом
У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які вимагають відміни препарату.
Дуже рідко - поодинокі випадки тромбоцит опенії.
Пов’язана з кодеїном
Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазми, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання.
При застосуванні у великих дозах можлива небезпека кодеїнозалежностіабо розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.
Протипоказання.
Діти до 15 років.
Алергія на будь-який компонент препарату.
Тяжка печінкова недостатність.
Бронхіальна астма.
Дихальна недостатність.
Лактація.
Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфін, пентазоцин.
Передозування.
Передозування парацетамолом.
Парацетамол у великих дозах спричинює цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 гпарацетамолу у дорослого ( 20 таблеток) і більше 150 мг/кг маси тіла - дитини. Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12-24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виражається у печінково-клітинній недостатності, метаболічному ацидозі, коматозний стан.
Лікування: промивання шлунка, введення N-ацетил цистеїну, симптоматична терапія.
Передозування кодеїном
Симптоми пов’язані з пригніченням функції дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.
Лікування: негайна госпіталізація, штучне дихання, призначення налоксону.
Особливості застосування.
Через наявність кодеїну при лікуванні алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутрішньо черепну гіпертензію.
Вагітність: бажано не приймати препарат у першому триместрі вагітності.
Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати у робочий час водіям транспортних засобів та особам, що працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Агоністи та антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв’язку з конкурентною блокадою опіоїднихрецепторів.
Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно дляосіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з механізмами.
Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.
Препарати, що знижують активність центральної нервової системи (седативні антидепресанти, седативні блокатори Н1-гіста міновихрецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолітики) можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.
Взаємодія з хімічними реактивами.
Прийомпарацетамолу може впливати на результати визначення сечової кислоти в крові і визначення глюкози методом глюкозо-оксидази-пер оксидази.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ ВНЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці, при температурі 15 - 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.