ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕФЕРАЛГАН КОДЕЇН
(EFFERALGAN CODEINE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, легкорозчинні у воді;
склад: 1 таблетка міститьпарацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 30 мг;
допоміжні речовини: натрію гідро карбонат, натрію карбонат безводний, кислота лимонна безводна, сорбітол, натрію докузат, натрію бензоат, повідон, аспартам, ароматизатор грейпфрутовий натуральний.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02A A59.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Клінічні дослідження довели, що парацетамол у формі шипучих таблеток забезпечуєаналгезивний ефект вдвічі скоріше, ніж при використанні звичайних таблетокпарацетамолу.
Кодеїну фосфат має знеболювальний ефект, зумовлений взаємодією з опіатними рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та попущеннямміжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.
Парацетамол ікодеїну фосфату мають взаємно підсилюючу аналгетичну дію.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика парацетамолу і кодеїну фосфату не змінюються при спільному застосуванні цих компонентів.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При прийомі розчину, отриманого зшипучої таблетки, максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 26 хвилин – удвічі скоріше, ніж при прийомі парацетамолуу формі звичайних таблеток (45–75 хв). Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну імеркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р450).
Виводиться із сечею, здебільше у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.
Період напів виведення становить приблизно 3 години.
Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку та пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.
Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хилин. Періоднапів виведення становить приблизно 3 години.
Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.
Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування середнього та сильного больового синдрому.
Спосіб застосування та дози.
Перед застосуванням таблетку розчиняють у склянці води.
Призначається дорослим і дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки залежно від інтенсивності больового синдрому 1-3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.
Увипадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатині ну <10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.
Якщо протягом 4 –5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.
Побічна дія.
Пов’язана з парацетамолом
У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які вимагають відміни препарату.
Дуже рідко - поодинокі випадки тромбоцит опенії.
Пов’язана з кодеїном
Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазми, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання.
При застосуванні у великих дозах можлива небезпека кодеїнозалежностіабо розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.
Протипоказання.
Діти до 15 років.
Алергія на будь-який компонент препарату.
Тяжка печінкова недостатність.
Бронхіальна астма.
Дихальна недостатність.
Лактація.
Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфін, пентазоцин.
Фенілкетонурія (оскільки препарат містить аспартам).
Передозування.
Передозування парацетамолом.
Парацетамол у великих дозах спричинює цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 гпарацетамолу у дорослого ( 20 таблеток) і більше 150 мг/кг маси тіла - дитини. Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12-24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.
Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виражається у печінково-клітинній недостатності, метаболічному ацидозі, коматозний стан.
Лікування: промивання шлунка, введення N-ацетил цистеїну, симптоматична терапія.
Передозування кодеїном
Симптоми пов’язані з пригніченням функції дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.
Лікування: негайна госпіталізація, штучне дихання, призначення налоксону.
Особливості застосування.
У разі дієти з обмеженням солі чи без солі слід враховувати, що кожна таблетка Ефералганкодеїну містить приблизно 380 мг натрію.
Через наявність кодеїну при лікуванні алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутрішньо черепну гіпертензію.
Вагітність: бажано не приймати препарат у першому триместрі вагітності.
Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати у робочий час водіям транспортних засобів та особам, що працюють з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Агоністи та антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв’язку з конкурентною блокадою опіоїднихрецепторів.
Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно дляосіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з механізмами.
Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.
Препарати, що знижують активність центральної нервової системи (седативні антидепресанти, седативні блокатори Н1-гіста міновихрецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолітики) можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.
Взаємодія з хімічними реактивами.
Прийомпарацетамолу може впливати на результати визначення сечової кислоти в крові і визначення глюкози методом глюкозо-оксидази-пер оксидази.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ ВНЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці, при температурі 15 - 25°С. Источник
Термін придатності – 3 роки.