ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АР Т О К С И Б

(A R T O XI B)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Celecoxib;4-[5-(4-метил феніл)-3 (трифторметил) піразол-1-іл] бензенсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті капсули із твердого желатину розміром “2”, які містять порошок від білого домайже білого кольору;

склад: 1 капсула містить целекоксибу 200мг;

допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС М 01 АН 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Целекоксиб – це не стероїднийпротизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну дію. Селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) і блокує утворенняпростагландинів. Незначно, на відміну від інших не стероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (в шлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).

Фармакокінетика. При введенні внутрішньо швидко всмоктується. Максимальна концентрація целекоксибу в плазмі досягається приблизно через 3 години після прийому дози внутрішньо. Максимальна концентрація і площа під кривою пропорційні дозі в зоні досліджуваних клінічних доз 100-200мг. Целекоксиб має високий ступінь зв’язування з білками плазми (приблизно 97%) в межах клінічних доз. In vitro дослідження показали, що целекоксибзв’язується в основному з альбуміном і меншою мірою з a₁-кислотнимглікопротеїном. Метаболізм целекоксибу в основному проходить за участю цитохрому Р 450 2С 9. Метаболіти є неактивними як інгібітори ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового метаболізму, невеликі кількості (<3 %) незміненого препарату знаходяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дози радіо міченого препарату приблизно 57 % дози виводилосяз калом і 27 % - із сечею. Ефективний період напів виведення становить приблизно 11 годин після прийому натще.

Показання для застосування. Артоксиб показаний для полегшення ознак і симптомів остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.

Спосіб застосування та дози. Остеоартрити: для полегшення ознак і симптомів остеоартритів, рекомендована доза для дорослих 200мг на добу внутрішньо, яку слід приймати 1 раз на добу, після їди. При необхідності можна застосовувати дозу по 200 мг 2 рази на добу.

Ревматоїдні артрити: для полегшення ознак або симптомів артритів препарат призначають дорослим у добовій дозі 200-400 мг, розподіленій на 2 прийоми.

Побічна дія. Біль в животі, диспептичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцяти палої кишки, езофагіт і виразкоутворення, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечнику, підвищення рівня трансаміназ, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, нечіткість зору, дзвіну вухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження стійкості верхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт, синусит), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми в ногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, алопеція, фото сенсибілізація, шкірний свербіж, висип, кропив’янка. Анафілактичні реакції.

Протипоказання. Артоксиб протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічними реакціями на сульфонаміди, аспірин або інші не стероїдніпротизапальні засоби. Препарат не слід приймати пацієнтам, хворим на бронхіальну астму. Препарат протипоказаний жінкам у ІІІ триместрі вагітності тау період лактації, хворим із пептичною виразкою шлунка і дванадцяти палої кишкив стадії загострення. Препарат протипоказаний дітям та підліткам віком до 18років

Передозування. Симптоми гострого передозування обмежені сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем. Вони оборотні при відповідному лікуванні. Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичні реакції відзначалися при прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах і при передозуванні. Лікування симптоматичне. Специфічних антидотів не існує.

Особливості застосування. Матерям, які годують груддю, під час лікування рекомендовано переривати грудне годування. Пацієнтам похилого віку, які мають знижену масу тіла, у випадках печінкової і серцевої недостатності лікування необхідно починати з малих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препарат під час керування автомобілем, механізмами, при виконанні інших робіт, що потребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій (головний біль, запаморочення). Оцінка впливу Артоксибу на закриття боталової протоки у людинине встановлена, тому його не слід призначати жінкам у ІІІ триместрі вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антациди знижують всмоктування в травному тракті, варфарин збільшує ризик геморагічнихускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів, підвищує концентрацію літію в плазмі. Артоксиб може призначатися з низькою дозою аспірину. Проте одночасне застосування аспірину з Артоксибом може підвищити ризик утворення виразки травного тракту. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.