ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРМІОН
(SERMION®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголін.
основні фізико-хімічні властивості: таблетка, вкрита оболонкою, опукла, округлої форми, жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідратдвоосновний, натрію карбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, силікон, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид (E171), заліза оксид жовтий (E172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків. КодАТС С 04А Е 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантнийвплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові. Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренолітичною дією при застосуванніпарентерально. Після перорального застосування, препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.
Після перорального прийому Серміон викликає численнінейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.
Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуваннямкомп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також улітніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізую чийвплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялосьу збільшенні α- та β-активності і в зменшенні δ- таθ-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону малодостовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.
Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинамікимозку. Препарат має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращенню реологічних властивостей крові.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Серміон швидко всмоктується (як показало радіоізотопне дослідження, максимальний рівень концентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступністьніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньо венному введенні [3Н]ніцерголінуу 3 здорових добровольців, становила < 5%. Такий самий ефект спостерігався іщодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі улюдей (< 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [3Н]ніцерголіну. Після вживання ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основних метаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 – 4 години. Після досягнення пікової концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітів зменшувався з періодом на півжиття 13 – 20 годин. Усмоктування препарату не залежало від одночасного прийому їжі та форми препарату (розчин або таблетка, вкрита оболонкою). Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, можливо, відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90%) із більшою спорідненістю з α-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С]ніцерголіну вкрові з концентрацією у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, щоніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. В результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголінуу літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослих пацієнтів.
Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом. Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентрації метаболітів препарату в сечі на 32, 32 та 59% у порівнянні з пацієнтами з нормально функціонуючими нирками.
Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування легко тапомірно вираженої хвороби Альцгеймера та васкулярної деменції. Препарат застосовують також для лікування синдрому сенільного когнітивного розладу, який характеризується появою інтелектуальних, емоційних, поведінкових і соматичних порушень, таких як втрата пам’яті, погіршення уважності та сконцентрованості, зміни настрою, запаморочення і астенія.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Серміону становить 30 мг двічі надень. Якщо лікар не призначив інакше, то таблетка препарату 30 мг приймається вранці і в обід, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи. Якщо призначено 30 мг Серміону 1 раз на день, то препарат бажано прийняти вранці.
Ефектвід застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект іприймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не єклінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дією препарату. Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення, припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшення кислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль в кінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під час досліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти вкрові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалості лікування.
Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардії навантаження, вираженному атеросклерозі судин, гіпер чутливість до ніцерголінуабо інших компонентів таблетки.
Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть спричинюватишвидко минуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.
Особливості застосування. Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозахСерміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні до гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Для лікування хворих на подагру чи із гіперуремією в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміонслід застосовувати з обережністю.
Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2%).
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.
Враховуючи показання для застосування даної форми Серміону, призначення його дітям не передбачається.
Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.
Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджуютьЦНС, альфа- та бетаадреноміме тиками. На час лікування протипоказано вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантаминеобхідно контролю вати параметри зсідання крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами
Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращання уважності і сконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зрухомими механізмами ніколи не вивчався.
Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під час токсикологічних досліджень Серміон не мав тератогеного ефекту, вагітним цей препарат слід призначати лише у випадках реальної необхідності за суворими медичними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефектантигіпертензивних та антихолінелітичних засобів. Антациди та холестірамінуповільнюють всмокутвання препарату.
Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, неможна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшістьантипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рісперидон, галоперидол, тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 º С. Источник
Термін придатності - 3 роки.