ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОРБАКТИН

(NORBACTIN)

Склад:

діюча речовина: norfloxacin;

1 таблетка містить норфлокса цину 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Протимікробні препарати для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A06.

Клінічні характеристики.

Показання.

Гострі і хронічні (ускладнені або неускладнені) інфекції верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів (цистит, пієліт, цистопієліт, пієлонефрит); інфекції сечовивідних шляхів, пов’язані з хірургічними втручаннями та урологічними процедурами або сечокам’яною хворобою.

Профілактика інфекцій, спричинених грам негативними бактеріями, у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою нейтропенією.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до норфлокса цину або інших похідних хінолону, а також у разі підвищеної чутливості до будь-якого з інших інгредієнтів, що входять до його складу.

Пацієнти, які мають в анамнезі тендиніти або розриви сухожиль, пов’язані з лікуванням похідними хінолону. Період вагітності і годування груддю. Дитячий вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Норбактин застосовують дорослим.

Препарат приймають з рідиною натщесерце або разом з їжею. Краще приймати двічі на день (вранці і ввечері), але можна приймати 1 раз на добу (в один і той же час).

Дозування залежить від чутливості патогенних мікро організмів і тяжкості захворювання, тому перед початком лікування необхідно перевірити чутливість патогенного мікро організму до норфлокса цину. Проте лікування можна розпочати до того, як будуть отримані результати досліджень на чутливість. У цьому разі до початку планованої терапії необхідно відібрати матеріал для лабораторної діагностики, щоб мати можливість змінити лікування у разі відсутності чутливості збудників до норфлокса цину.

Дозування.

Діагноз	Дозування	Тривалість застосування
Неускладнений гострий цистит	400 мг двічі на добу	3 дні
Інфекції сечовивідних шляхів	400 мг двічі на добу	7 - 20 днів*
Хронічні рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів	400 мг двічі на добу	До 12 тижнів**
Профілактика інфекцій, спричинених грам негативними мікро організмами, у пацієнтів з ослабленим імунітетом і тяжкою формою нейтропенії	400 мг 2 - 3 рази на добу	Період тривалості нейтропенії***

*   Деякі симптоми інфекцій сечовивідних шляхів (печіння під час сечовипускання, підвищена температура, біль) поліпшуються вже через 1 - 2 дні, проте лікування продовжують відповідно до рекомендованої тривалості.

**   Якщо бажаний терапевтичний ефект досягається протягом перших 4 тижнів, доза Норбактину може бути зменшена до 1 таблетки на добу.

*** Нині відсутні дані щодо тривалості лікування понад 8 тижнів.    

Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Норбактин може застосовуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з кліренсом креатині ну, що менше або дорівнює 30 мл/хв × 1,73 м², рекомендована доза Норбактину не повинна перевищувати 1 таблетку на добу.

Дозування у пацієнтів літнього віку.

За відсутності ниркової недостатності не має необхідності коригувати дозу Норбактину у пацієнтів літнього віку.

Побічні реакції.

З боку травного тракту: анорексія, гіркота у роті, нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея, псевдомембранозний ентероколіт (при тривалому застосуванні), гепатит, підвищення активності “печінкових” трансаміназ, помірна гастралгія, печія, панкреатит, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, гіперкреатинінемія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, втома, зміна настрою, парестезія, безсоння, депресії, занепокоєння, дратівливість, ейфорія, дезорієнтація, збентеження, полінейропатія, включаючи синдром Гійєна-Барре, епілептиформні напади.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряки, екзантема,   анафілаксія, петехії, геморагічні були і папули з утворенням кірки як прояву залучення судин (васкуліт), ангіо невротичний набряк. У поодиноких випадках спостерігаються ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексудативна поліморфна еритема, свербіж, фото сенсибілізація.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, тендиніти, тендовагініт,   розриви сухожиль, міалгія, артрит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, еозинофілі я, зниження гематокриту, гемолітична анемія, тромбоцит опенія.

Зміни лабораторних показників: еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, збільшення рівнів глутамат-оксалоацетат-трансамінази, глутамат-піруват-трансамінази і лужної  фосфатази сироватки крові.

Інші: вагінальний кандидоз, дизопія, посилена сльозотеча, дзвін у вухах.

У хворих, які лікувалися препаратами на основі норфлокса цину, спостерігалося декілька випадків запалення ахілового сухожилля, яке може призводити до розриву ахілового сухожилля.

Псевдомембранозний коліт.

У разі виникнення псевдомембранозного коліту лікар повинен розглянути залежно від показань питання щодо припинення лікування із застосуванням норфлокса цину і негайно розпочати відповідне лікування побічної реакції (наприклад, застосування відповідних антибіотиків/хіміотерапевтичних препаратів, ефективність яких доведена в клініці). При цьому не повинні застосовуватись лікарські засоби, що пригнічують перистальтику.

Тяжкі реакції гіпер чутливості (наприклад, анафілаксія).

При виникненні подібних реакцій лікування із застосуванням норфлокса цину слід негайно припинити та вжити відповідних невідкладних заходів (наприклад, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків, за необхідності – штучна вентиляція).

Виникнення епілепти формних нападів.

У подібних випадках повинні бути вжиті звичайні відповідні невідкладні заходи (наприклад підтримання вільними дихальних шляхів, введення проти судомних препаратів, зокрема діазепаму або барбітуратів).

Передозування.

Симптоми: підвищення температури тіла, задишка, гарячка, лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія, алергічні реакції, шлунково-кишкові розлади, ниркова недостатність.

Лікування. У разі гострого передозування пацієнт повинен відразу випити розчин, що містить кальцій, аби перетворити норфлоксацин на комплекс із кальцієм, який всмоктується зі шлунково-кишкового тракту в дуже незначній кількості.

Пацієнта необхідно ретельно обстежити і за необхідності призначити симптоматичне і підтримуюче лікування. При цьому слід забезпечити достатнє поповнення рідини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат протипоказаний.

Не призначають препарат у період годування груддю, оскільки норфлоксацин, як й інші хінолони, проникає у молоко матері. За необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 18 років.

Особливості застосування.

Застосування Норбактину або інших лікарських препаратів, що належать до групи хінолонів, може призводити до підвищення фото чутливості, тому під час лікування необхідно уникати тривалих і сильних впливів сонячного опромінення. У цей період також не можна користуватися солярієм.

При виникненні ознак фото сенсибілізації лікування слід припинити.

Як і для інших препаратів з групи хінолонів, при застосуванні норфлокса цину зрідка спостерігалися випадки виникнення тендинітів та/або розривів сухожилля (особливо ахілового сухожилля). Найбільш схильними до цього були пацієнти літнього віку і пацієнти, які отримували лікування із застосуванням кортикостероїдів. Через це при виникненні перших ознак болю або запалення пацієнт повинен зафіксувати в нерухомому стані суглоби, що турбують, і проконсультуватися з лікарем. Якщо не можна виключити виникнення тендинітів або розриву сухожилля, лікування із застосуванням норфлокса цину має бути припинене.

При застосуванні Норбактину може проявитися злоякісна міастенія (не діагностована перед початком лікування), що може спричинити небезпечну для життя недостатність дихальних м’язів.

При виникненні задишки під час лікування із застосуванням норфлокса цину слід вжити відповідних застережних та невідкладних заходів.

Як і при застосуванні інших хінолонів, можуть мати місце гемолітичні реакції у пацієнтів із прихованим або вираженим дефіцитом глюкозо-6-дегідрогенази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування авто транспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Норфлоксацин інгібує фермент CYP IA2, що може призводити до взаємодії з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються за допомогою цього ферменту.

Нітрофурантоїн. В умовах in vitro показаний антагонізм між норфлоксацином і нітрофурантоїном, тому необхідно уникати їх сумісного застосування.

Пробенецид. Пробенецид зменшує виділення норфлокса цину в сечу, але не впливає на його нормальну концентрацію в сироватці крові.

Теофілін. Повідомлялося про підвищення рівня теофіліну в плазмі крові хворих при його одночасному застосуванні з норфлоксацином, а також побічні ефекти, спричинені норфлоксацином. Тому за умов одночасного застосування норфлокса цину та теофіліну необхідно контролю вати концентрацію теофіліну в плазмі крові та за необхідності відкоригувати дозування.

Кофеїн. Як і інші хінолони, норфлоксацин гальмує дегідратацію кофеїну, що може призвести до зменшення виділення і збільшення періоду напів виведення кофеїну з плазми. Це необхідно враховувати при вживанні кави, а також при застосуванні лікарських препаратів, що містять кофеїн (болезаспокійливі засоби).

Циклоспорин. Повідомлялося про збільшення концентрації циклоспорину в сироватці крові при його одночасному застосуванні з норфлоксацином. Тому слід контролю вати концентрацію циклоспорину в сироватці крові і, за необхідності, відповідно відкоригувати дозування.

Варфарин. Хінолони, включаючи норфлоксацин, можуть потенціювати дію перорального антикоагулянта варфарину або його похідних (наприклад, фенпропарону, аценокумаролу), тому при одночасному застосуванні цих лікарських препаратів слід уважно контролю вати протромбі новий час або інші параметри коагуляції.

Гормональні контрацептиви. Протизаплідна дія пероральних контрацептивів у поодиноких випадках може бути поставлена під сумнів при лікуванні із застосуванням антибіотиків, тому при одночасному застосуванні норфлокса цину та пероральних контрацептивів додатково рекомендується застосування негормональних протизаплідних методів.

Фенбуфен. Згідно з даними досліджень на тваринах, одночасне застосування хінолонів з фенбуфеном може бути причиною епілептичних нападів, тому слід уникати застосування хінолонів разом із фенбуфеном.

Різні препарати (препарати заліза, антацидні засоби і препарати, що містять магній, алюміній, кальцій та цинк). Препарати кальцію, полівітамінні препарати, що містять кальцій, не повинні застосовуватися разом з Норбактином, оскільки може мати місце зменшення абсорбції норфлокса цину, що призводить до зниження його концентрації у сироватці крові та сечі. Це також стосується живильних розчинів, застосовуваних внутрішньо, і більшості молочних продуктів (молока або натуральних молочних продуктів, таких як йогурт).

Норбактин слід приймати за 2 години до або через 4 години після застосування таких препаратів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Норфлоксацин пригнічує синтез бактеріальної дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК) за рахунок впливу на фермент ДНК-гіразу і завдяки цьому чинить бактерицидну дію.

Основною частиною спектра дії норфлокса цину з можливими географічними відмінностями чутливості є вплив на Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу).

Норфлоксацин, як правило, ефективний щодо патогенних мікро організмів, що спричиняють інфекції сечовивідних шляхів, таких як E. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens. Крім того, норфлоксацин може бути ефективним щодо патогенних   мікро організмів,   які   спричиняють   запалення   тонкого   кишечнику,   таких   як E. coli, Salmonella enteritis i Campylobacter spp.

Норфлоксацин помірно активний щодо окремих штамів Ureaplasma urealyticum. Слід очікувати вищих рівнів резистентності щодо Enterococcus faecalis і Enterococcus faecium.

Норфлоксацин неефективний щодо облігатних анаеробних патогенних мікро організмів, таких як Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за винятком окремих штамів C. perfringens) і Peptostreptococcus spp., а також щодо Stenotrophomonas maltophilia та Chlamidia trachomatis. Існує часткова перехресна резистентність норфлокса цину з іншими фторхінолонами. Не існує перехресної резистентності зі структурно неспорідненими субстанція ми, такими як пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макролідні антибіотики, аміноглікозиди і сульфоніламіди,           2,4-дигідропіримідини або комбінаціями цих субстанцій (наприклад, ко-тримоксазол).

Метицилінрезистентні стафілококи, здебільшого стійкі до фторхінолонів.

Фармакокінетика. Норфлоксацин швидко всмоктується в травному тракті після перорального прийому, абсолютна біодоступність препарату становить 30 - 40 %. Прийом їжі уповільнює всмоктування. Пікові концентрації препарату в плазмі крові досягаються протягом 1 - 2 годин після прийому дози. Період напів виведення норфлокса цину становить майже 4 години; він може збільшуватися   у   пацієнтів з нирковою недостатністю. 14 % прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми крові. Норфлоксацин досягає високих концентрацій у тканинах урогенітального тракту, сечі та жовчі. Майже 30 % прийнятої дози препарату виводиться з організму у незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин. Приблизно 30 % прийнятої дози норфлокса цину виводиться з організму через шлунково-кишковий тракт.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з тисненням “NBT 400” з одного боку і розподільчою рискою – з іншого; обидва боки таблетки мають особливі скошені краї і форму.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

«Ранбаксі Лабораторіз Лімітед».

Місцезнаходження. Источник

Plot № B-2. Madkai Industrial Estate, Ponda, Goa – 403 404, India.