ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОЛЕТ®
(CIPROLET)
Склад:
діюча речовина: ciprofloxacine;
100 мл розчину містять 200 мг ципрофлокса цину;
допоміжні речовини: динатрію едетат, кислота молочна, кислота лимонна моногідрат,
натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів.
Код АТС J01M A02.
Клінічні характеристики.
Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату бактеріями, включаючи змішані інфекції. Ципролет® призначається для лікування таких захворювань:
– інфекції органів дихання;
– інфекції ЛОР (середнього вуха та придаткових пазух носа);
– інфекції органів черевної порожнини;
– інфекції сечовидільної системи;
– гонорея;
– інфекції органів малого тазу;
– інфекції кісток та суглобів;
– сепсис, лікування інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлокса цину або до інших компонентів препарату, одночасне застосування ципрофлокса цину і тизанідину (ризик розвитку клінічно значущих побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія та сонливість), період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 18 років, крім випадків лікування ускладнень муковісцидозу легень та ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених E. сoli (як препарат ІІ та ІІІ лінії).
Спосіб застосування та дози. Ципролет® призначається внутрішньо венно краплинно в дозах залежно від клінічної ситуації. Вводиться препарат внутрішньо венно краплинно протягом 30-60 хвилин.
При інфекціях сечовивідних шляхів Ципролет® призначають у дозі 100 мг двічі на добу. При інфекціях дихальних шляхів та при інших інфекціях, залежно від ступеня тяжкості захворювання та виду збудника, препарат вводять у дозі 200–400 мг двічі на добу. Тривалість інфузії Ципролету® в дозі 400 мг має становити 60 хв.
Хворим із вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менш ніж 20 мл/хв.) добова доза має бути зменшена вдвічі. Хворим із порушенням функції печінки коригування дози не потрібно.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу і результатів бактеріологічних досліджень.
Рекомендується продовжувати лікування протягом не менше 3-х днів після нормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалість лікування при гострій неускладненій гонореї та циститі складає одну добу. При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів та органів черевної порожнини – до 7 днів. При остеомієліті курс лікування може бути продовжений до двох місяців. При інших інфекціях тривалість курсу лікування зазвичай складає 7-14 діб. У хворих зі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.
Наявність Ципролету® у двох лікарських формах дає змогу розпочинати лікування тяжких
інфекцій внутрішньо венно і продовжувати його перорально.
Режим дозування для лікування ускладнень муковісцидозу легень та ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту у дітей.
Лікування ципрофлоксацином може бути призначене тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь, через ймовірність розвитку побічних ефектів з боку суглобів та/або навколишніх тканин.
Лікування дітей у рамках клінічних досліджень проводилось тільки за переліченими вище показаннями. Клінічний досвід застосування ципрофлокса цину у дітей за іншими показаннями обмежений.
При відсутності інших призначень слід дотримуватись наступного режиму дозування. Для лікування ускладнень муковісцидозу легень, викликаних Pseudomonas aeruginosa (досвід застосування тільки у дітей від 5 до 17 років) рекомендована доза ципрофлокса цину складає 10 мг/кг ваги внутрішньо венно 3 рази на добу (максимальна доза 1200 мг). Тривалість лікування складає 10-14 днів.
Для лікування інфекцій сечовивідних шляхів або пієлонефриту доза повинна складати від 6 до 10 мг/кг ваги тіла кожних 8 годин, але не більше максимальної дози 400 мг.
Побічні реакції. Повідомлялося про виникнення місцевих реакцій після внутрішньо венного введення препарату. Ці реакції виникають частіше, якщо час інфузії складає 30 хв або менше. Вони можуть виникати у вигляді місцевих реакцій на шкірі, які швидко минають після закінчення інфузії. Наступні інфузії препарату не протипоказані, якщо тільки при цьому подібні реакції не рецидивують і не ускладнюються. Найчастіше зустрічаються такі побічні реакції: нудота, діарея, шкірний висип. Наступні побічні реакції мають місце менш ніж в 1 % випадків.
З боку організму в цілому: біль у животі, кандидоз, астенія, патологічні реакції у місці введення (наприклад, набряк/запалення, біль), біль у кінцівках, спині, грудях, нездужання.
З боку серцево-судинної системи: тромбофлебіт (у місці інфузії), тахікардія, синкопе (непритомність), вазодилятація (приплив крові), артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку травного тракту: збільшення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази, блювання, диспепсія, порушення показників функції печінки, анорексія (відсутність апетиту), метеоризм, білірубінемія, кандидоз (оральний), жовтяниця, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт, некроз печінки (дуже рідко прогресує до печінкової недостатності, що загрожує життю), псевдомембранозний коліт із можливим летальним кінцем, панкреатит, гепатит.
З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: еозинофілі я, лейкопенія, анемія, лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцит опенія, тромбоцитемія (тромбоцит оз), гемолітична анемія, петехія (переміжна геморагія шкіри), агранулоцит оз, панцитопенія (із загрозою для життя), пригнічення функції кісткового мозку (із загрозою для життя).
Порушення метаболізму: збільшення рівня креатині ну, збільшення рівня азоту сечовини, набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія, збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.
З боку кістково-м’язової системи: артралгія (біль у суглобах), міалгія (м’язовий біль), набряк суглобів, міастенія, тендиніт (переважно тендиніт ахілових сухожиль), частковий або повний розрив сухожиль (переважно ахілових), артрит, неспецифічний больовий синдром.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, розлади сну, ажитація, сплутаність свідомості, мігрень, галюцинації, пітливість, парестезія (периферична паралгезія), неспокій (страх, тривога), порушення сну (кошмарні сновидіння), судоми, гіперстезія, депресія, тремор, сильні судоми великих м’язів, нестійка хода, психоз, інтракраніальна (внутрішньо черепна) гіпертензія, атаксія, гіперестезія, посмикування м’язів.
З боку шкіри: свербіж, макуло-папульозний висип, кропив'янка, реакція фото чутливості, петехія, мультиформна еритема, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), стійкий висип.
З боку органів чуття: порушення смаку, шум у вухах, тимчасова глухота (особливо при високій частоті звука), порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, втрата смакових відчуттів (порушення смаку), паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай зворотна при відміні препарату).
Рекції гіпер чутливості: алергічна реакція, сироваткова хвороба, анафілактична реакція, анафілактичний шок, шкірний висип, реакція, подібна до сироваткової хвороби.
З боку органів дихання: диспное, набряк гортані.
З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, вагінальний кандидоз, гематурія, кристалурія, інтерстиціальний нефрит.
Передозування. Специфічних симптомів передозування немає. Специфічний антидот невідомий. У разі гострого передозування рекомендовано симптоматичні та підтримуючі заходи невідкладної допомоги. За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлокса цину (< 10 %).
Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування препарату протипоказано в період вагітності або годування груддю.
Діти. Застосування препарату дітям віком до 18 років не рекомендується, крім випадків лікування ускладнень муковісцидозу легень та ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і пієлонефриту, спричинених E. сoli (як препарат ІІ та ІІІ лінії).
Особливості застосування. Хворим на епілепсію, а також пацієнтам, у яких є напади судом в анамнезі, судинні захворювання та органічні ураження мозку через небезпеку розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи, Ципролет® слід призначати лише за життєвими показаннями. Під час лікування Ципролетом® необхідно вживати багато води для профілактики можливої кристалурії. Лужна реакція сечі може дещо знизити уроантисептичну активність препарату, кисла реакція сечі попереджає розвиток кристалурії. Під час лікування можливий розвиток запалення сухожиль, переважно у хворих літнього віку та у хворих які одночасно одержують кортикостероїди. В разі появи будь-яких ознак тендиніту введення препарату слід відмінити та уникати фізичного навантаження уражених кінцівок аби уникнути розриву сухожиль. У деяких випадках гіпер чутливість та алергічні реакції спостерігаються вже після першого введення ципрофлокса цину. У поодиноких випадках можливий розвиток анафілактичних реакцій, які загрожують життю пацієнта. Тому в разі появи перших симптомів підвищеної чутливості введення ципрофлокса цину слід зупинити та негайно розпочати медикаментозне лікування. При виникненні під час або після лікування ципрофлоксацином тяжких і тривалих проносів слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату і призначення відповідної терапії. У деяких випадках ципрофлоксацин може зумовити появу реакцій фото чутливості, тому пацієнти, які лікуються ципрофлоксацином, мають уникати прямих сонячних та ультрафіолетових променів на шкіру. При виникненні реакцій фото чутливості терапію ципрофлоксацином слід припинити.
Хворим із вираженою нирковою недостатністю при кліренсі креатині ну нижче 20 мл/хв (креатинін у плазмі вище ніж 3 мг/100 мл) потрібно знизити добову дозу препарату вдвічі. Для точного коригування дози рекомендується контроль концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові. Хворим із порушенням функції печінки коригування дози не потрібно.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та/або іншими механізмами, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні Ципролету® та теофіліну може збільшуватися концентрація останнього в плазмі крові. Тому необхідно контролю вати концентрацію теофіліну в плазмі крові та адекватно знижувати його дозу. При одночасному застосуванні ципрофлокса цину та циклоспорину можливо підвищення концентрації сироваткового креатині ну, тому у таких хворих необхідний частий контроль (2 рази на тиждень) цього показника. При одночасному застосуванні Ципролету® і варфарину можливе посилення дії варфарину. Внаслідок взаємодії ципрофлокса цину та глібенкламіду можливе підсилення дії останнього, що проявляється гіпоглікемією. Спільне введення Ципролету® та пробеніциду супроводжується підвищенням концентрації ципрофлокса цину в плазмі крові. При одночасному застосуванні дуже високих доз хінолонів і не стероїдних протизапальних засобів (крім ацетил саліцилової кислоти) підвищується ризик розвитку судом. Метоклопрамід прискорює абсорбцію ципрофлокса цину, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в крові. При одночасному застосуванні ципрофлокса цину та метотрексату можливе підвищення токсичності метотрексату.
Ципролет® може застосовуватися у комбінаціях з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas; із мезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними β-лактам ними антибіотиками при стрептококових інфекціях; з ізоксазолпеніцилінами, ванкоміцином при стафілококових інфекціях; з метронідазолом, кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципролет® є антимікробним препаратом групи фторхінолонів. Механізм дії ципрофлокса цину пов’язаний із впливом на фермент ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, яка відіграє важливу роль у репродукції бактеріальної ДНК. Ципролет® чинить швидку бактерицидну дію на мікро організми, які перебувають як у стані спокою, так і розмноження.
Спектр дії Ципролету® включає такі види грам негативних і грам позитивних мікро організмів: Е. соlі, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (індол позитивні та індол негативні), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobact, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae, Listersa, Corynebacterium, Chlamydia, а також плазмідні форми бактерій. Різну чутливість проявляють Gardnerella, Flavobacterium, Alciligenes, Steptococcus pyogenes, Steptococcus pneumoniae, Steptococcus viridans, Mycoplasma homins, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаероби за деяким винятком помірно чутливі (Peptococcus, Peptosreptococcus) або стійкі (Bacteroides). Ципролет® ефективний щодо бактерій, які продукують β-лактамази. Ципролет® активний щодо збудників резистентних практично до всіх антибіотиків, сульфаніламідних і нітрофуранових препаратів. Найчастіше резистентні: Steptococcus faecium, Ureaplasma uralyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентність до Ципролету® розвивається повільно і поступово.
Фармакокінетика. Препарат накопи чується у тканинах і органах, де його концентрація перевищує концентрацію у плазмі крові в кілька разів. Препарат зв'язується з білками плазми на 20-40 %. Період напів виведення препарату складає 4 години. Ципролет® виводиться з організму у незмінному вигляді, в основному із сечею, а також із жовчю та фекаліями.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин без сторонніх видимих включень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігають у захищеному від світла місці при температурі від 2 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.
Упаковка. 100 мл розчину у пластиковому флаконі № 1.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. «Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд». Источник
Місцезнаходження. Марк Біосайенс Лтд, Плот № 876, Н. Х. № 8, с. Харіяла, Тал: Матар, Діст: Кеда-387411, Гуджарат, Індія.