ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦА®
(KETOLONG-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: ketorolac; 1 таблетка содержит кеторолака (в виде кеторолака трометамина) 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код ATC. М 01А В 15.
Клинические характеристики.
Показания. Острый болевой синдром высокой и средней интенсивности: при травмах, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии, радикулите, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, производных пиразолона. Гиповолемия (не зависимо от вызвавшей ее причины). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения. Гипокоагуляция (в том числе гемофилия). Внутренние и наружные кровотечения или высокий риск их развития. Тяжелая почечная недоста точность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Печеночная недоста точность.
Способ применения и дозы. Пациентам в возрасте от 16 до 65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недоста точностью – 10 мг в первый прием и далее по 10 мг до 4 раз в сутки.
Пациентам от 16 до 65 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг/сут.
Максимальна я суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Возможный курс применения препарата до 5 дней.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея (частота возникновения более 3 %); стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка (частота возникновения до 3 %); снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта с перфорацией и/или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу " кофейной гущи", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения до 1 %).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недоста точность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недоста точность, тромбоцит опения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения менее 1 %).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения более 3 %).
Со стороны ССС: повышение артериального давления (частота возникновения до 3 %).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1 %).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура (частота возникновения от 1 до 3 %); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла (частота возникновения до 1 %).
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия (частота возникновения до 1 %).
Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1 %).
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание (частота возникновения до 1 %).
Прочие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения до 3 %); повышенное потоотделение, лихорадка (частота возникновения до 1 %).
Пере дозировка.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно–кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненноважных функций организма). Диализ – малоэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан беременным (возможно преждевременное закрытие Боталлова протока) и женщинам в период кормления грудью.
Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей не установ лена. Препарат противопоказан детям до 16-летнего возраста.
Особенности применения.
Перед назначением препарата не обходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.
С осторожностью препарат назначают больным бронхиальной астмой, с наличием факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурение и холецистит. Особое внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недоста точностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг/л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, одновременно принимающих нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцит ов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцит ов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Способность влиять на скорость реакций при управлении авто транспортом или другими механизмами.
В период лечения не обходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие виды взаимодействия.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
При не обходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижению дозы препарата.
Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта и развития желудочно–кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств, за счет снижения синтеза простагландинов в почках.
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффективность наркотических анальгетиков.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Кетолонг-Дарница – нестероидное противовоспалительное средство на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, значительно превосходящей другие нестероидные противовоспалительные средства, сравнимой с анальгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, являющихся главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводит в низкую.
Действие препарата начинается через один час, достигает максимума через 2–3 часа и продолжается от 8 до 12 часов.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 80–100 %. Время достижения максимально й концентрации (TCmax) – 10–78 мин. Максимальна я концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0,82– 1,46 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.
Время достижения Css после перорального приема 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл – 24 ч при назначении 4 раза в сутки
Объем распределения – 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недоста точностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.
Более 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормально й функцией почек – в среднем 2,4– 9 ч после перорального приема 10 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатини на в плазме 19–50 мг/л (168– 442 мкмоль/л) T1/2 – 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недоста точности – более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг – 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недоста точностью при концентрации креатини на в плазме 19–50 мг/л – 0,016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, со слабым желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение. Источник
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.