ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАЛОКСОН-М
(Naloxonum-M)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: naloxone;4,5a-епокси-,3,14-дигідрокси-17-(проп-2-єніл) морфінан-6-он гідро хлориддигідрат;
основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 0,4 мгналоксону гідро хлориду в перерахунку на 100% речовину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код АТС V03AB15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів і належить до групи так званих “чистих”антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно m-рецептори і завдяки значній спорідненості з цими рецепторами Налоксон витісняє наркотичні аналгетики змісць зв´ язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдівта усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдниханалгетиків; менш діє на інші опіатні рецептори.
Введення Налоксону запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози і часу введення) ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.
Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобівяк агоністів так і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів: морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, промедолу, метадону, пентазоцину, фентанілу, бупренорфіну.
Препарат усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми, а також аналгетичний ефект наркотичниханалгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.
Налоксон ефективний також у боротьбі з розладами функції дихання при змішаних отруєннях, викликаних опіоїдними засобами у поєднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.
Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдноюзалежністю.
Препарат не має аналгезуючої активності, не викликаєдизфорії і психоміметичних симптомів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному введенні дія препарату починається вже через 0,5 – 2 хв., тривалість дії становить 20 –40 хв. При внутрішньом´ язовому або підшкірному введенні – діє через 2 – 3хв., тривалість дії становить 2,5 – 3 години. Середній період напіврозпад установить 1 – 1,5 години; у новонароджених він більш тривалий і становить 3години. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронидів. Метаболіти виводяться з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності не вивчено. Проходить крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар´ єри.
Показання для застосування. Передозування наркотичниханалгетиків, бензодіазепінів, барбітуратів, кома при гострому алкогольному отруєнні. В анестезіології застосовується для прискорення виходу з наркозу, нейролептаналгезії, для усунення пригнічення дихального центру, викликаногогалотаном або кетаміном, при операціях з приводу фокальної епілепсії, перед завершенням керованного дихання; для відновлення дихання у новонароджених після введення породиллі опіоїдних аналгетиків; при шокові в комбінованій терапії; як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату і спосіб введення залежить від стану хворого і кількості опіоїдного засобу який міститься в организмі.
При передозуванні наркотичниханалгетиків Налоксон-М вводять внутрішньо венно (повільно крапельно, протягом 2– 3 хв.), внутрішньом’язово або підшкірно: дорослим - у дозі 0,4 мг. Призагрожуючих життю станах краще вводити внутрішньо венно. При недостатньому ефекті препарат вводять повторно в тій же дозі через кожні 3 – 5 хв. до відновлення свідомості спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози препарату –10 мг не настає відновлення свідомості і дихання, то діагноз отруєнняопіоїдними аналгетиками ставиться під сумнів.
Початкова доза для дітей становить 0,005 – 0,01 мг/кг маси тіла. При необхідності можливі повторні введення препарату.
Для прискорення виходу із хірургічного наркозу Налоксон-М призначають внутрішньо венно дорослим у дозі 0,1– 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг маси тіла); дітям – 0,001 – 0,002 мг/кг маситіла через кожні 2 – 3 хв. до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості хворого, але без виражених больових відчуттів і дискомфорту. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозах до 0,1 мг/кг маси тілачерез кожні 2 – 3 хв. При неможливості проведення внутрішньо венної ін´ єкції препарат вводять внутрішньом’язово або підшкірно дрібними дозами.
Для новонароджених початкова до застановить 0,01 мг/кг маси тіла. Введення можна повторити відповідно до принципів застосування у дорослих з після операційним пригніченням дихання нафоні застосування опіоїдних аналгетиків. При депресії дихання у новонароджених, викликаної введенням опіоїдних аналгетиків під час пологів, Налоксон-М вводятьу дозі 0,1 мг/кг маси тіла внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньо венно. Перед введенням препарату необхідно впевнитися в прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливе профілактичне внутрішньом´ язове введення 0,2 мг (0,06 мг/кг маси тіла).
Для діагностики опіоїдної залежності Налоксон-Мвводять 0,8 мг внутрішньо венно і спостерігають за станом хворого з метою виявлення ознак синдрому відміни.
Побічна дія. При швидкому введенніНалоксону-М можуть виникнути різні реакції.
З боку системи травлення: нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.
З боку центральної нервової системи: тремтіння, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: посилення пітливості.
При використанні Налоксону-М упісляоперційному періоді в дозах, які перевищують мінімально необхідні, можливе зникнення аналгезії і збудливість, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легенів.
При застосуванні в терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон-М як правило не викликає побічних ефектів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Симтоми: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів.
Лікування: симптоматичне.
Для попередження передозування необхідно строго дотримуватися рекомендованих доз препарату.
Особливості застосування. Тривалість дії деякихопіоїдних аналгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, які дають змогу проводити штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи.
Хворимз опіоїдною залежністю необхідно вводити препарат дуже обережно, тому щоможлива поява абстиненції.
З обережністю застосовують при вагітності і лактації. Невідомо, чи виділяється Налоксон з грудним молоком. Застосування препарату підчас вагітності і лактації можливе за абсолютними показаннями.
Під час застосування Налоксону забороняється керувати транспортними засобами і обслугововати рухомі механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон-М усуває аналгетичну дію опіоїдних аналгетиків. Препарат зменшує ефекти бупренорфіну і трамадолу, але дія його короткочасна.
При одночасному застосування Налоксон-М може зменшитиантигіпертензивну дію клофеліну. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей, місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.