І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОСТЕОБІОН
(OSTEOBION®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: calcitonin;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить кальцитоніну лосося 2 000 МО;
1 доза (0,1 мл) містить кальцитоніну лосося 200 МО;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти соляної розчин, кислота лимонна харчова, натрію цитратдигідрат, вода очищена.
Форма випуску. Спрей назальний.
Фармакотерапевтична група. Антипаратиреоїдні гормони. Код АТС H05BA01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кальцитонін – це кальціотропний гормон, який справляє прямий вплив на остеокласти. Пригнічуючи активність остеокластів через свої специфічні рецептори, лососевий кальцитонін зменшує резорбцію кісток. Кальцитонін помітно знижує обмін речовин у кістках в умовах підвищення швидкості резорбції кісток, наприклад при остеопорозі.
Інтраназальний кальцитонін викликає у людей клінічно релевантний біологічний ефект, який засвідчує зростання виділення із сечею кальцитоніну, фосфору та натрію (через зменшення їх ниркового зворотного всмоктування) та зниження виділення із сечею гідроксипроліну. Довготривале застосування інтраназального кальцитоніну значно пригнічує біохімічні маркери кісткового обміну речовин, такі як С-телопептиди сироватки та скелетні ізоферменти лужної фосфатази.
Застосування інтраназального кальцитоніну призводить до статистично вірогідного зростання на 1 – 2% поперекової щільності кісткових мінералів (ЩКМ) хребта, що стає видимою від 1-го року і триває до 5 років. ЩКМ стегон зберігається.
Фармакокінетика. Важко кількісно визначити фармакокінетичні параметри застосовуваного інтраназально лососевого кальцитоніну через неадекватну чутливість та непевну специфічність доступних методів імуноаналізу, які використовувались у дослідженнях, виконаних до цього часу. Інтраназальний кальцитонін швидко всмоктується через носову слизову оболонку, і пікові концентрації у плазмі досягаються протягом першої години після застосування. Вирахуваний період напіврозпаду – приблизно 16 – 43 хвилин, і при багатьох дозах не спостерігалось жодних ознак кумуляції. Застосування доз, вищих за рекомендовану, призводить до більш високого рівня в крові (що засвідчує підвищення площини піка), проте відносна біологічна доступність не зростає. Як і у випадку з іншими пептидними гормонами, моніторинг рівнів у плазмі лососевого кальцитоніну дуже малоінформативний, оскільки терапевтичну реакцію важко спрогнозувати. Тому слід вимірювати активність кальцитоніну через використання кліничних параметрів ефективності. Зв’язування білків у плазмі коливається від 30 до 40%.
Показання для застосування. Пост менопаузальний остеопороз; біль у кістках, пов’язаний із остеолізом і/або остеопенією; кісткова хвороба Педжета; нейродистрофічні хвороби (альгодистрофія або хвороба Зудека); гострий панкреатит.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза інтраназального кальцитоніну для лікування діагностованого пост менопаузального остеопорозу становить 200 МО один раз на добу. Застосування Остеобіону рекомендовано у комбінації з достатнім прийомом кальцію та вітаміну D. Лікування має довготривалий характер.
При болю в кістках, пов’язаному з остеолізом і/або остеопенією, добова доза становить 200 – 400 МО щоденно. Добова доза 200 МО може бути введена одноразово. Більш високі дози слід поділяти на декілька введень.
При хворобі Педжета препарат призначають щоденно в добовій дозі 200 МО.
При нейродистрофічних хворобах призначають по 200 МО на добу щоденно, протягом 2 – 4 тижнів. Можлива додаткова доза – по 200 МО через день, протягом 6 тижнів, залежно від динаміки стану пацієнта.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку, при ураженні печінки та при нирковій недостатності
Широкий досвід лікування інтраназальним кальцитоніном осіб похилого віку не виявив доказів зменшення переносимості або зміни вимог стосовно дозування. Те ж саме стосується пацієнтів зі зміненою функцією нирок або печінки.
Інструкція для використання Остеобіону
1. Зняти захисну кришку з аплікатора.
2. Перед першим використанням тричі розпилити розчин з флакона у повітря у вертикальній позиції флакона.
3. Вставити аплікатор у носовий отвір, нахилити голівку вперед і натиснути на помпу, коли флакон перебуває у вертикальній позиції.
4. Після використання закрити аплікатор захисною кришкою.
Якщо спрей використовується після 5 днів перерви, перед наступним використанням необхідно спочатку розпилити розчин один раз у повітря.
Побічна дія. Оцінки частоти: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); не часто (>1/1 000, <1/100); рідко (>1/10 000, <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000), включаючи окремі повідомлення.
Шлунково-кишкові розлади
Часто: нудота, діарея, біль у животі.
Не часто: блювання.
Судинні розлади
Часто: почервоніння шкіри.
Не часто: гіпертензія.
Респіраторні розлади
Дуже часто: риніт (включаючи сухість у носі, набряк носу, чхання, алергічний риніт), неспецифічні назальні симптоми (наприклад подразнення носової порожнини, папульозне висипання, паросмія, еритема).
Часто: виразковий риніт, синусит, носова кровотеча, фарингіт.
Не часто: кашель.
Ці симптоми звичайно виражені помірно (приблизно у 80% досліджених випадків) і у менш, ніж 5% випадків, вимагають припинення застосування.
Розлади нервової системи
Часто: запаморочення, головний біль, дисгевзія.
Розлади органів чуття
Не часто: порушення зору.
Розлади шкіри та сполучної тканини
Не часто: набряк (набряк обличчя, периферичний набряк та ансарка).
Розлади опорно-рухової системи
Часто: м’язово-скелетний біль.
Не часто: артралгія.
Розлади імунної системи
Не часто: реакції гіпер чутливості, такі як генералізовані реакції шкіри, почервоніння, набряк (набряк обличчя, периферичний набряк та ансарка), артралгія та свербіж.
Дуже рідко: алергічні реакції та реакції анафілактоїдного типу, такі як тахікардія, гіпотензія, циркуляторний колапс та анафілактичний шок.
Загальні розлади
Часто: втома.
Не часто: грипоподібне захворювання.
Протипоказання. Підвищена чутливість до кальцитоніну або до будь-яких нейтральних наповнювачів препарату; періоди вагітності і лактації.
Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Остеобіон протипоказаний пацієнтам із гіпокальціємією.
Передозування. Відомо, що нудота, блювання та запаморочення залежать від дози при ін’єкційному застосуванні кальцитоніну. Одноразові дози (до 10 000 МО) лососевого кальцитоніну застосовувались ін’єкційно без побічних ефектів, крім нудоти, блювання та погіршання фармакологічної дії. Тому такі вияви також можна очікувати при передозуванні інтраназального кальцитоніну. Проте при введенні інтраназального кальцитоніну в кількості до 1 600 МО одноразово та до 800 МО на добу протягом трьох діб не було виявлено будь-яких серйозних побічних ефектів.
При виявленні симптомів передозування лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості застосування. Перед початком лікування Остеобіоном слід здійснити огляд носової порожнини, і у випадку назальних скарг не слід розпочинати застосування препарату. За наявності надмірних виразок у слизовій оболонці носу (наприклад при пенетрації слизової оболонки або у поєднанні із сильною носовою кровотечею) слід припинити застосування інтраназального кальцитоніну. За наявності помірних виразок слід тимчасово припинити застосування препарату до вилікування.
Оскільки кальцитонін – це пептид, існує можливість системних алергічних реакцій, і у пацієнтів, що приймали кальцитонін інтраназально, спостерігались реакції типу алергії, включаючи окремі випадки анафілактичного шоку. Пацієнти, в яких підозрюється чутливість до кальцитоніну, до початку лікування повинні пройти шкірний тест.
Оскільки інтраназальний кальцитонін показаний жінкам у пост менопаузальний період, його призначення дітям не є доцільним.
При інтраназальному застосуванні кальцитоніну іноді виникає тимчасове запаморочення, що може погіршити реакцію пацієнта. Це може негативно вплинути на діяльність, яка потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 2 – 8 °C.
Придатний до застосовування протягом 8 тижнів після розкриття флакона. Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Прозорий скляний флакон, що містить 2,1 мл розчину (відповідає 14 дозам), з дозуючим пристроєм і назальним аплікатором із з’ємною кришкою в профільованій фользі з пластмаси, в картонній упаковці. Источник
Виробник. АТ «Зентіва».
Адреса. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.