І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НІВАЛІН®
(NIVALIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: галантамін; 1,2,3,4,6,7,7a,11c-октагідро-9метокси-2-метилбензофуро[3a,3,2-ef][2]-бензазепін-6-ол гідро бромід;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина;
склад: 1 мл розчину містить 1 мг або 2,5 мг, або 5 мг, або 10 мг галантаміну гідро броміду;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при деменції. Інгібітори холін естерази, Галантамін. Код АТС N06DA04.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Галантамін є вегетотропним лікарським засобом групи парасимпатикоміметиків непрямої дії. Він є селективним зворотним інгібітором ацетилхолін естерази. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичних рецепторів до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нервово-м’язових синапсах і відновлює нервово-м’язову провідність у випадках її блокади міо релаксантами недеполяризуючого типу дії. Галантамін проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, полегшує проведення імпульсів у ЦНС і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних і потових залоз, викликає звуження зіниці. Ант агонізує пригнічуючу дію морфіну і його структурних аналогів на центр дихання.
Фармакокінетика. Галантамін швидко резорбується після його введення під шкіру. Терапевтичні плазмові концентрації спостерігаються через 30 хв. після введення.
Не спостерігаються статистично значущі відмінності у середніх величинах площин під фармакокінетичною кривою (AUC) при введенні однієї і тієї ж дози 10 мг одноразово перорально і парентерально. Максимальна плазмова концентрація при застосуванні Ніваліну дозою 10 мг становить 1,20 мг/мл і досягається через 2 год. Період напів виведення становить 5 год. Незначною мірою зв’язується з білками крові. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр і значною мірою концентрується у мозковій тканині.
Біо трансформація галантаміну у печінці повільна і незначною мірою деметильована – до 5-6%. Метаболіти галантаміну – епігалантамін і галантамінон, встановлюються у плазмі і сечі – менше 10% самого галантаміну.
Виводиться в основному у незміненому вигляді через гломерулярну фільтрацію, із сечею до 74% до 72 год. Нирковий кліренс галантаміну становить 100 мл/хв, що відповідає кліренсу інсуліну/креатині ну.
У хворих на хворобу Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.
Показання для застосування. Для лікування центральних паралічів (при гострому порушенні мозкового кровообігу, травмах центральної нервової системи (ЦНС), дитячому церебральному паралічі); периферичних паралічів після перенесеного поліомієліту, спинної м’язової атрофії та інших захворювань з локалізацією у передніх рогах спинного мозку; для лікування захворювань периферичної нервової системи – радикулітів, плекситів, невритів, полі невритів і поліневропаті й; захворювань нервово-м’язового синапсу – myastenia gravis; захворювань м’язової тканини – м’язової дистрофії, міопатій, міозитів; нічний енурез; деяких форм імпотенції; когнітивних порушень при різних захворюваннях центральної нервової системи – травмі, інтоксикації, множинному склерозі, аутизмі; для полегшення функціональної діагностики шлунково-кишкового тракту і жовчного міхура. Зняття ефекту міо релаксантів недеполяризуючого типу при наркозі; для лікування після операційних парезів кишечнику і сечового міхура; як антидот при отруєнні холінолітичними засобами, морфіном та іншими опіатами.
Спосіб застосування та дози. Нівалін® розчин для ін’єкцій застосовується парентерально: під шкіру, внутрішньом’язово, внутрішнньовенно. Лікування починається з найнижчої ефективної дози, яку постійно підвищують. Вища одноразова доза для дорослих становить 10 мг під шкіру, а вища добова – 20 мг.
Дітям призначається підшкірно у нижченаведених добових дозах:
Від 1 до 2 років – 0,25 - 1,0 мг.
Від 3 до 5 років – 0,50 - 5,0 мг.
Від 6 до 8 років – 0,75 - 7,5 мг.
Від 9 до 11 років – 1,00 - 10,0 мг.
Від 12 до 15 років – 1,25 - 12,5 мг.
Старше 15 років – 12,5 - 20,0 мг.
Нівалін у дитячому віці дуже добре переноситься.
Тривалість лікування залежить від особливостей і складності захворювання. У неврології при полі невропатіях різного походження, особливо у поєднанні з аміотрофічним синдромом, периферичними моно парезами або периферичними множинними парезами та іншими ураженнями периферичної нервової системи – тривалість курсу лікування найчастіше становить 40 - 60 днів. Курс можна повторювати 2 - 3 рази з інтервалом 1 - 2 місяці. Більш високі лікувальні дози, як правило, розподіляються на 2 прийоми на добу.
Як антикурарний засіб і антидот при передозуванні периферичних недеполяризуючих міо релаксантів Нівалін® призначається внутрішньо венно по 10 - 20 мг/24 год.
При рентгенологічних дослідженнях застосовується внутрішньом’язово у дозі 1,0 - 5,0 мг для лікування дорослих.
Іонофоретично Нівалін® призначають при захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного енурезу у дітей.
Побічна дія. Побічна дія Ніваліну® зумовлена наявністю М- і Н-холіноміметичного ефекту галантаміну. При застосуванні високих доз і індивідуальній гіпер чутливості можуть виникнути такі побічні дії: нудота, блювання, пронос, болі у животі, підвищене виділення слини, пітливість, анорексія, відчуття стомленості, запаморочення, головний біль, сонливість і зменшення маси тіла. Зрідка може спостерігатися безсоння, риніт, брадикардія, порушення зору і інфекція сечових шляхів.
Протипоказання. Гіпер чутливість до однієї із складових частин Ніваліну®, бронхіальна астма, брадикардія, AV-блокада, стенокардія, тяжка серцева недостатність, епілепсія, гіперкінези, тяжка печінкова та ниркова недостатність.
Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічної кризи: нудота, блювання, колікоподібні спазми в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, а у більш складних випадках – судоми і кома. При передозуванні Ніваліну® необхідно контролю вати функції дихальної і серцево-судинної систем. Як антидот застосовується атропін у дозі 0,5 – 1,0 мг внутрішньо венно, дозу можна повторити залежно від клінічної відповіді.
Особливості застосування. Препарат не слід застосовувати в період вагітності і годування груддю.
Через ризик виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість, водіям автотранспортних засобів і операторам автоматизованих механізмів слід призначати Нівалін з обережністю.
При лікуванні хворих з легкою формою ниркової недостатності слід застосовувати Нівалін® у нижчих дозах, відповідно до показників кліренсу креатині ну.
Лікування холін естеразними інгібіторами, включно і галантаміном, може супроводжуватися зменшенням маси тіла, тому необхідно періодично контролю вати масу тіла пацієнтів, особливо при тривалому застосуванні Ніваліну®.
Нівалін® слід з обережністю призначати пацієнтам з утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій залозі, а також після операцій під загальним наркозом.
При виникненні побічних дій добову дозу слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити нижчими дозами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нівалін® ант агонізує дію морфіну та його аналогів щодо їх пригнічуючої дії на дихальний центр. Між Ніваліном® і М-холінолітиками (атропіном, гематропіном), гангліо блокаторами (бензогексонієм, пентаміном, пахікарпіном), недеполяризуючими міо релаксантами (турбокурарином), хініном і новокаїн амідом існують антагоністичні фармакодинамічні взаємодії. Аміно глікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Ніваліну®. Дія деполяризуючих міо релаксантів (суксаметонію) може посилитись при одночасному застосуванні з Ніваліном. Циметидин може посилити біонаявність галантаміну. Лікарські засоби, які пригнічують ферменти, що метаболізують ліки CYP2D6 (хінідин, пароксетин, флуоксетин) і CYP3А 4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин), можуть уповільнити метаболізм галантаміну і призвести до підвищення його плазмової концентрації.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Розчин для ін’єкцій в ампулах із безбарвного скла І-го гідролітичного класу місткістю 1 мл.
Ампули 1 мг/мл по 10 штук у блістер ній упаковці. 1 або 10 блістер них упаковок у картонній коробці.
Ампули 2,5 мг/мл по 10 штук у блістер ній упаковці. 1 або 10 блістер них упаковок у картонній коробці.
Ампули 5 мг/мл по 10 штук у блістер ній упаковці. 1 або 10 блістер них упаковок у картонній коробці.
Ампули 10 мг/мл по 10 штук у блістер ній упаковці. 1 або 10 блістер них упаковок у картонній коробці. Источник
Виробник. АТ “Софарма”.
Адреса. Болгарія, м. Софія, Ілієнське шосе,16.