ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Наклофен ретард
(Naklofen retard)
Склад:
діюча речовина: 1 таблетка пролонгованої дії містить диклофенак натрію – 100 мг;
допоміжні речовини: сахароза, спирт цетиловий, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, барвник сікофарм червоний 30 (E172), титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, полісорбат 80, тальк.
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Захворювання, лікування яких потребує проти запальної і/або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, больовий синдром різної локалізації, поза суглобовий ревматизм;
пост травматичний і після операційний біль, запальний процес і набряк;
больові та/або запальні стани в гінекології (наприклад, первинна дисменорея, аднексит);
напади мігрені.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або до інших не стероїдних протизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, набряку Квінке, кропив’янки і риніту.
Виразка шлунку і дванадцяти палої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація.
Важка серцева недостатність.
Важка ниркова або печінкова недостатність.
Останній триместр вагітності.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Наклофену ретард призначені насамперед для довгострокового лікування.
Початкова та підтримуюча доза – 1 таблетка на добу.
При призначенні добової дози 150 мг диклофенаку, можна поєднати приймання Наклофену ретард з таблетками Наклофену по 50 мг або з супозиторіями.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або одразу після їжі.
Таблетки пролонгованої дії не призначені для лікування дітей.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, що можуть виникнути під час вживання диклофенаку, класифіковані в наступні групи згідно їх частоти:
дуже часто > 1/10
часто > 1/100, < 1/10
нечасто > 1/1 000, <1/100
рідко > 1/10 000, < 1/1 000
дуже рідко < 1/10 000, включаючи окремі випадки.
З боку шлунково-кишкового тракту:
дуже поширені: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія;
поширені: гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, геморагічна діарея, мелена,
шлунково-кишкова виразка (з кровотечею або перфорацією чи без них);
непоширені: коліт (у тому числі геморагічний коліт або загострення виразкового коліту, або
хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, захворювання стравоходу, діафрагмальне звуження
кишечнику, панкреатит.
З боку нервової системи:
дуже поширені: головний біль, запаморочення;
поширені: сонливість, парестезія, порушення пам'яті, судоми, відчуття тривоги, тремор,
асептичний менінгіт;
непоширені: порушення смакових відчуттів, порушення мозкового кровообігу.
З боку серцево-судинної системи:
непоширені: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда,
артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку органа зору:
непоширені: порушення зору, затуманений зір, диплопія.
З боку органа слуху:
дуже поширені: вертиго;
непоширені: шум у вухах, порушення слуху.
З боку шкіри та підшкірної тканини:
дуже поширені: шкірний висип;
поширені: кропив'янка;
непоширені: бульозний висип, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-
Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит,
випадання волосся, реакція фото чутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:
непоширені: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром,
інтерстиціальний нефрит, медулярний некроз нирки.
З боку гепатобіліарної системи:
дуже поширені: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові;
поширені: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
непоширені: блискавичний гепатит.
З боку кровоносної та лімфатичної системи:
непоширені: тромбоцит опенія, лейкопенія, анемія (в тому числі гемолітична та а пластична анемія),
агранулоцит оз.
З боку дихальної системи:
поширені: бронхіальна астма (в тому числі задишка);
непоширені: пневмоніт.
З боку імунної системи:
поширені: реакції гіпер чутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (в тому числі
артеріальна гіпотензія і шок);
непоширені: ангіо невротичний набряк (у тому числі набряк обличчя).
Порушення психіки:
непоширені: дезорієнтація, депресія, безсоння, жахливі сновидіння, дратівливість, психотичні
розлади.
Загальні порушення та стан у місці ін'єкції:
поширені: набряк.
Якщо матимуть місце важкі побічні ефекти, то лікування слід припинити.
Передозування.
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може супроводжуватися такими симптомами, як блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку вираженого отруєння можливі розвиток гострої ниркової недостатності та уражень печінки.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми І піддаються інтенсивному метаболізму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Використання диклофенаку у вагітних жінок не вивчалося. Таким чином у період І і II триместрів вагітності Наклофен ретард можна призначати лише у тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, і лише в мінімальній ефективній дозі. Як і інші НПЗЗ, Наклофен ретард протипоказаний в останні 3 місяці вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Оскільки після прийому Наклофен ретард, як і у випадках прийому інших НПЗЗ, активна речовина проникає у грудне молоко, даний препарат протипоказаний в період годування груддю.
Є дані, що застосування НПЗЗ може негативно впливати на фертильність жінок, тому препарати
даної групи не рекомендується призначати жінкам, які планують вагітність, або пацієнткам, які
страждають на безпліддя.
Діти: протипоказано дітям та підліткам у віці до 18 років.
Особливості застосування.
Для всіх НПЗП характерні шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації, які могли бути фатальними, та могли відмічатися в період лікування, на фоні попереджувальних симптомів, або за їх відсутності, або у пацієнтів з серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом, такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують Наклофен ретард, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити. Під час застосування Наклофен ретард необхідний пильний медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають виразкове ураження шлунка або кишечнику в анамнезі; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона. Для зменшення ризику токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт у пацієнтів із виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею та перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку, лікування слід розпочинати із найменшої ефективної дози та дотримуватися її в подальшому. У вищевказаних пацієнтів та пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять малі дози ацетил саліцилової кислоти (АСК)/аспірину чи інших препаратів, що можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії у комбінації з захисними препаратами (наприклад, інгібіторами протонної помпи або мізопростолом). НПЗП можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв'язку з чим Наклофен ретард не рекомендується для лікування після операційного болю під час операції з аортокоронарного шунтування У зв'язку із застосуванням НПЗП, включаючи Наклофен ретард, дуже рідко повідомлялося про тяжкі, навіть фатальні, шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відмічається у більшості випадків в перший місяць лікування. Наклофен ретард слід відмінити при перших проявах шкірного висипу, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіпер чутливості.
У пацієнтів, які раніше не приймали Наклофен ретард , у період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Наклофен ретард завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
З обережності слід застосовувати препарат літнім пацієнтам. Зокрема ослабленим пацієнтам літнього віку та особам з низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легенів чи хронічними інфекціями дихального тракту, алергічні реакції на НПЗП відмічаються частіше, ніж у інших пацієнтів. Отже, при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність. У випадку призначення Наклофен ретард пацієнтам з порушенням функції печінки необхідний пильний медичний нагляд за їх станом, оскільки можливе загострення порушень. Під час застосування Наклофен ретард , як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Наклофен ретард як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висип тощо), Наклофен ретард слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит при прийомі Наклофен ретард може виникнути без продромальних явищ. Обережності слід дотримуватися, застосовуючи Наклофен ретард пацієнтам із печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або пацієнтів з гіпертензією в анамнезі, пацієнтів літнього віку, хворих, які застосовують діуретичні засоби, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення об'єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до і після великих хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Наклофен ретард рекомендується як запобіжний захід проводити регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Наклофен ретард, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Наклофен ретард, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.
Відповідний моніторинг та порада, необхідні для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії та/чи легкої-помірної серцевої недостатності з застійними явищами, так як були повідомлення про затримку рідини та набряк у зв’язку з терапією неселективними не стероїдними протизапальними препаратами (NSAID).
Клінічне дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку, особливо у великих дозах (150 мг щоденно) та при довго тривалому лікуванні, може асоціюватись з дещо підвищеним ризиком тромботичних явищ з боку артерій (наприклад, ризик інфаркту міокарду чи інсульту).
Пацієнти з неконтрольованою гіпертонією, серцевою недостатністю з застійними явищами, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/чи цереброваскулярною хворобою, повинні приймати диклофенак тільки після зваженого рішення про це. Слід вжити застережливих заходів перед початком довго тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику появи серцево-судинних явищ (наприклад: гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).
При введенні людям літнього віку, Наклофен ретард як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшій ефективній дозі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких під час прийому Наклофен ретард виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку ЦНС, включаючи порушення зору, керувати авто транспортом або іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Наклофен ретард та/або інших лікарських форм диклофенаку.
Літій: За умов одночасного застосування, диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці.
Дигоксин: За умов одночасного застосування, диклофенак може підвищити концентрації дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо особи літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом, щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане з збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗС або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ТТ.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби: рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): Супутнє введення системних НПЗС та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.
Антидіабетичні препарати: Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.
Колестипол та холестирамін: Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.
Метотрексат: При введенні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин та такролімус: Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефро токсичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом. У зв'язку з цим, його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.
Антибактеріальні хінолони: існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диклофенак – це не стероїдний протизапальний препарат зі знеболюючими, протизапальними та антипіретичними властивостями. Він пригнічує активність циклооксигенази і тим самим синтез простагландинів. Протягом лікування диклофенаком зниження рівнів простагландинів спостерігалось в сечі, слизовій шлунку та синовіальній рідині.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження.
Фармакокінетика.
Після перорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1–4 години, залежно від типу препарату. Так як диклофенак всмоктується в дванадцяти палій кишці та тонкій кишці, то прийом їжі знижує швидкість всмоктування, що призводить до затримки та зниження пікових концентрацій активного інгредієнту в сироватці. Хоча прийом їжі і знижує швидкість всмоктування, але він не зменшує його об’єму. Після повторного введення їжа не має жодного впливу на рівні диклофенаку в сироватці.
99% диклофенаку зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3–6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Практично весь диклофенак метаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться в неметаболізованому стані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей літнього віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості
Круглі, двояко випуклі, гладенькі таблетки червоно-коричневого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістера у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом. Источник
Виробник. КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.