ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МОСИД МТ
(MOCID MT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: mosapride; (±)-4-аміно-5-хлоро-2-етокси-N-[4-(4-флюоробензил) морфолін-2-улметил] дигідрат цитрата аміда бензойної кислоти.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволяється наявність включень світло-жовтого кольору (по 2,5мг);
таблетки жовто-оранжевого кольору, круглі, плоскі, з фруктовим запахом. Дозволяється наявність включень більш світлого та темного кольору (по 5 мг);
склад: 1 таблетка містить мосаприду цитрату дигідрату, що еквівалентно моcаприду цитрату 2,5 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний, порошок оранжевий спеціальний, порошок м’яти перцевої, аспартам, тальк, кросповідон (XL10), магнію стеарат;
заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний (по 5 мг).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).
Код АТС A03F А 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Мосаприд є про кінетичним агентом верхнього відділу шлунково-кишкового тракту, що вибірково діє як агоніст 5-НТ4 рецепторів.
Фармакологічні властивості мосаприду можна узагальнити у його трьох важливих характеристиках: 1) моcаприд є вибірковим агоністом 5-НТ4; 2) моcаприд стимулює рухомість верхнього відділу шлунково-кишкового тракту; 3) моcаприд позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D2.
Існують відомості, що препарат стимулює 5-НТ4 рецептори у шлунково-кишковому нервовому сплетінні, а це збільшує виділення ацетилхоліну, що призводить до посилення шлунково-кишкової рухомості та випорожнення шлунка. Крім того, основний метаболіт (М 1) має велику спорідненість з рецепторами 5-НТ3 і підтвердив свої властивості потужного антагоніста 5-НТ3.
Внаслідок своєї дії як агоніст до 5-НТ4 та антагоніст до 5-НТ3, мосаприд збільшує випорожнення шлунка, підвищує перистальтику шлунка та дванадцяти палої кишки, але не підвищує перистальтику нижніх відділів шлунково-кишкового тракту. Разом з цією дією він має потенціал застосування як проти блювотний препарат.
Прийом мосаприду по 5 мг тричі на день усуває печію та блювання, пов’язані із хронічним гастритом, при проведенні двобічного „сліпого” порівняльного клінічного дослідження із залученням 435 пацієнтів.
При проведенні іншого дослідження мосаприд у дозах 40 мг на добу продемонстрував ефективність у зменшенні рефлюксу соляної кислоти у стравохід пацієнтів, що страждали на гастроезофагеальну рефлюксну хворобу.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після перорального прийому мосаприд швидко всмоктується та досягає максимальної концентрації через 0,8 год. Максимальна концентрація після прийому 5 мг мосаприду натще здоровими добровольцями становила 30,7 нг/ мл. Період напів виведення (t ½), встановлений у здорових добровольців – 2 год.
Розподіл. Мосаприд має дуже велику здатність зв’язуватися із білками. 99% препарату зв’язуються із білками плазми після перорального прийому.
Метаболізм. Мосаприд метаболізується, в основному, у печінці, де видаляється 4-фторобензилова група, після чого настає окислення морфолінового кільця у позиції 5, а гідроксилізація бензолового кільця – у позиції 3. Основний залучений метаболічний фермент – це цитохром Р 450-3А 4. Основний метаболіт мосаприду, з'єднання дес-4-фторобензил є антагоністом 5-НТ3.
Виділення. 0,1 % мосаприду виділяється у вигляді незміненого препарату, а 7% у вигляді основного метаболіту виділяється разом із сечею протягом 48 год у здорових добровольців. Він також виділяється разом із фекаліями.
Показання для застосування. Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, а також диспептичних симптомів шлунково-кишкового тракту, пов’язаних із захворюваннями гастро дуоденальної зони.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих та дітей старше 12 років.
Звичайна доза Мосиду МТ становить 5 мг тричі на день перед або після їди.
Таблетка Мосид МТ швидко розчиняється у роті і тому може прийматися як з водою, так і без неї.
Максимальна добова доза – 40 мг.
Середня тривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та визначити необхідність подальшого застосування препарату.
Побічна дія. Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні препарату становить не більше 7%. Зустрічалися діарея, сухість у роті, загальна слабкість, запаморочення, абдомінальний біль, відчуття серцебиття. Дуже рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірні висипання, кропив’янка. У 3,8% пацієнтів при лабораторних дослідженнях спостерігалися еозинофілі я, збільшення рівня три гліцеридів, АСТ, АЛТ.
Оскільки Моcид МТ позбавлений властивостей антагоніста рецептора допаміну D2, він не впливає на центральну нервову систему та не спричиняє екстра пірамідних порушень.
Протипоказання. Встановлена гіпер чутливість до цього препарату. Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.
Передозування. Досі немає інформації щодо передозування мосапридом. Специфічних антидотів не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильний лікарський нагляд.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація.
Оскільки дані щодо застосування вагітними обмежені, тому препарат може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.
У дослідженнях на щурах було встановлено, що мосаприд виділяється разом з грудним молоком. Слід уникати застосування мосаприду жінками, які годують груддю.
Педіатрія.
Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають у разі необхідності препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.
Мосид МТ у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій. У разі виникнення побічних ефектів слід бути обережними при керуванні транспортними засобами або роботі зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
| Препарати |
Ознаки, симптоми |
Механізми лікування та фактори ризику |
|
Антихолінергічні агенти:
атропіну сульфат
бутилскопораміну бромід |
Оскільки одночасне застосуванн антихолінергічних агентів може знизити ефект даного препарату, то при його вживанні слід застосовувати заходи безпеки, такі як приймання препаратів з інтервалами. |
З огляду на те, що гастро кінетичний ефект даного препарату відбувається шляхом активації холінергічних нервів, одночасне застосування із зазначеними агентами знижує його. |
Ефект посилення випорожнення шлунка, що забезпечується завдяки мосаприду, ант агонізується атропіном, але не налоксоном, метисергідом, пропранолом, ритансерином, пириламіном, індометацином, феноксибензаміном, йохімбіном або бікукуліном.
Жодної взаємодії не було виявлено між мосапридом та проти виразковими агентами, такими як циметидин, фамотидин та омепразол.
Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у стрипі, по 3 стрипи у картонній упаковці.
Виробник. ТОРРЕНТ ФАРМАСЬЮТІКАЛС Лтд.
TORRENT PHARMACEUTICALS Ltd.
Адреса.
Офіс: Torrent House, Off Ashram Road, Ahmedabad 380 009, India. Источник
Торрент Хауз, Оф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Індія.