ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТИМОЛОЛ-ПОС
(TIMOLOL-POS®)
Склад:
діюча речовина: 1 мл 0,25 % розчину містить 3,42 мгтимололу малеату, що еквівалентно 2,5 мг тимололу;
1 мл 0,5 % розчину містить 6,84 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид (консервант), динатрію гідро фосфат додека гідрат, натрію дигідро фосфат дигідрат, вода дляін’єкцій.
Лікарська форма. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС S01E D01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування:
підвищеного внутрішньо очного тиску;
хронічної відкритокутової глаукоми;
афакічної глаукоми;
уродженої глаукоми, якщо інші терапевтичні заходи недостатні.
Протипоказання.
Бронхіальна гіперреактивність;
бронхіальна астма;
тяжкі хронічні обструктивні легеневі захворювання;
синусова брадикардія;
атріовентрикулярна блокада ІІ-го або ІІІ-го ступеня;
серцева недостатність;
кардіогенний шок;
гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату;
тяжкий алергічний риніт або порушення живлення рогівки.
Спосіб застосування та дози.
Звичайно у кон’юнктивальний мішок закапують по 1краплі 0,25 % або 0,5 % розчину тимололу двічі на день. Препарат можна застосовувати протягом тривалого часу. Ймовірні побічні реакції можна зменшити, якщо після застосування протягом приблизно 1 хвилини натискувати пальцем насльозовий канал.
Коли результати регулярного контролювнутрішньо очного тиску доведуть, що його значення сягнули необхідного показника, лікар може призначити закапувати по 1 краплі 0,25 % або 0,5 % розчину тимололу один раз на день.
Призупинення лікування або зміна дозування дозволяється лише за вказівками лікаря.
Побічні реакції.
Як і інші лікарські препарати, Тимолол-ПОСможе викликати побічні реакції, які можна систематизувати наступним чином.
Місцеві побічні ефекти: очі
Подразнення очей, такі як кон’юнктивіт, блефарит, кератит, погіршення зору, диплопія, птоз та відчуття сухості ока. Можливо короткочасне погіршення чутливості рогівки, а також відшарування судинної оболонки після проведеної фістулектомії. Існують повідомлення про дуже рідкі випадки увеїту, викликані застосуванням очних крапель, що містять тимолол, алеякі мають інший склад та виробляються за іншими процесами. Отже, таку можливість не можна повністю виключати і при застосуванні очних крапельТимолол-ПОС.
Системні побічні ефекти
Завдяки тому, що тимолол досягає системи кровообігу, при застосуванні очних крапель можливе виникнення системних побічних ефектів. Але подібні побічні ефекти спостерігаються рідко або дуже рідко.
На початку лікування можлива поява головного болю, який звичайно поступово зникає протягом декілька днів.
Серцево-судинна система:
Брадикардія, аритмія, гіпотензія, непритомність, церебральна ішемія, серцева недостатність, прискорене серцебиття. Існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки атріовентрикулярної блокади, цереброваскулярного інсульту та зупинки серця.
Респіраторна система:
Бронхоспазм (особливо у пацієнтів ізбронхоспастичними захворюваннями), дихальна недостатність, задишка.
Шкіра:
Реакції гіпер чутливості, такі як місцеві та загальні екзантеми та кропивниця, алопеція.
Ендокринна система:
Маскування симптомів гіпогілкемії при інсулін-залежному діабеті.
Шлунково-кишковий тракт:
Діарея.
Інші побічні ефекти:
Головний біль, слабкість, блювання, запаморочення, депресія, шум у вухах, симптоми міастенії, парестезія, імпотенція, зміни у гемограмі.
Слід враховувати, що після закінчення лікування ефект тимололу може тривати ще протягом декількох днів. При довго тривалому застосуванні цей ефект може продовжуватись протягом до 2 – 4 тижнів. Крім того, слід враховувати, що подібні препарати можуть знижувати очний тиск на обохочах, навіть при закапуванні у одне око.
Передозування.
Передозування препарату може викликати значне зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогеннийшок, тяжку брадикардію навіть до зупинки серця. Також може розвинутись дихальні порушення, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, судоми. При закапуванні більшої, ніж призначено, кількості крапель Тимололу-ПОС слід одразуж промити очі водою та звернутись до лікаря.
Лікування інтоксикації.
Крім загальних заходів слід перевіряти та коригувати життєві функції, при необхідності – в умовах інтенсивної терапії. Придатними єнаступні антидоти:
Атропін: 0,5 – 2 мг у вигляді внутрішньо веннихін’єкцій;
глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньо венно, після чого 2 - 2,5 мг/годину у вигляді інфузій;
препарати групи бета-симпатоміметиків: на основі маси тіла та ефективності – добутамін, ізопреналін, орципрериалін абоепінефрин.
У випадку бронхоспазму можна застосовувати препарати бета-2-симпатоміметиків (у формі аерозолів або, у випадку їх недостатньої активності, у формі ін’єкцій) або внутрішньо венні препарати амінофіліну.
У випадку конвульсій рекомендується повільневнутрішньо венне введення діазепаму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Оскільки досліджень застосування препарату вагітними жінками не проводились, застосування Тимололу-ПОС у цієї групи пацієнтів повинно проводитись лише після ретельного встановлення співвідношення можливих ризиків та переваг його застосування.
При застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС вагітними жінками перед пологами у немовлят можуть спостерігатись брадикардія, гіпоглікемія та пригнічення дихання. Отже, після таких пологів немовлята повинні знаходитись під ретельним медичним наглядом протягом декількох днів.
Лактація. Після закапування в око тимолол проникає вгрудне молоко, де він може акумулюватись у більш високих концентраціях, ніж у материнській плазмі. Хоча кількість діючої речовини, яка таким чином досягається у грудному молоці, ймовірно, не викликає ризику для немовлят, їхслід ретельно оглядати щодо можливих побічних симптомів.
Діти.
У немовлят та дітей є більша ймовірність розвитку системних побічних ефектів, що зумовлено більш високими дозами препарату, розрахованими відповідно до маси тіла. Застосування препаратуТимолол-ПОС для лікування дітей можливе при встановленні точного діагнозу та увипадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Пацієнти цієї вікової групи повиннізнаходитись під ретельним медичним наглядом для виявлення будь-яких ознак системної блокади бета-рецепторів.
Особливості застосування.
При застосуванні препарату, як і при будь-якому медикаментозному методі лікування глаукоми, слід регулярно контролю вативнутрішньо очний тиск та стан рогівки, особливо в перші дні застосування препарату. При застосуванні препарату слід враховувати, що підвищенийвнутрішньо очний тиск може зменшуватись до 50 %, після чого може спостерігатисьтахифілаксія. Зменшення тиску стабілізується через 3 – 12 місяців лікування.
Якщо пацієнт приймає пероральні препарати блокаторівb-рецепторів, лікарю слід оцінити доцільність застосування очних крапельТимолол-ПОС, оскільки при такому одночасному застосуванні місцеві препарати загалом є менше ефективними. Лікар також повинен враховувати, що дія препарату на пацієнтів з інтенсивно пігментованою райдужкою може бути менш ефективною або уповільненою.
Протягом лікування препаратом не слід користуватисьм’якими контактними лінзами, оскільки до складу препарату входить бензалконіюхлорид. Якщо лікар у виняткових випадках дозволяє носити тверді контактні лінзи, перед закапуванням крапель необхідно їх знімати та одягати знову лишечерез 15 хвилин після закапування. Користуватись м’якими контактними лінзами під час лікування категорично заборонено.
Особлива обережність під час застосуванняТимололу-ПОС необхідна, якщо пацієнт страждає на порушення мозкового кровопостачання. Якщо після застосування препарату спостерігаються ознаки погіршення мозкового кровопостачання, необхідно припинити лікування тазвернутись до альтернативних методів терапії.
Особлива обережність також потребується при лікуванні пацієнтів з м’язовою слабкістю, оскільки за деякими повідомленнями утаких пацієнтів після застосування препаратів тимололу спостерігаються деякімі астенічні симптоми, такі як двоїння в очах, птоз та загальна слабкість.
Очні краплі Тимолол-ПОС не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення тиску вночі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
При застосуванні препарату може спостерігатисьтимчасове погіршення зору, а також, в деяких випадках, головний біль, запаморочення та відчуття слабкості, тому це може погіршити швидкість реакції під час керування автомобілем та роботи зі складними механізмами. При одночасному споживанні алкоголю подібні наслідки можуть посилюватись.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншіформи взаємодії.
Одночасне застосування Тимололу-ПОС з очними краплями, які містять адреналін, може викликати мідріаз.
Фармакологічна дія тимололу, спрямована на зменшення внутрішньо очного тиску, посилюється при одночасному застосуванні з очними краплями адреналіну та пілокарпіну.
Одночасне застосування Тимололу-ПОС з системними препаратами бета-блокаторів може призвести до взаємного підвищення фармакологічної активності кожного препарату, тобто може бути посилена як діящодо зменшення внутрішньо очного тиску, так і системна бета-блокуюча активність, спрямована на серцево-судинну систему.
При одночасному застосуванні очних крапель тимололуз пероральними препаратами антагоністів кальцію та бета-блокаторів, а також препаратів, що вивільнюють катехоламін, може посилюватись гіпотензія та брадикардія.
Не рекомендується одночасне застосування двох офтальмологічних препаратів бета-блокаторів.
Слід уникати одночасного призначення місцевих препаратів бета-блокаторів та пероральних або внутрішньо венних препаратів антагоністів кальцію для лікування пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність. Подібне поєднання може викликати погіршення атріовентрикулярної провідності, лівосторонню серцеву недостатність та гіпотензію.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним бета-блокатором, який не виявляє симпатоміметичної та місцево анестезуючої (мембрано-стабілізуючої) дії. Він інгібує b1-рецептори, які локалізовані переважно в серцевих м’язах, а також b2-рецептори.
Препарат зменшує як підвищений, так і нормальний внутрішньо очний тиск шляхом супресії секреції вологи. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньо очного тиску, до цьогочасу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, щоефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.
Фармакологічна дія препарату швидко проявляється, причомуїї початок спостерігається приблизно через 20 хвилин після місцевого застосування. Зменшення внутрішньо очного тиску досягає максимальних значень через 1 - 2 години після застосування і залишається значним протягом до 24годин.
На відміну від міотичних засобів, тимолол зменшуєвнутрішньо очний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Це особливо важливо для пацієнтів з катарактою. Якщо режим лікування пацієнта змінюється та відбувається перехід від міотичних засобів до тимололу, в таких випадках буде необхідною корекція рефракції після зменшення міотичної активності.
Фармакокінетика. Експерименти показали, щопісля місцевого очного застосування тимолол системно абсорбується. У клінічних дослідженнях було показано, що тимолол разом з метаболітами екскретуєтьсяпереважно нирками. Після місцевого разового та тривалого (протягом 2 тижнів) застосування рекомендованих клінічних доз концентрації тимололу в плазмі часто неможливо детектувати (< 2 нг/мл). Максимальні концентрації у плазмі, які буливиміряні після застосування 2 крапель препарату двічі на день, складали 9,6нг/мл. Це спостерігалось через 30 - 90 годин після початку застосування.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.
Несумісність.
Бензалконію хлорид акумулюється у м’яких контактних лінзах, звідки він повільно вивільнюється та може вражати рогівку.
Термін придатності.
Термін придатності – 3 роки. Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Після відкриття флакона використовувати препарат небільше 4 тижнів.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 оС, у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Источник
По 5 мл очних крапель у флаконах-крапельницях, закритих ковпачками із контролем першого розкривання. Флакон вміщують у картонну коробку.