ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГЕПТАВІР 150

(HEPTAVIR 150)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: lamivudine;(2R, цис)-4аміно-1-(2-гідроксиметил-1,3-оксатіолан-5-ил)-( 1Н)-піримідин-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, коричневого кольору.

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат, натрію крохмальгликолят, барвник Opadry 04B56704коричневий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Усередині клітини ламівудин фосфорилюється до активного 5-три фосфатного метаболіту - ламівудинтри фосфату, який діє як субстрат для вірусної полімер ази вірусу гепатиту В, інгібує зворотнутранскриптазу ВІЛ. Нормальний метаболізм ДНК-клітини ламівудину трифосфат непорушує.

Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, і його біодоступність при пероральному прийомі у дорослих становить 80- 85%. Зв’язування з білками плазми становить 36%. Максимум концентрації у сироватці крові досягається за годину. При терапевтичному рівні доз це становить близько 1,1 - 1,5 мкг/мл і мінімальний рівень – 0,015 -0,02 мкг/мл. Уявний об’єм розподілу - 1,3 ± 0,4 л/кг.

Прийом Ламівудину під час їди сповільнює час досягнення піку концентрації і його рівень (до 47%). Однак це не впливає на загальний рівень абсорбованого ламівудину, тому препарат можна приймати під час їди. Середній рівень системного кліренсу ламівудину дорівнює в середньому 0,3 л/год/кг. Період напів виведення – від 5 до 7 год. Більша частина ламівудину виводиться в незміненому вигляді із сечею шляхом гломерулярної фільтрації та активної секреції. Нирковий кліренс становить приблизно 70% від виведеного ламівудину.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у комбінації з іншимиантиретровірусними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Пероральна доза Ламівудину, що рекомендується для дорослих пацієнтів, становить по 150 мг двічі на день при терапії в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. При лікуванні Ламівудиномпацієнтів, інфікованих одночасно двома вірусами - ВІЛ і HBV, доза, зазначена для ВІЛ-терапії, повинна бути використана як частина відповідного режиму комбінованої терапії.

Дітям з масою тіламенше 40 кг призначають інші лікарські форми даного препарату.

Побічна дія.

З боку системи травлення. Біль і дискомфорт в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, втрата та/або зниження апетиту, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.

З боку системи кровотворення. Нейтропенія, тромбоцит опенія, анемія.

З боку ЦНС. Втомлюваність, головний біль, парестезії, периферична невропатія.

Інші. Випадання волосся, пропасниця, інфекції дихальних шляхів,

Протипоказання. Таблетки Ламівудину не можна застосовувати пацієнтам з установ леною клінічною гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату; в період годування груддю.

Передозування. Симптоми: посилення побічної дії.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується зменшена доза Ламівудину.

Безпека й ефективність Ламівудину при лікуванні хворих на хронічним гепатит В та ВІЛ не встановлена.

Дана лікарська форма рекомендована дітям з масою тіла від 40 кг. Даніпро безпеку застосування у дітей раннього віку відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ламівудину і інтерферону спостерігається невелике зниження (10 %) AUC Ламівудину і відсутність змін фармакокінетичних параметрів інтерферону. Взаємодія міжЛамівудином і інтерфероном не спостерігається.

При одночасному застосуванні Ламівудину і диданозину, сульфаніламідів, зальцитабіну збільшується ризик розвитку панкреатиту.

Мієлосупресивні агенти. Є ризик одночасної гематологічної токсичності з препаратами ганцикловір, сульфонаміди, піриметамін, амфотерицин, дапсон, флуцитоцин триметрексат і з цито токсичними агентами.

Препарати, які мають нефротоксичну дію: в умовахнефротоксичної дії спостерігається збільшення концентрацій Ламівудину (препарати амфотерицин, аміноглікозиди, цидофовір, фоскарнет і пентамідин).

При застосуванні з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудином, зальцитабіном збільшується ризик виникнення периферичних невропаті й.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі Источник

від 15°С до 30°С і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.