ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФУРОСЕМІД
(FUROSEMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide; 4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоілантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний модифікований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, макрогол 6000, лактози моногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С 03СА 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Сильнодіючий діуретик, ефект якого розвивається швидко, похідне сульфонамідів. Механізм дії Фуросеміду пов'язаний із блокадою реабсорбції іонів натрію та хлору у висхідному відділі петлі Генле; впливає і на звивисті канальці, причому цей ефект не пов'язаний із пригніченням карбоангідрази або альдостероновою активністю. Препарат спричиняє виражену діуретичну, натрійуретичну, хлоруретичну дію. Збільшує також виведення калію, кальцію, магнію. Препарат знижує тиск наповнення лівого шлуночка, тиск в легеневій артерії, поліпшує роботу серця при серцевій недостатності; знижує системний артеріальний тиск.
Препарат рівною мірою ефективний при ацидозі та алкалозі. Діуретичний ефект при прийомі внутрішньо спостерігається через 20 – 30 хвилин, максимум дії препарату – через 1 – 2 години. Тривалість ефекту після однократного прийому – 4 години і більше.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Фуросемід всмоктується з травного тракту, біодоступність становить 64%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові зростає з підвищенням дози, але час її досягнення не залежить від дози і варіює у широких межах залежно від стану пацієнта.
Зв'язування з білками (в основному з альбумінами) становить 95%. Фуросемід проникає крізь плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Метаболізується у печінці, перетворюється головним чином у глюкуронід. Фуросемід і його метаболіти швидко виводяться нирками. Період напів виведення – 1 – 1,5 години. З сечею виводиться протягом 24 годин приблизно 50% прийнятої дози, при цьому протягом перших 4 годин – 59% всього препарату, що виводиться за добу. Решта виводиться з калом у незміненому стані.
Показання для застосування. Набряковий синдром різного генезу, в тому числі при хронічній серцевій недостатності ІІБ-ІІІ стадії, цирозі печінки (синдром портальної гіпертензії), нефротичному синдромі; артеріальна гіпертензія; гіпертонічний криз; синдром передменструального напруження; форсування діурезу, гіперкаліємія, гіпернатріємія, гіперкальціємія.
Спосіб застосування та дози. Фуросемід призначають внутрішньо до їди. Дози підбирають залежно від важкості захворювання і вираженості ефекту. Перорально приймають по 40 мг (1 таблетка) 1 раз на день зранку. При недостатній дії дозу збільшують до 80 - 160 мг на день (2-3 прийоми з проміжками 6 год). Після зменшення набряків призначають у менших дозах із перервою 1-2 дні. Максимальна добова доза становить 160 мг.
При артеріальній гіпертензії початкова доза препарату для дорослих становить 80 мг на добу, розподілена на 2 прийоми. Вона повинна відповідати стану пацієнта. При недостатньому ефекті слід призначати разом з іншими гіпотензивними засобами. При супутній серцевій недостатності добову дозу можна збільшити до 80 мг.
Для дітей у віці 3 роки і старше середня добова доза, прийнята внутрішньо під час або після їжі, становить 4 – 3 мг/кг за 1 – 4 прийоми.
Найбільшу сечогінну дію Фуросемід виявляє у перші 3 – 5 діб прийому. Після зникнення набряків переходять на переривчасте призначення Фуросеміду – через день або 1 – 2 рази на тиждень.
Якщо дитина раніше не приймала Фуросемід або інші діуретики, не слід відразу призначати діуретик у середній добовій дозі. Спочатку необхідно призначити діуретик у дозі ¼ - ½ від середньодобової дози, а потім, якщо діуретичний ефект відсутній, дозу слід збільшити. Для дітей початкова доза становить 2 мг/кг, при необхідності може бути підвищена на 1-2 мг/кг.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, гіповолемія, дегідратація, гіперемія, свербіж шкіри, гіпотензія, порушення серцевого ритму, оборотні порушення слуху, зору, парестезії, інтерстиціальний нефрит. Через посилення діурезу можуть виникнути запаморочення, депресія; м'язова слабкість, спрага, дегідратація, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз; транзиторна гіперурикемія, урикозурія, загострення подагри, в окремих випадках гіперглікемія, погіршення стану при обструктивній уропатії. Як тільки з'являються побічні ефекти, дозу Фуросеміду необхідно зменшити або відмінити препарат.
Протипоказання. Гострий гломерулонефрит, термінальна стадія ниркової недостатності, механічна непрохідність сечовивідних шляхів; печінкова недостатність, діабетична кома; порушення водно-сольового обміну (гіпокаліємія, гіпонатріємія, дегідратація, алкалоз); перша половина вагітності, підвищена чутливість до препарату (в тому числі до сульфонамідів), анурія, подагра, декомпенсований артеріальний або мі тральний стеноз, виражена гіпотензія, панкреатит, інфаркт міокарда, цукровий діабет з порушенням толерантності до вуглеводів, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, червоний вовчак. Дитячий вік до 3 років.
Передозування. Симптоми передозування: дегідратація, зниження об'єму крові, що циркулює, артеріальна гіпотензія, електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз, обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при тяжкій серцево-судинній недостатності, при тривалій терапії серцевими глікозидами, пацієнтам літнього віку з вираженим атеросклерозом. До початку лікування слід компенсувати серйозні електролітні розлади.
При лікуванні необхідно контролю вати рівень електролітів, карбонатів, сечовини.
Лікування слід проводити на фоні багатої калієм дієти.
У період вагітності у першій її половині препарат протипоказаний, у другій половині Фуросемід може застосовуватись тільки за суворими показаннями і короткий час, який встановлює лікар.
При необхідності прийому Фуросеміду у період лактації годування груддю слід припинити, оскільки препарат може проникати у грудне молоко (а також пригнічувати лактацію).
При застосуванні препарату не можна виключити зниження уваги, що важливо для водіїв та людей, що працюють з механізмами.
При збереженні олігурії протягом 24 годин фуросемід слід відмінити.
Для уникнення синдрому “рикошету” при АГ фуросемід призначають не менше 2 разів на добу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фуросеміду із серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку глікозидної інтоксикації, при поєднанні з глюкокортикоїдними засобами – ризик розвитку гіпокаліємії.
Фуросемід потенціює дію міо релаксантів, антигіпертензивних препаратів. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, цефалоспоринами і цисплатином можливе підвищення їх концентрації в плазмі крові, що може призвести до розвитку нефро- і ото токсичних ефектів.
Не стероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати діуретичний ефект Фуросеміду.
При одночасному застосуванні з Фуросемідом дія гіпоглікемізуючих препаратів може бути ослаблена. Одночасне застосування Фуросеміду з препаратами літію може призвести до посиленої реабсорбції літію у ниркових канальцях та появи токсичного ефекту.
Пробенецид підвищує концентрацію в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 5 контурних упаковок у пачці.
Виробник. ЗАТ НВЦ " Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод". Источник
Адреса. Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.