І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ФУНГОЛОН®
(FUNGOLON®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole*;
2-(2,4-дифлуорфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-пропранолол;
основні фізико-хімічні властивості: капсули білого кольору, розмір №1;
склад: 1 капсула містить
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль преже латинізований, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат; капсула: желатин, титану діоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу.
Код АТС: J02A C01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є пероральним синтетичним біс-триазольним протигрибковим препаратом, високо специфічним інгібітором зв’язаної з цитохромом Р 450 монооксигенази, ланосеролом-14-альфа-деметилази.
Флуконазол зупиняє процес перетворення ланостеролу клітини грибка в мембранний ліпід – ергостерол, завдяки чому збільшується проникність мембрани клітини та пригнічується ріст і реплікація.
На відміну від кетоконазолу, флуконазол є високо селективним для ферментів цитохрому Р 450 клітин грибка і не пригнічує ці ферменти в органах ссавців після прийому одноразової дози 150 мг. У порівнянні з іншими азолами, наприклад з інтраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоназолом, флуконазол – найменший інгібітор залежних від цитохрому Р 450 окисних процесів у мікро сомах печінкових клітин людини. Фунгістатична дія флуконазолу виявляється відносно Cryptococcus neoformans і Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Стійкість відносно флуконазолу виявляється дуже рідко.
Фармакокінетика. Після перорального прийому флуконазол, не повністю зв’язаний, розподіляється в тканинах і рідинах тіла. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 2-ї години після перорального прийому 150 мг і становлять 2,5-3,5 мл/л, концентрації флуконазолу у піхвововому секреті подібні до плазмових; постійні концентрації досягаються через 8 годин після перорального прийому і залишаються на тому рівні мінімум 24 години.
Флуконазол має низьку афінність відносно білків плазми (зв’язування на 11-12%), і слабкі зміни плазмових концентрацій незначною мірою впливають на його фармакологічний або терапевтичний ефект. Біологічний період на півжиття препарату в плазмі становить приблизно 30 годин (20-50) після перорального прийому.
Плазмові концентрації флуконазолу після перорального прийому становить приблизно 90% концентрації, отриманої після внутрішньо венного введення.
Препарат добре резорбується через шлунок у хворих з нормальною та зниженою кислотністю шлункового вмісту, і на цю резорбцію не впливає одночасний прийом їжі.
Незалежно від способу введення, дози і тривалості прийому, концентрації флуконазолу в слині та мокротинні ідентичні плазмовій або не набагато вище її.
У хворих на мікотичний менінгіт концентрації флуконазолу в церебральній рідині становлять близько 80% від плазмової концентрації.
У здорових людей флуконазол екскретується головним чином через нирки, при цьому 80% введеної дози виводиться із сечею в незміненому вигляді та 11% - у вигляді метаболітів. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від стану печінкової функції. При цьому є обернено пропорційна залежність між часом напівелімінації і кліренсом креатині ну. Після 3 годинного гемодіалізу плазмові концентрації препарату знижуються приблизно на 50%.
Флуконазол не чинить несприятливого впливу на імунну систему, і його можна застосовувати для лікування хворих з імунодефіцит ними станами.
Показання для застосування.
Генітальний кандидоз: гострий і рекурентний піхвовий кандидоз, а також профілактика рецидивів (три і більше рецидивів на рік); кандидозний баланіт.
Дерматомікози, в тому числі tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (оніхомікози); кандидоз шкіри.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують перорально.
Дорослі
генітальний кандидоз: одноразово 150 мг; з метою запобігання рецидиву по 150 мг 1 раз на місяць, звичайно протягом 4-12 місяців; при кандидозному баланіті - одноразово 150 мг;
дерматомікози: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris і при шкірних інфекціях, заподіяних С. albicans, застосовується доза по 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Для лікування Tinea versicolor рекомендована доза 50 мг 1 раз на добу або 300 мг 1 раз на тиждень. Тривалість лікування - 2-4 тижні. При оніхомікозах рук і ніг - по 150 мг раз на тиждень протягом 6-12 місяців;
Діти
Лікар визначає, чи показана дана лікарська форма дітям і чи можливо її застосування в зазначених дозах. Фунголон® застосовується 1 раз на добу. Для запобігання грибковим інфекціям у хворих з порушеною імунною системою - 3-12 мг/кг/добу, залежно від ступеня нейтропенії.
Відносно дітей з хронічною нирковою недостатністю при призначенні дози необхідно враховувати кліренс креатині ну.
Хворі похилого віку
Якщо порушень кліренсу креатині ну немає, застосовуються звичайні дози для дорослих, наведені вище.
Дозування для хворих з порушеною нирковою функцією
Для лікування хворих з порушеною нирковою функцією застосовується початкова доза Фунголону® 50 - 400 мг. Після цієї дози навантаження добова доза визначається в такий спосіб:
| Кліренс креатині ну (мл/хв) |
Відсоток від рекомендованої дози |
| >50 |
100% |
| 21-50 |
50% |
| 11-20 |
25% |
| Хворі, які перебувають на регулярному гемодіализі |
Одна рекомендована доза після кожного діалізу |
Залежно від клінічних показників може виникнути необхідність змінити дозування препарату. Якщо сироватковий креатинін - єдиний доступний показник ниркової функції, для визначення кліренсу креатині ну застосовують таку формулу:
Чоловіки: маса тіла (кг) х (140-вік)_______________ .
72 х сироватковий креатинін (мг/100мл)
Жінки: 0.85 х верхні значення.
Побічна дія.
При застосуванні дози 150 мг лікування Фунголоном® звичайно переноситься добре.
Можлива поява небажаних реакцій з боку
шлунково-кишкового тракту – болі в животі, діарея, нудота і блювання. Під час лікування можуть виникнути слабо виражені та минущі а симптоматичні підвищення значень печінкових ферментів. Дуже рідко спостерігаються більш тяжкі відхилення печінкових показників, особливо у хворих з порушеною функцією печінки, які вимагають спостереження. Підвищення значень сироваткових трансаміназ найбільш часто спостерігається при одночасному застосуванні Фунголону® і таких гепатотоксичних препаратів, як рифампіцин, фенітоїн, ізоніазид, вальпроєва кислота або пероральні протидіабетичні засоби, похідні сульфанілсечовини;
центральної нервової системи - дуже рідко можливі головний біль і судоми;
кровотворної системи - лейкопенія, тромбоцит опенія.
Рідко виникають шкірні висипи та анафілаксія.
Протипоказання. Гіпер чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату, а також до будь-яких азолів. Дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми).
Передозування. У випадку передозування застосовується симптоматичне лікування і промивання шлунка.
Фунголон® виводиться головним чином із сечею; посилення діурезу збільшує
швидкість елімінації. Тригодинний гемодіаліз знижує рівень препарату в плазмі приблизно на 50 %.
Особливості застосування. Незважаючи на те, що Фунголон® рідко зв'язують з гепатотоксичністю. Хворих із порушеннями результатів печінкових проб під час лікування Фунголоном®, необхідно обстежити відносно ушкоджень печінки. Лікування відміняють, якщо виникають симптоми розвитку захворювань печінки, які можна пов’язати з цим лікуванням.
За хворими, у яких виникають шкірні висипи під час лікування Фунголоном®, необхідно ретельно спостерігати і при прогресуючому розвитку шкірних симптомів препарат слід відмінити.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозно-галактоз ним синдромом мальабсорбції.
Застосування препарату в період вагітності не рекомендується. Призначається у виняткових випадках за суворої необхідності.
Фунголон® виводиться з материнським молоком у концентраціях, близьких до плазмових. Тому в період лактації годування груддю слід тимчасово припинити.
Фунголон® не впливає на швидкість реакцій, тому його можна призначати особам, які керують транспортними засобами, та операторам механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Фунголону® і пероральних препаратів сульфанілсечовини необхідно стежити за концентрацією глюкози в крові та, якщо необхідно, коректувати дози протидіабетичних засобів. При одночасному застосуванні Фунголону® і антикоагулянтів кумаринового типу необхідно ретельно стежити за протромбіновим часом через небезпеку його подовження. При одночасному прийомі циклоспорину і Фунголону® можливо підвищення сироваткової концентрації першого. Не допускається комбінація Фунголону® з цизапридом через високий ризик появи шлуночкових порушень ритму. Слід враховувати, що метаболізм Фунголону® підвищується при його одночасному прийомі з рифампіцином, що вимагає збільшення його дози. При одночасному застосуванні із циметидином сироваткова концентрація Фунголону® знижується, а з гідрохлортіазидом - підвищується. Одночасне застосування Фунголону® і варфарину призводить до подовження протромбі нового часу.
Фунголон® підвищує період на півжиття теофіліну, толбутаміну, зидовудину і фенітоїну, що вимагає спостереження за хворими під час комбінованого застосування цих препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 1 капсулі в упаковці.
Власник ліцензії. Балканфарма-Дупниця АТ.
Адреса. 2600, Болгарія, Дупниця, Самоковське шосе, 3. Источник
Виробник. Актавіс АТ.