ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМЕСЕТРОН-ЗДОРОВ’Я
(EMESETRON- ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: ondansetron; (+–)-1,2,3,9 – тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-їл)-метил]-4Н-карбазол-4-он (у вигляді моногідро хлориду дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору з перламутровим відтінком;
склад: 1 таблетка містить ондансетрону гідро хлориду (у перерахуванні на ондансетрон) – 4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон (полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний), аеросил, титану діоксид, кандурин (срібний блиск), гіпромелоза (гідроксипропілметил-целюлоза), барвник „Сепісперс сухий жовтий R”.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби і препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5-НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Проти блювотний засіб. Механізм дії зумовлений конкурентною високо селективною блокадою центральних і периферичних 5-НТ3-рецепторів серотоніну (рецептори тригерної зони, блювотного центру). Пригнічує блювальний рефлекс, усуваючи та попереджаючи блювання при застосуванні цитотоксичних хіміотерапевтичних засобів, променевій терапії, у після операційному періоді. При багаторазовому застосуванні уповільнює перистальтику й проходження вмісту по кишечнику.
Фармакокінетика. Препарат добре адсорбується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність становить близько 60%, у зв’язку з ефектом “першого проходження” крізь печінку. Максимальна концентрація ондансетрону в крові досягається через 1,5–1,7 год. Прийом їжі подовжує період усмоктування на 17%, не впливаючи на максимальну концентрацію. Зв’язування з білками плазми 70–76%. Основна частина введеної дози (85–90%) гідроксилюється в печінці за участю цитохрому Р450 до сполук індольного циклу, а далі кон’югує з глюкуроновою і сірковою кислотами. Загальний об’єм розподілу становить 1,9 л/кг, період напів виведення 3,5–5,5 годин (залежно від віку), загальний кліренс - 5,9 мл/(хв/кг). Препарат екскретується з організму нирками, при цьому 5% введеної дози виводиться у незмінному вигляді. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його багаторазовому введенні.
У дітей, а також в осіб з ураженнями печінки зменшується загальний кліренс, у пацієнтів похилого віку збільшується період напів виведення і загальний кліренс препарату. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 15–60 мл/хв) знижені
системний кліренс і об’єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначуще клінічно невелике збільшення періоду напів виведення препарату. У жінок рівень максимальної концентрації і біодоступність препарату вищі, а кліренс та рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків.
Показання для застосування. Профілактика й усунення нудоти й блювання при цитотоксичній хіміотерапії (початкові і повторні курси, включаючи застосування високих доз цисплатину) і променевій терапії (опромінення всієї поверхні тіла, часткове одноразове високодозне або щоденне опромінення абдомінальної ділянки) у онкології. Профілактика і усунення нудоти й блювання у після операційному періоді для дорослих та дітей старше 12 років.
Спосіб застосування і дози. При проведенні цитостатичної терапії режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня вираженості блювальної реакції.
Дорослим і підліткам старше 12 років при помірній еметогенній хіміотерапії і променевій терапії внутрішньо призначають: початково по 8 мг за 1–2 години до початку протипухлинної терапії з подальшим прийомом ще 8 мг через 8–12 годин. Для профілактики пізньої або тривалої нудоти та блювання після перших 24 годин слід продовжити прийом препарату по 8 мг кожні 12 годин. При частковому високодозовому опроміненні абдомінальної ділянки по 8 мг кожні 8 годин. Препарат приймають упродовж усього курсу хіміо- і променевої терапії, а також 1–2 дні (при необхідності 3–5 днів) після її закінчення.
При високоеметогенній хіміотерапії дорослим і підліткам старше 12 років внутрішньо призначають 24 мг ондансетрону (одночасно с дексаметазона натрія фосфатом) за 1–2 години до початку хіміотерапії. Для профілактики пізнього блювання у наступні дні по 8 мг 2 рази на добу упродовж усього курсу хіміотерапії, а також 5 днів після її закінчення. Замість внутрішнього прийому можна призначати ондансетрон у формі розчину для ін’єкцій.
При хіміотерапії у дітей 4–12 років внутрішньо призначають: початково по 4 мг 3 рази на добу (за 30 хвилин до початку курсу, далі через 4 і 8 годин). Для профілактики пізнього блювання по 4 мг кожні 8 годин 1–2 дні, далі по 4 мг 2 рази на добу або по 4 мг 2 рази на добу упродовж усього курсу, а також 5 днів після його закінчення.
Для попередження після операційної нудоти й блювання: дорослим і дітям старше 12 років по 16 мг за 1 годину до анестезії. Для лікування нудоти й блювання у після операційному періоді рекомендується парентеральне застосування ондансетрону.
Максимальна добова доза ондансетрону у дорослих становить 32 мг, у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки – 8 мг.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи можуть бути: головний біль, запаморочення, спонтанні рухові розлади, напади судом, пригнічення центральної нервової системи, парестезії, слабкість, екстра пірамідна симптоматика, непритомність;
з боку серцево-судинної системи можливі: відчуття жару й приливу крові до обличчя, аритмії, тахікардія або брадикардія, гіпотензія або гіпертензія;
з боку системи травлення можуть з’явитися: запор, діарея, гикавка, сухість у роті, транзиторне підвищення активності амінотрансфер аз, недостатність функції печінки;
можливі алергічні реакції: кропив’янка, бронхоспазм, у поодиноких випадках – анафілактичні реакції;
інші: можуть з’явитися кашель, болі у грудній клітці (ангінозного типу).
Протипоказання. Недостатність функції печінки, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік: при хіміо- і променевій терапії до 4 років; при анестезії до 12 років, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні можливе загострення симптомів, що описані у розділі «Побічна дія». Лікування: відміна препарату і симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. У період лікування ондансетроном годування груддю необхідно припинити.
При дуже вираженій блювальній реакції у результаті хіміотерапії ефективність препарату може бути підвищена шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїдів (наприклад, 20 мг дексаметазону натрію фосфату) до початку хіміотерапії.
З обережністю призначають пацієнтам, що мають в анамнезі реакції гіпер чутливості до інших селективних антагоністів серотонін ових 5НТ3-рецепторів. З обережністю та під ретельним медичним наглядом слід призначати препарат пацієнтам з ознаками під гострої непрохідності кишечнику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування інгібіторів мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (алопурінол, хлорамфенікол, циметидин, дилтіазем, флуконазол, кетоконазол, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, верапаміл) може збільшувати час напів виведення і знижувати загальний кліренс препарату.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних печінкових ферментів системи цитохрому Р450 (барбітурати, карбамазепін, карізопродол, глютетимід, гризеофульвін, закис азоту, папаверін, фенілбутазон, фенітоїн та інші гідантоїни, рифампіцин, тол бутамід) можливе зниження клінічної ефективності препарату.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від
15 о С до 30 о С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку; №10 у пачку.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я». Источник
Адреса. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.