І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату:
Т И М О Л О Л
(T I M O L O L)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: Timolol, (S)-1-[(1,1-диметилетил) аміно]-3-[[4-(морфолініл)-1,2,5-тіадіазоліл]окси]-2-пропанол, (Z)-бутендіоат (1:1) сіль.
основні фізико-хімічні властивості: Прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору, вільний від видимих частинок і волокон.
склад: Тимололу малеат (еквівалентно тимололу 0,25%)
Тимололу малеат (еквівалентно тимололу 0,50%)
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію фосфат двоосновний, натрію фосфат, натрію гідроксид , вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакологічна група. Антиглаукомні препарати. АТС S01E D01.
Фармакологічні властивості. Неселективний блокатор b-адренорецепторів. Тимолол не має симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Зниження внутрішньо очного тиску є наслідком зменшення продукції водянистої вологи при місцевому застосуванні препарату; вплив тимололу на відтік водянистої вологи з ока незначний. Не впливає на розмір зіниці або акомодацію. Після закапування в очі тимолол надходить в системний кровотік через кон”юктиву, слизову оболонку носової порожнини і травний тракт. При прийманні всередину препарат добре всмоктується, але потім швидко метаболізується. Неактивні метаболіти виводяться переважно з сечею. Тривалість дії – 10-24 години, що дозволяє застососувавати препарат 2 рази на добу. Внутрішньо очний тиск починає знижуватись через 30 хвилин після закапування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 3-4 години.
Фармакокінетика. Можлива системна абсорбція препарату. Період напів виведення гелевого розчину з ока досягає приблизно 30 хвилин.
Показання до застосування. Підвищений внутрішньо очний тиск, відкритокутова глаукома, глаукома, яка обумовлена афакією, основні види вторинної глаукоми.
Спосіб застосування та дози. 0,25% або 0,5% розчин по 1 краплі (30 мкл) 1-2 рази на добу в хворе око. Рекомендовано починати лікування з використанням 0,25% розчину, якщо ефект недостатній, необхідно застосувати 0,5% розчин. Внутрішньо очний тиск необхідно перевіряти через 3-4 тижні після початку лікування і потім регулярно, через рівні проміжки часу.
Побічна дія. З боку органу зору: затуманювання зору (6%) тривалістю від 30 сек до 5 хвилин після закапування, симптоми місцевого подразнення, кон”юнктивіт, посилення виділень з ока, свербіж, сльозотеча.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.
Місцеві рекації: ознаки та симптоми подразнення ока, враховуючи кон”юнктивіт, блефарит, кератит і зниження чутливості рогівки. Порушення зору, враховуючи зміни рефракції ( в деяких випадках через відміну терапії міотиками), диплопію і птоз.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, цереброваскулярні порушення, хронічна серцева недостатність, тахікардія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.
Алергічні реакції: місцевий і генералізований шкірний висип, кропив”янка.
Протипоказання. Бронхіальна астма або посилання на бронхіальну астму в анамнезі, синусова брадикардія, AV блокада 2 та 3 ступенів, важкі форми серцевої недостатності, важкі хронічні хвороби легень з бронхообструктивним синдромом, кардіогенний шок, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимолол можна комбінувати з іншими засобами для лікування глаукоми (міотиками, епінефрином, інгібіторами карбоангідрази), за винятком інших блокаторів b-адренорецепторів. У пацієнтів, які приймають одночасно перорально блокатори b-адренорецепторів або антагоністи кальцію, ризик розвитку місцевих і системних побічних ефектів збільшується. Слід з обережністю призначати препарат хворим, яким планують проведення операції під наркозом, оскільки ризик розвитку артеріальної гіпотензії та асистолії під час наркозу у пацієнтів, які приймали до операції блокатори бета-адренорецепторів, підвищується.
Передозування. Можливі тяжкі системні реакції, враховуючи брадикардію, артеріальну гіпотензію, гостру серцеву недостатність і бронхоспазм. При вираженій брадикардії або бронхоспазмі внутрішньо венно вводять ізопреналін; при артеріальній гіпотензії – добутамін, при гострій серцевій недостатності призначають серцеві глікозиди, діуретики та оксигенотерапію.
Особливості застосування. Препарат не слід застосував ати у немовлят і дітей молодшого віку. Вживання препарату не впливає на можливість керувати транспортом. Очні краплі містять консервант бензалконію хлорид, який може осідати на м’яких контактних лінзах, тому їх необхідно виймати перед закапуванням препарату і вставляти назад через 15 хвилин. У процесі лікування необхідно регулярно контролю вати внутрішньо очний тиск.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Краплі придатні для використання протягом місяця з моменту відкриття флакону.
Термін зберігання – 2 роки.
Упаковка. По 5 мл у флаконах.
Виробник. Дженом біотек Пвт. Лтд..
Адреса: плот номер Д-121, Д-123,
Малегаон ЕМ. АЙ. Источник
ДІ. СІ., Сіннар,