ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМЗОК
(EMZOK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метопролол;
Di[(+-)-1-[4-(isopropylamino)-3-[p-(2-methoxyethyl)phenoxy]-2-propanol] tartrate;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки в оболонці білого кольору;
склад: 1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 200 мг метопрололу тартрату;
допоміжні речовини: поліокс WSR коагулянт (поліетилену оксид, бутилгідрокситолуен), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, натрію стеарил фумарат, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 6000.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07АВ 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Емзок – селективний бета1-адреноблокатор з антигіпертензивним, антиангінальним, анти аритмічним ефектом, не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Емзок характеризується негативною інотропною дією, сприяє зниженню скоротливості, серцевого викиду, автоматизму синоатріального вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, подовжує ефективний рефрактерний період. Тривале застосування Емзоку веде до зниження активності реніну в плазмі. Антигіпертензивний ефект стабілізується при прийомі Емзоку до кінця 2-го тижня. Терапія Емзоком артеріальної гіпертензії зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує його діастолічну функцію. Емзок знижує потребу міокарда в кисні. При стенокардії напруження препарат зменшує частоту і тяжкість нападів. При інфаркті міокарда обмежує зону некрозу, запобігає розвитку фатальних аритмій і виникненню рецидивів. При застосуванні Емзоку в середніх терапевтичних дозах судинозвужуюча дія на периферичні судини та спонтанний вплив на м’язи бронхів менш виражені, ніж при застосуванні неселективных бета-адреноблокаторів.
Фармакокінетика. Емзок повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (95%). Внаслідок інтенсивного метаболізму біодоступність становить 50 %.
Емзок у даній лікарській формі повільно абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягаться через 6-12 годин після прийому в терапевтичних дозах. Період напів виведення Емзоку становить у середньому 8-12 годин. Емзок інтенсивно розподіляється в тканинах, проникає крізь гемато- енцефалічний і плацентарний бар’єр, а також в материнське молоко, має значний об’єм розподілу (5,6 л/кг). Зв’язок з білками плазми становить 11-12%.
Метаболізм Емзоку відбувається в печінці за участі цитохромної системи Р 450 з утворенням метаболітів шляхом дезамінування, о-дезалкілування, аліфатичного гідроксилювання. Два метаболіти вважаються активними. 95% прийнятого препарату виводиться із сечею у вигляді метаболітів, тільки 3% з них – у незміненому вигляді. При цирозі печінки метаболізм і загальний кліренс уповільнюються, можлива кумуляція. При порушенні функції нирок період напів виведення метаболітів зростає.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія напруження); вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда; аритмії (суправентрикулярна та вентрикулярна тахіаритмія, екстрасистолія); профілактика мігрені.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується для лікування дорослих пацієнтів. Дозування препарату – індивідуальне (у зв’язку з можливою брадикардією).
Артеріальна гіпертензія: один раз на день 50-200 мг.
Стенокардія: 50 – 200 мг один раз на день. Дозу можна збільшити залежно від терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза для всіх показань – 400 мг.
Вторинна профілактика після перенесеного інфаркту міокарда: доза визначається індивідуально – 50-200 мг на день.
Аритмії: 50 – 200 мг один раз на день.
Профілактика мігрені: 100 – 200 мг один раз на день.
Пацієнтам із порушенням ниркової функції, пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, та особам літнього віку попереднє коригування дози не потрібно. Пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок рекомендується знизити дозу.
Лікування не можна різко переривати, його необхідно закінчувати поступово - протягом 7 – 10 днів, щоб не сталося погіршення клінічних симптомів.
Спосіб застосування
Таблетки з уповільненим вивільненням приймати один раз на день, краще всього - вранці, незалежно від прийому їжі, запивати водою (не менше половини склянки).
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, кволість, запаморочення, головний біль, порушення сну, рідко – парестезії, м’язові судоми, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, галюцинації, тривожність, амнезія, депресія, порушення концентрації уваги.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, постуральна в тому числі, рідко - серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, серцеві аритмії, порушення синоатріальної провідності, синдром Рейно, периферичні набряки, біль у ділянці серця.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, рідко – пронос або запор. У поодиноких випадках може спостерігатися сухість у роті, порушення печінкових функцій з підвищенням рівнів печінкових ферментів. Дуже рідко - гепатит.
З боку шкіри: висипання (кропив’янка), свербіж, гіперемія шкіри, дистрофічні зміни, екзантема, загострення псоріазу, в поодиноких випадках – фото сенсибілізація, підвищена пітливість, алопеція.
З боку дихальної системи: задишка, рідше – бронхоспазм, риніт.
Інші ускладнення: в поодиноких випадках у хворих на цукровий діабет можуть спостерігатися гіпоглікемічні стани та збільшення маси тіла; з боку системи крові – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз; порушення зору, кон’юнктивіт, ксерофтальмія; поява шуму у вухах; сексуальна дисфункція.
Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, брадикардія (ЧСС менше 50 уд/хв), синоаурикулярна та атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, тяжкі порушення периферичного кровообігу, артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз, лактація, підвищена чутливість до метопрололу та його дериватів, підвищена чутливість до інших компонентів препарату.
Препарат протипоказаний при інфаркті міокарда у випадку, коли частота серцевих скорочень менше 50 уд/хв, коли інтервал P-R більше 0,24 секунди, систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст. Псоріаз.
Передозування. Може спостерігатись гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз, гіперглікемія.
Лікування передозування. Лікування включає відміту препарату, постійний медичний нагляд за серцевою, дихальною та нирковою фунціями, контроль рівня електролітів. Для запобігання подальшому всмоктуванню необхідно спровокувати блювання, зробити промивання шлунка чи дати пацієнту активоване вугілля. Серцево-судинні ознаки можна лікувати симптоматично за допомогою симпатоміметиків (норадреналін, допамін, добутамін), атропіну. У разі атріовентрикулярного блоку можна застосувати тимчасову кардіостимуляцію. Глюкагон може перешкодити надмірній бета-адреноблокуючій дії в дозі 1–10 мг внутрішньо венно. Для запобігання бронхоспазму призначають внутрішньо венно β2-адреноміметики (наприклад тербуталін).
Особливості застосування. Анафілактичний шок у пацієнтів з алергічним анамнезом, які приймають Емзок, може мати більш тяжкий перебіг.
Протипоказана різка відміна препарату через можливість синдрому відміни. Припиняти лікування Емзоком потрібно з поступовим зниженням дози протягом 7-10 днів. У цей період пацієнти з ішемічною хворобою серця повинні бути під особливо ретельним наглядом. При серцевій недостатності застосування метопрололу можна розпочинати тільки після досягнення компенсації і забезпечення компенсованого стану протягом усього часу лікування.
Незважаючи на те, що кардіоселективні бета-адреноблокатори чинять меншу дію на функцію легенів, ніж неселективні бета-адреноблокатори, необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам з хронічними захворюваннями дихальної системи. Якщо застосування метопрололу необхідне, потрібно вирішити питання про призначення деяким пацієнтам β2-стимуляторів.
Хворі на цукровий діабет потребують більш ретельного і частого контролю рівня цукру в крові. За необхідності потрібно змінити дози інсуліну та пероральних антидіабетичних засобів.
При лікуванні хворих на феохромоцитому, хворобу Рейно Емзок призначають після попередньої алфа-адреноблокади.
Уповільнення метаболізму може бути причиною підвищення біологічної доступності метопрололу в пацієнтів з порушенням печінкової функції та у хворих на цироз. Ці пацієнти потребують зміни дозування та уважного спостереження. Введення адреналіну пацієнтам, які приймають бета-адреноблокатори, може викликати підвищення кров’яного тиску та брадикардію, незважаючи на те, що поява цих симптомів при застосуванні β1- адреноблокаторів спостерігається не так часто.
Перед хірургічним втручанням анестезіолог повинен бути проінформований про те, що пацієнт приймає Емзок, оскільки можливий розвиток нервово-м’язової блокади. Якщо вирішено перервати лікування Емзоком, то це потрібно зробити за 48 годин до хірургічного втручання. У деяких пацієнтів β-адреноблокатори можуть бути застосовані в період премедикації. При прийомі перед операцією слід підібрати засіб для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом.
З обережністю призначають Емзок водіям транспортних засобів і пацієнтам, професії яких пов’язані з підвищеною концентрацією уваги. Під час лікування можливі зміни результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).
У період вагітності (особливо в І триместрі) Емзок призначають у випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно відмінити препарат за 48-72 години до очікування пологів та суворо контролю вати стан немовлят протягом 48-72 годин. Годування груддю під час лікування Емзоком необхідно припинити.
З обережністю призначають Емзок при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, зниженій функції нирок (необхідний постійний контроль функції нирок), при маніфестному псоріазі або псоріазі в анамнезі, при порушеннях периферичного кровотоку; при гіпертиреозі (Емзок може маскувати тахікардію), при лікуванні пацієнтів літнього віку, тому що різке пониження артеріального тиску і серцевих скорочень може негативно вплинути на функцію життєво важливих органів. Нешкідливість і безпека лікування Емзоком дітей не визначені. Пацієнти з ІХС під час прийому препарату повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Взаємодія з лікарськими засобами. Гіпотензивну дію Емзоку посилюють інші антигіпертензивні засоби (антагоністи кальцію, діуретики, альфа-адреноблокатори, гангліоблокатори, периферичні вазодилататори), трициклічні антидепресанти, барбітурати, похідні фенотіазину, органічні нітрати, пероральні контрацептиви.
Одночасне застосування з анти аритмічними засобами (антагоністами кальцію, похідними фенілалкіл амінів, дизопірамідом, іншими мембраностабілізаторами, аміодароном), анестетиками для інгаляційного наркозу може знизити скоротність міокарда та уповільнити провідність. Серцеві глікозиди, резерпін, метилдофа, клонідин і гуанфацин у сполученні з Емзоком знижують частоту серцевих скорочень. При одночасному застосуванні метопрололу з клонідином у разі їх відміни необхідно поступово (протягом кількох днів) відміняти спочатку метопролол, а потім клонідин – для попередження гіпертонічного кризу.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, тому що після припинення прийому інгібіторів МАО можливе підвищення артеріального тиску.
Рифампіцин, барбітурати можуть зменшувати специфічну дію метопрололу в зв’язку з індукцією печінкового метаболізму.
При одночасному застосуванні Емзок посилює та пролонгує ефект гіпоглікемічних засобів. При цьому симптоми гіпоглікемії, особливо тахікардія, тремор, можуть маскуватися або зникати, у зв’язку з чим необхідний регулярний контроль рівнів глюкози.
Антациди, гормональні контрацептиви, ранітидин, фенотіазин, циметидин підвищують рівень Емзоку в крові. Альфа-адреноміметики (норадреналіну гідротартрат, адреналіну гідро хлорид) та бета-адреноміметики (в тому числі ті, що входять до складу очних крапель і протикашльових засобів), а також естрогени, не стероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну дію Емзоку. При сполученні Емзоку з аналгетиками опіоїдного ряду, алкогольвміщуючи ми препаратами і напоями, резерпіном посилюється гальмуючий вплив препаратів на ЦНС.
При введенні Емзоку з лідокаїном знижується кліренс лідокаїну, з міо релаксантами периферичного механізму дії – посилюються і пролонгують ся ефекти міо релаксантів. При прийомі Емзоку з теофіліном і амінофіліном спостерігається зменшення специфічної активності препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток в алюмінієвому блістері; по 3 блістери в картонній коробці; по 10 блістерів у картонній коробці.
По 100 таблеток у поліпропіленовому флаконі, в картонній коробці.
Виробник. АЙВЕКС Фармасьютикалз с. р. о., Чеська Республіка. Источник
Адреса. Вул. Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чеська Республіка.