ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІПАМІД
(IPAMID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: indapamide; 3-(аміносульфоніл)-4-хлор-N-(2,3-дигідро-2-метил-1Н-індол-1-ил) бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить індапаміду 0,0025 г (2,5 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілм етилцелюлоза, плаздон S 630 (коповідон), аеросил, магнію стеарат, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС С 03В А 11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції Na+ у кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення із сечею Na+, Cl- і у меншому ступені – К+ і Mg2+. Маючи здатність селективно блокувати “повільні” кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО). Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Практично не впливає на вміст ліпідів у плазмі (ТГ, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (у т. ч. у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; стимулює синтез простагладину Е2.
Гіпотензивний ефект розвивається до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність – висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація – 1-2 год після перорального прийому. Рівноважна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Період напів виведення – 18 год, зв’язок з білками плазми крові – 79%. Зв’язується також з еластином гладких м’язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізь гістогематичні бар’єри (у т. ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Нирками виводиться 60-80% у вигляді метаболітів (в незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник – 20%.
Показання для застосування.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо не розжовуючи. Добова доза препарату – 1 таблетка (2,5 мг) на добу (вранці).
Побічна дія. При підвищеній чутливості до препарату або при застосуванні великих доз можуть спостерігатися
з боку водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією організму і ортостатичною гіпотензією; супутня втрата іонів хлору може спричинити компенсаторний метаболічний алкалоз; дуже рідко – гіперкальціємія;
з боку обміну речовин: можливо збільшення сечовини і глюкози в плазмі крові;
з боку системи кровотворення: рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, гемолітична анемія;
з боку травної системи: нудота, запор, сухість у роті, дуже рідко – панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії;
з боку нервової системи: астенія, парестезії, головний біль, запаморочення;
алергічні реакції: більшість – у вигляді дерматологічних реакцій, особливо у пацієнтів, схильних до алергії: макулопапульозні висипання, пурпура, загострення системного червоного вовчака.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність; печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія; вагітність; період лактації; дитячий вік.
З обережністю призначають при цукровому діабеті в стадії декомпенсації, подагрі.
Передозування. Симптоми: порушення водно-електролітного балансу, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до анурії.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля з подальшою ре гідратаційною терапією і корекцією електролітних порушень.
Особливості застосування. На фоні прийому Іпаміду слід систематично контролю вати концентрацію K+, Na+, Mg2+ у плазмі крові (можуть розвиватися електролітичні порушення), рH, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний пацієнтам із захворюванням печінки (через можливий розвиток метаболічного алкалозу і прояв печінкової енцефалопатії), з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, а також особам літнього віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі з подовженим інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або розвиненим на фоні якого-небудь патологічного процесу).
Перший вимір концентрації К+ у крові слід провести протягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет конче потрібно контролю вати рівень глюкози в крові, особливо за наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клуб очкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролю вати функцію нирок.
На фоні застосування препарату можливий позитивний результат при допінг-контролі у спортсменів.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки на фоні зниження артеріального тиску можливо запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- і мінералокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин В (внутрішньо венно), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами Ca2+ – гіперкальціємії; з метформіном – можливо збільшення молочнокислого ацидозу.
Підвищує концентрацію Li+ у плазмі (зниження виведення із сечею), літій виявляє нефротоксичну дію.
Астемізол, еритроміцин внутрішньо венно, пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, анти аритмічні препарати Iа класу (хінідин, дизопірамід) і III класу (аміодарон, бретиліум, соталол) можуть призвести до розвитку аритмії за типом "torsades de pointes".
Не стероїдні протизапальні засоби, глюкокортикостероїд ні засоби, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект, баклофен – підсилює. Комбінація з калій зберігаючи ми діуретиками може бути ефективна у деякої категорії хворих, однак при цьому цілком не виключається можливість розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і з нирковою недостатністю.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).
Збільшує ризик розвитку порушень функції нирок при застосуванні йодовмісних контрастних засобів у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини. Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії. Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання крові в результаті зменшення обсягу циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м’язової передачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міо релаксантів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.
Виробник. ВАТ “Київський вітамінний завод”. Источник
Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua