ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛОНАЗЕПАМ ІС
(СLONAZEPAM IC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: clonazepam; 5-(2-хлорофеніл)-1,3-дигідро-7-нітро-2H-1,4-бенздіазепін-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо-оранжевого (0,0005 г), блідо-фіолетового (0,001 г), білого (0,002 г) кольору, плоско циліндричної форми, з фаскою і рискою. На одному боці таблетки нанесений товарний знак підприємства;
склад: 1 таблетка містить клоназепаму 0,0005 г, 0,001 г або 0,002 г;
допоміжні речовини: цукор молочний (Гранулак 200), крохмаль картопляний, желатин харчовий, кальцію стеарат, барвники.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби. Похідні бенздіазепіну.
Код АТС N03A Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Клоназепам ІС належить до групи похідних бенздіазепіну. Механізм дії препарату тісно пов’язаний із гальмівним ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором, через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі, так званий ГАМК-А. Як і всі бенздіазепіни, клоназепам посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура й інших структур ЦНС.
Клінічний ефект препарату виявляється сильною і тривалою проти судомною дією; діє анксіолітично, заспокійливо, має помірну снодійну, а також помірну міорелаксантну дію.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні клоназепам швидко і повністю всмоктується із травного тракту. При прийомі разової пероральної дози препарату 2 мг максимальна концентрація (Смакс) у сироватці крові спостерігається через 1-4 години, в окремих випадках - через 4 - 8 годин.
У зв’язку з доброю розчинністю в жирах препарат швидко розподіляється у тканинах.
Клоназепам приблизно на 85 % зв’язується з білками крові.
Препарат проникає крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє в материнське молоко.
Клоназепам метаболізується у печінці до фармакологічно неактивних сполук.
Період елімінації (Т½) становить 20 - 40 годин. Рівноважна концентрація в крові досягається через 4 - 6 діб. Чіткої залежності від дози, як і в усіх бенздіазепінах, у клоназепамі також не існує.
Препарат виводиться головним чином із сечею у формі метаболітів; до 2 % клоназепаму може виділятися нирками у незміненому вигляді; 9 - 26 % препарату виводиться з калом.
Показання для застосування.
• Епілепсія у дітей грудного, дошкільного та шкільного віку (в основному типові та атипові напади малої епілепсії та первинні або вторинні генералізовані тоніко-клонічні кризи).
• Епілепсія у дорослих (в основному фокальні напади).
• Синдроми пароксизмального страху, стан страху при фобіях, наприклад при агорафобії (не призначають пацієнтам до 18 років).
• Стани психомоторного збудження на фоні реактивних психозів.
Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахування характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого терапевтичного ефекту та переносимості препарату. Лікування необхідно починати з низьких доз, збільшуючи їх поступово до одержання терапевтичного ефекту.
Препарат застосовують перорально, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.
При епілепсії
Дорослі. Початкова доза становить 1,5 мг/добу та поділяється на три прийоми. Дозу необхідно поступово збільшувати на 0,5 - 1 мг кожні 3 дні до отримання оптимального ефекту.
Підтримуюча доза встановлюється індивідуально для кожного хворого, залежно від терапевтичного ефекту (звичайно – 4 - 8 мг/добу в 3 - 4 прийоми).
Максимальна добова доза становить 20 мг.
Діти. Початкова доза – 1 мг/добу (2 рази по 0,5 мг).
Дозу можна поступово підвищувати на 0,5 мг кожні 3 дні до одержання задовільного терапевтичного ефекту.
Підтримуюча добова доза
для немовлят до 1 року – 0,5 - 1 мг,
для дітей від 1 до 5 років – 1- 3 мг,
для дітей від 5 до 12 років – 3 - 6 мг.
Для дітей до 3 років необхідну кількість таблеток розтирають до порошкоподібного стану, розчиняють у невеликій кількості води та застосовують у вигляді суспензії.
Максимальна добова доза для дітей становить 0,2 мг/кг.
При синдромі пароксизмального страху
Середня доза для дорослих становить 1 мг/добу. Максимальна добова доза – 4 мг.
Безпека і ефективність застосування Клоназепаму ІС у дітей до 18 років із синдромом пароксизмальго страху не встановлені.
Побічна дія.
Частими небажаними реакціями клоназепаму під час лікування можуть бути сонливість, запаморочення, порушення координації рухів, відчуття втоми, стомлюваність. Можуть також виникнути порушення пам’яті, підвищена нервова збудливість, депресія, симптоми катарального запалення верхніх дихальних шляхів, посилення секреції слини.
Рідко можуть виникнути порушення мовлення, ослаблення здатності засвоювати інформацію, емоційна лабільність, зниження лібідо, стан дезорієнтації, запори, біль у животі, зниження апетиту, шкірні алергічні реакції, м’язовий біль, порушення менструального циклу, часте сечовипускання, зменшення кількості еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів у крові, перехідне збільшення у крові концентрації трансаміназ (АлАТ, АспАТ), лужної фосфатази;
парадоксальні реакції: психічне збудження, безсоння. У разі появи парадоксальної реакції необхідно відразу ж припинити лікування препаратом. Систематичний прийом препарату протягом багатьох тижнів може призвести до розвитку медикаментозної залежності та появи абстинентного синдрому у разі різкої відміни препарату.
У немовлят і маленьких дітей Клоназепам ІС може спричинити посилену слинотечу або посилене утворення бронхіального слизу (небезпека закупорки дихальних шляхів).
Більшість побічних ефектів виявляється на початку лікування, а потім, при подальшому лікуванні вони поступово послаблюються. Кількість побічних дій можна значно знизити або навіть уникнути їх виникнення, якщо лікування починати з найменших доз, поступово їх збільшуючи (за необхідності також зменшуючи).
Протипоказання.
• Гіпер чутливість до бенздіазепінів;
• порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності, незалежно від причини;
• закрито кутова глаукома;
• міастенія;
• порушення свідомості;
• тяжка печінкова або ниркова недостатність.
Передозування. Внаслідок передозування клоназепаму можуть виникнути такі симптоми: сонливість, дезорієнтація, невиразна мова, а в тяжких випадках – кома. Небезпечним для життя може виявитися застосування Клоназепаму ІС разом з іншими ліками, що пригнічують ЦНС, або з алкоголем. У разі гострого отруєння необхідно спорожнити шлунок (спровокувати блювання, промити шлунок) та застосувати активоване вугілля.
Лікування при передозуванні клоназепаму - симптоматичне і полягає насамперед у моніторингу основних життєвих функцій організму (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антагоністом є флумазеніл (антагоніст бенздіазепінових рецепторів).
Особливості застосування. Клоназепам ІС необхідно приймати суворо під контролем лікаря;
• необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням функції нирок і печінки, хворим похилого віку, особливо з порушенням рівноваги і зниженими руховими можливостями (рекомендується зменшення дози препарату);
• через пригнічую чий вплив клоназепаму на дихальну функцію та можливість посилення секреції слини необхідно обережно застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів з хронічними захворюваннями дихальної системи;
• у зв’язку з можливістю взаємодії з клоназепамом інші препарати призначають з обережністю;
під час тривалої терапії Клоназепамом ІС показані періодичні дослідження крові (морфологічне) і функціональні проби печінки.
Застосування Клоназепаму ІС у період вагітності та лактації допускається тільки в ситуації, коли його застосування має абсолютні показання, а застосування більш безпечного, альтернативного препарату неможливо або протипоказано.
Під час лікування Клоназепамом ІС необхідно утримуватися від годування груддю.
Тривале застосування Клоназепаму ІС призводить до поступового ослаблення його дії в результаті розвитку толерантності. Тривалий прийом препарату може призвести до розвитку медикаментозної залежності й абстинентного синдрому у разі різкої відміни. Синдром абстиненції характеризується психомоторним збудженням, посиленим страхом, вегетативними порушеннями та безсонням.
Не можна різко відміняти препарат, завжди потрібно поступове, контрольоване лікарем зменшення дози. Різка відміна препарату може спричинити розлад сну, настрою, психічні порушення. Особливо небезпечним є різке припинення тривалої терапії або терапії великими дозами препарату.
Під час лікування Клоназепамом ІС і протягом 3 днів після його закінчення не можна вживати спиртні напої, керувати транспортними засобами й обслуговувати механічні пристрої, що рухаються.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Депресивну дію Клоназепаму ІС на центральну нервову систему посилюють усі препарати з подібною дією, наприклад барбітурати, препарати, які знижують артеріальний тиск крові центральної дії, нейролептики, антидепресанти, проти судомні препарати, наркотичні аналгетики. Подібну дію справляє етиловий спирт. Вживання алкоголю під час лікування Клоназепамом ІС крім сумарного пригнічую чого впливу на ЦНС може провокувати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивну поведінку або стан патологічного сп’яніння. Паталогічне сп’яніння не залежить від виду і кількості випитого алкоголю, іноді достатньо незначної дози. Препарат потенціює дію засобів, які зменшують тонус скелетних м’язів.
Паління тютюну може призвести до ослаблення дії Клоназепаму ІС.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Таблетки по 0,0005 г № 50; 0,001 г № 50; 0,002 г № 30 у контурній чарунковій упаковці.
Виробник. ВАТ “Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство “ІнтерХім”. Источник
Адреса. Україна, 65080, м. Одеса, Люстдорфська дорога, 86.