І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НІВАБЕКС®
(NIVABEX®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
фізико-хімічні властивості: ;
склад: 5 мл сиропу містять: галантаміну гідро броміду 2,5 мг; тіаміну гідро хлориду (вітаміну В1) 7,5 мг, рибофлавіну натрію фосфату (вітамін В2) 3 мг, піридоксину гідро хлориду (вітамін В6) 5 мг, нікотинаміду (вітамін РР) 25 мг, кальцію пантотенату 25 мг;
допоміжні речовини: сорбітол, кислота лимонна безводна, натрію моногідро фосфат додека гідрат, бензойна кислота, унітіол, гліцерил, етанол 96% (7,39 об.%), есенція малинова, вода очищена.
Форма випуску. Сироп.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори холін естерази.. Код АТС N06DA04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Галантамін є вегетотропним лікарським засобом групи парасимпатикоміметиків непрямої дії (антихолін естеразний засіб). Він є активно зворотним інгібітором ацетилхолітестерази і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження у нейром’язових синапсах і відновлює нейром’язову провідність, коли вона блокована недеполяризуючими нейром’язовими блокаторами. Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, полегшує провідність імпульсів у центральній нервовій системі і посилює процеси збудження. Підвищує тонус гладкої мускулатури і посилює секрецію травних залоз, спричиняє звуження зіниці. Діє як антагоніст морфіну і його структурних аналогів по відношенню до пригнічу вального впливу на дихальний центр.
Вітамін В1 після його перетворення у пірофосфат бере участь як кофермент у метаболізмі вуглеводнів, протеїнів і синтезі нуклеїнових кислот. Впливає на проведення нервових імпульсів у синапсах.
Рибофлавін (вітамін В2) входить до складу простетичної групи ряду окислювальних ферментів і бере участь в обміні вуглеводнів, білків і жирів, покращує дихання клітини. Має значення для нормального функціонування ока, слизових оболонок і шкіри, бере участь в утворенні гемоглобіну і сприятливо впливає на функціональний стан нервової системи. До складу вітаміну В6 входять три піридинові похідні, які перетворюються в організмі у піридоксал-5-фосфат. Останній відіграє роль коферменту амін окислотних декарбоксил аз, амінотрансфер аз і деяких гідролаз. Бере участь у синтезі біогенних моно амінів, в метаболізмі триптофану і гістаміну. Є необхідним для нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи, шкіри і органів травлення.
Нікотинова кислота (вітамін РР) і її амід входять до складу кодегідраз і таким чином вони беруть участь у обміні вуглеводнів (стимулюють використання глюкози клітиною), азотистих речовин, беруть участь у переносі фосфору. Нікотинова кислота має гіпохолестеринемічну
активність. Вона сприяє нормальному функціонуванню шлунково-кишкового тракту, шкіри і нервової системи.
Пантотенова кислота (вітамін В5) і її кальцієва сіль, яка застосовується з лікувальною метою, входять до складу коферменту А. Бере участь в обміні вуглеводнів і жирів і в синтезі ацетилхоліну, стимулює утворення кортикостероїдів, впливає на засвоєння глюкози.
Препарат покращує функціональний стан центральної і периферичної нервової системи, процеси обміну речовин у організмі, включаючи нервову систему. Нівабекс® регулює функціональний стан травного тракту, жовчно-ниркової і сечовивідних шляхів.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні дослідження препарату не проводилися.
Показання для застосування. Неврити, міопатії, міастенія гравіс, прогресуюча м’язова дистрофія, дитячі церебральні паралічі, пологові паралічі, нічне сечовипускання.
Спосіб застосування та дози. Дозуванні і тривалість лікування Нівабексом® обов’язково встановлюються лікарем залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання і індивідуальної реакції хворого до призначеного лікування.
Препарат призначають у таких дозах:
Дітям: від 12 до 14 років – 4 рази по 5 мл.
Дітям старше 14 років і дорослим – 3 рази по 10 мл.
Препарат слід приймати через годину після їжі.
Курс лікування триває 1-2 місяці, а при дегенеративних захворюваннях центральної нервової системи до 1 року.
Побічна дія. При правильному дозуванні препарат добре переноситься. При застосуванні більш високих доз або індивідуальній підвищеній чутливості до галантаміну можуть виникнути нудота, блювання, діарея, болі у животі, підвищене слиновиділення, пітливість, анорексія (психічне захворювання з великою втратою маси тіла), стомлюваність, сонливість. З боку нервової системи – головний біль, запаморочення, збудливість, нервовість, порушення зору. Рідше спостерігаються такі побічні дії як безсоння, риніт, брадикардія (уповільнення серцевої частоти) і інфекція сечовивідних шляхів.
Зрідка може розвинутися клінічна картина непереносимості вітаміну В1, яка проявляється загальним неспокоєм і збудливістю, відчуттям страху, тремтінням, головним болем, судомами, безсонням.
Вітамін В6 може викликати реакції підвищеної чутливості, запаморочення, судоми і інші скарги при застосуванні більш високих доз, які зникають після припинення лікування.
Нікотинамід може викликати відчуття припливу крові до голови, печіння, свербіж і почервоніння окремих ділянок шкіри, в основному обличчя, шиї, грудей і рук, серцебиття, гіпотензію.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, бронхіальна астма, брадикардія (зменшення частоти серцевих скорочень), AV-блокада, стенокардія (грудна жаба), серцева недостатність, епілепсія, складна печінкова і ниркова недостатність, діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні лікарським засобом спостерігаються ефекти підвищеного збудження парасимпатичної нервової системи: нудота, блювання, колікоподібні спазми в животі, діарея, уповільнена серцева частота, зниження кров’яного тиску, спазм бронхів, а у більш тяжких випадках – судоми, кома і посилена секреція. При передозуванні пероральною формою рекомендується промивання шлунку, а у разі необхідності – монітор ний контроль дихальної і серцево-судинної системи. Як антидот можна використовувати атропін.
Особливості застосування. Під час лікування хворих з нирковою недостатністю Нівабекс® слід застосовувати з обережністю і у нижчих дозах.
У разі виникнення побічної дії під час лікування Нівбексом® або при передозуванні слід зменшити добову дозу або припинити лікування на 2-3 доби, після чого продовжувати у більш низьких дозах.
Прийом препарату не рекомендований під час вагітності та в період годування груддю.
Препарат з обережністю слід застосовувати під час керування транспортними засобами і роботі з автоматизованими механізмами, оскільки можливе виникнення таких побічних дій, як порушення зору, запаморочення і сонливість
До складу цього лікарського засобу входить сорбітол. При застосування відповідно до вказівок по дозуванню з кожною дозою до організму потрапляє до 2 г сорбітолу. Це є неприйнятним для осіб з вродженою непереносимістю фруктози. Може спричинити подразнення шлунку і пронос.
Бензойна кислота слабко подразнює шкіру, очі і слизові оболонки. Вона може підвищити ризик розвитку жовтухи у новонароджених.
Препарат з обережністю слід застосовувати пацієнтам із утрудненим сечовипусканням або після нещодавно перенесеної операції на передміхуровій залозі, а також при операціях під загальним наркозом.
Цей препарат містить 7,39 об. % етанолу. Кожна доза (5 мл) містить до 0,3 г алкоголю. Це є небезпечним для хворих із захворюваннями печінки, епілепсією, ураженнями або захворюваннями мозку, а також для вагітних і дітей. Алкоголь може змінити або посилити дію інших лікарських засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Галантамін протидіє морфіну і його аналогам по відношенню до їх пригнічую чого ефекту на дихальний центр. Між галантаміном і М-холіно блокаторами (атропін, гоматропін), недополяризуючими міо релаксантами (турбокурарин та ін.), хініном і новокаїн амідом існують антагоністичні взаємодії. Аміно глікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть послабити терапевтичний ефект галантаміну при міастенії гравіс. Дія нейром’язових блокаторів (суксаметоній) може подовжитись при одночасному застосуванні з галантаміном.
Симетидин може підвищити концентрацію галантаміну.
CYP2D6 і CYP3A4 є ферментами, які беруть участь в метаболізмі галантаміну. Хіні дин, пароксетин, флуоксетпин пригнічують CYP2D6, а кетоконазол, ретровір, еритроміцин пригнічують фермент CYP3A4, таким чином вони можуть впливати на метаболізм галантаміну і можуть призвести до підвищення його плазмової концентрації.
Вітамін В6 можна застосовувати у комбінації з іншими вітамінами і мінералами. Пероральні контрацептиви можуть збільшити необхідність організму у вітаміні В6. Вітамін В6 зменшує антипаркінсонічний ефект леводопи, але у дозі до 5 мг Вітамін В6 можна застосовувати разом з леводопою. Препарат не впливає на ефекти нових антипаркінсонічних лікарських засобів медопар і сінемет. Циклозерин і метотрексат знижують рівень Вітаміну В6 в крові. Ізоніазид або пеніциламін можуть призвести до анемії або периферичних невритів, діючи як антагоністи Вітаміну В6, підвищуючи його виділення через нирки.
Хлорпромазин збільшує виділення Вітаміну В2 з сечею. Пробенецид збільшує дію Вітаміну В2.
Умови та термін зберігання. В оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності – 2 роки. Термін придатності після першого відкриття упаковки – до 1 місяця.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Сироп у флаконах темного скла по 125 мл. Флакон у картонній коробці з мірною ложкою або мірним стаканчиком. Источник
Виробник. АТ “Софарма”.
Адреса. Болгарія, м. Софія, Ілієнське шосе,16.